Svalové relaxancia ( lat. myorelaxantia ; z jiného řeckého μῦς - sval + relaxans , relaxantis - oslabení, uvolnění) - léky snižující tonus kosterního svalstva s poklesem motorické aktivity až do úplné imobilizace.
Mechanismus účinku - blokáda H-cholinergních receptorů v synapsích zastavuje přísun nervových vzruchů do kosterního svalstva a svaly přestávají kontrahovat. Relaxace jde zdola nahoru, od konečků prstů na nohou až po obličejové svaly. Membrána se uvolní jako poslední . Vodivost se obnoví v opačném pořadí. Prvním subjektivním znakem konce svalové relaxace jsou pokusy pacienta samostatně dýchat. Známky úplné dekurarizace: pacient může zvednout a držet hlavu po dobu 5 sekund, pevně sevřít ruku a dýchat sám po dobu 10-15 minut bez známek hypoxie .
Objektivně je stupeň expozice svalovým relaxanciím stanoven pomocí následujících metod: elektromyografie , akceleromyografie , periferní neurostimulace , mechanomyografie .
Doba působení myorelaxancií se prodlužuje za přítomnosti takových faktorů: hypotenze , hypoxie , hyperkapnie , metabolická acidóza , hypovolemie , porucha mikrocirkulace , hypokalémie , hluboká anestezie , hypotermie , pokročilý věk pacienta.
Účinek na M-cholinergní receptory srdce, hladkého svalstva a bloudivého nervu závisí na léku a dávce. Některá myorelaxancia mohou vyvolat uvolňování histaminu .
Neprocházet hematoencefalickou bariérou (BBB) . Přechod placentární bariérou (PB) je závislý na léku a dávce. Nerozpustný v tucích. Vazba na krevní proteiny závisí na léku.
Hlavní cesta podání je intravenózní, ale některá myorelaxancia se užívají i perorálně (např. Tizanidin ).
| Depolarizační relaxanty | Nedepolarizující relaxanty | ||
|---|---|---|---|
| Ultra krátká akce | krátká akce | střední akce | Dlouhé hraní |
| Suxamethonium
(listenon, dithylin, sukcinylcholin) |
Mivacurium
(mivacron) |
Atracurium (Trakrium) Vecuronium (Norcuron) Rokuronium (Esmeron) Cisatracurium (Nimbex) |
Pipecuronium (Arduan)
Pancuronium (Pavulon) |
Podle vlastností interakce s receptory se svalové relaxancia dělí do dvou skupin:
Depolarizující myorelaxancia - při kontaktu s receptory způsobují přetrvávající depolarizaci membrány synapse, doprovázenou krátkodobou chaotickou kontrakcí svalových vláken ( myofascikulace ), přecházející ve svalovou relaxaci. Při přetrvávající depolarizaci se neuromuskulární přenos zastaví. Svalová relaxace je krátkodobá, dochází k ní v důsledku zadržení otevřených membránových kanálů a nemožnosti repolarizace. Metabolizován pseudocholinesterázou, vylučován ledvinami. Neexistuje žádný protijed.
Indikace pro použití depolarizačních svalových relaxancií:
1. Chirurgické intervence a krátkodobé diagnostické manipulace.
2. Intubace jako rizikový faktor a jeden z klíčových momentů na začátku operace. V případě neúspěšného pokusu o intubaci lze operaci zrušit, ale účinek depolarizujících myorelaxancií nikoli, což bude vyžadovat prodlouženou mechanickou ventilaci.
Možné komplikace se zavedením depolarizujících myorelaxancií:
Kontraindikace:
Přípravy:
V současné době je na klinice kvůli možným komplikacím používán pouze listenone , který je však postupně nahrazován krátkodobě působícími nedepolarizujícími myorelaxancii.
Nedepolarizující myorelaxancia - blokují receptory a membránové kanály, aniž by je otevřely, aniž by způsobily depolarizaci. Doba působení a vlastnosti závisí na léku.
Léčiva: tubokurarin , pipekuronium , atrakurium , pankuronium , vekuronium , methokurin , rokuronium , mivakurium , doxakurium .
Srovnávací tabulka vlastností nedepolarizujících myorelaxancií:
| droga | začátek akce | čas působení | počáteční dávka | udržovací dávka | metabolismus | chov | histamin | vagus | PB |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| tubokurarin | 1-2 min. | 25-30 min. | 0,3-0,5 mg/kg IV. | za 1,5-2 str. méně než počáteční | Ne | Moč 90 % Žluč 10 % | Ano | Ne | Ano |
| Pipecuronium | 4-5 min. | 40-60 min. | 0,06-0,1 mg/kg. | 1/3 počáteční dávky. | Ne | Moč 70 % Žluč 30 % | Ne | Ne | Ne |
| atrakurium | 2-3 min. | 15-30 min. | 0,3-0,6 mg/kg. | 0,1 mg/kg | ano, játra, Hoffmanova eliminace | Moč 5 % Žluč 5 % | Ano | Ne | Ne |
| pankuronium | 2-3 min. | 30-60 min. | 0,08-0,12 mg/kg. | 0,01 mg/kg | ano, játra | Moč 40 % Žluč 10 % | Ne | Ano | Ano |
| vecuronium | 3-4 min. | 20-30 min. | 0,08 - 0,1 mg/kg. | 0,03 mg/kg | Spíš ne | Moč 30 % Žluč 70 % | Ne | Ne | Ne |
| rokuronium | 30-60 sec. | 20-30 min. | 0,45-0,6 mg/kg. | 0,15 mg/kg | Ne | Moč 40 % Žluč 60 % | Ne | Ano | Ne |
| Mivacurium | 1-3 min. | 13-15 min. | 0,15-0,25 mg/kg. | 0,1 mg/kg | ano, pseudocholinesteráza | Moč 90 % Žluč 10 % | Ano | Ne | Ano |
| Doxacurium | 4-6 min. | 60-90 min. | 0,05 mg/kg. | 0,005 mg/kg | ano, pseudocholinesteráza | Moč 90 % Žluč 10 % | Ne | Ne | Ano |
Protijed: Brydan . Lékový antagonista: Prozerin .
Anticholinesterázové léky blokují cholinesterázu, zvyšuje se množství acetylcholinu a ten kompetitivně vytlačuje nedepolarizující myorelaxancium. Prozerin se používá v dávce 0,03-0,05 mg/kg tělesné hmotnosti. Atropin 0,1% 0,5 ml se podává 2-3 minuty před užitím k vyrovnání nežádoucích účinků prozerinu . intravenózně. Dekularizace je kontraindikována u hlubokého svalového bloku a jakékoli poruchy rovnováhy vody a elektrolytů. Pokud skončí působení prozerinu dříve než působení myorelaxancia, pak může dojít k rekurarizaci – obnovení svalové relaxace v důsledku aktivace cholinesterázy a poklesu množství acetylcholinu v synaptické štěrbině.
Spazmolytika - léčivé látky uvolňující křeče hladkého svalstva vnitřních orgánů, cév apod., které narušují různé funkce orgánů. Spazmolytika se používají při různých onemocněních. Například: bronchiální astma , kolika- renální , jaterní atd.