Huffman, John

John Huffman ( angl.  John William Huffman ) je profesorem na katedře chemie na Clemson University v Jižní Karolíně v USA .

Kariéra

• V roce 1954 získal bakalářský titul z Northwestern Illinois University.
• V roce 1957 získal titul magistra a doktora věd na Harvardově univerzitě.
• V letech 1957 - 1960 působil na Georgia Tech University
• V roce 1960 se přestěhoval na Clemson University jako odborný asistent.

Výzkumná činnost

Výzkumná skupina Dr. Huffmana se zaměřuje především na syntézu analogů a metabolitů Δ 9 - tetrahydrokanabinolu (THC), hlavní aktivní složky marihuany [1] . Dlouhodobé cíle těchto studií jsou dvojí a na jedné straně zahrnují možnost tvorby nových farmaceutických produktů, na druhé straně zabírá studium geometrie mozkových kanabinoidů (CB1) a periferních (CB2) receptorů. místo. Kanabinoidní receptory se nacházejí v mozku a slezině savců, avšak podrobnosti o struktuře aktivních míst nejsou v současné době známy. Analogy a metabolity marihuany jsou slibné pro léčbu nevolnosti, glaukomu a pro stimulaci chuti k jídlu. Huffmanovy vyvinuté a patentované receptury jsou označeny jeho iniciálami – JWH.

Zneužití Huffmanových návrhů

Některé chemikálie, jako je JWH-018 , se používají k výrobě kuřáckých směsí Spice a jsou zakázány zákonem v mnoha zemích, včetně Ruska. [2]

Bibliografie

• Huffman, JW; Bushell, S.M.; Joshi, S.N.; Wiley, JL; Martin. BR Enantioselektivní syntéza 1-methoxy- a 1-deoxy-2¢-methyl-A8-tetrahydrokanabinolů. Nové selektivní ligandy pro receptor CB2. Bioorg. Med. Chem. 2006, 14, 247-262.

• Marriott, KC; Huffman, JW; Wiley, JL; Martin, BR Syntéza a farmakologie 11-nor-1-methoxy-9-hydroxyhexahydrokanabinolů a 11-nor-1-deoxy-9-hydroxyhexahydrokanabinolů: nové selektivní ligandy pro kanabinoidní CB2 receptor. Bioorg. Med. Chem., 2006, 14, 2386-2397.

• Huffman, JW; Padgett, LW; Isherwood, M. L.; Wiley, JL; Martin, B. R. l-Alkyl-2-aryl-4-(l-naftoyl)pyrroly; nové vysoce afinitní ligandy pro kanabinoidní receptory CB1 a CB2. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2006, 16, 5432-5435..

• Huffman, JW; Szklennik, P.V.; Mandle, A.; Bushell, K.; Selley, D. E.; On, H.; Cassidy, poslanec; Wiley, JL; Martin, BR 1-Pentyl-3-fenylacetylindoly, nová třída kanabimimetických indolů. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005, 15, 4110-4113.

• Huffman, JW; Padgett, L. W. Nedávný vývoj v lékařské chemii kanabimimetických indolů, pyrrolů a indenů. Curr. Med. Chem. 2005, 12, 1395-1411.

• Thompson, ALS; Kabalka, GW; Akula, M. R.; Huffman, JW Konverze fenolů na odpovídající arylhalogenidy za mírných podmínek. Synthesis, 2005, 547-550.

• Huffman, JW; Zengin, G.; Wu, M.-J.; Lu, J.; Hynd, G.; Bushell, K.; Thompson, ALS; Bushell, S.; Tartal, C.; Hurst, D.P.; Reggio, P.H.; Selley, D. E.; Cassidy, poslanec; Wiley, JL; Martin, BR Vztahy mezi strukturou a aktivitou pro 1-alkyl-3-(1-naftoyl)indoly na kanabinoidních CB1 a CB2 receptorech: sterické a elektronické účinky naftoylových substituentů. Nové vysoce selektivní agonisty receptoru CB2. Bioorg. Med. Chem. 2005, 13, 89-112.

• Rytíř, LW; Huffman, JW; Isherwood, ML 2-Brom-N-(p-toluensulfonyl)pyrrol: Robustní derivát 2-brompyrrolu, Synlett 2003, 1993-1996.

• Blazquez, C; Casanova, M. L.; Planas, A.; Gomez del Pulgar, T.; Villanueva, C.; Fernández-Aceñero, MJ; Aragones, J.; Huffman, JW; Jorcano, JL; Guzmán, M. Inhibice nádorové angiogeneze kanabinoidy. FASEB J. 2003, 17, 529-531.

• Casanova, M. L.; Blazquez, C.; Martinez-Palacio, J.; Villanueva, C.; Fernandez-Acenero, MJ; Huffman, JW; Jorcano, JL; Guzman, M. Inhibice růstu kožního nádoru a angiogeneze in vivo aktivací kanabinoidních receptorů. J. Clin. Investovat. 2003, 111, 43-50.

• Huffman, JW; Miller, JRA; Liddle, J.; Yu, S.; Thomas, BF; Wiley, JL; Martin, BR Vztahy mezi strukturou a aktivitou pro 1',1'-dimethylalkyl-a8-tetrahydrokanabinoly. Bioorg. Med. Chem. 2003, 11. 1397-1410

• Huffman, JW; Mabon, R.; Wu, M.-J.; Lu, J.; Hart, R.; Hurst, D.P.; Reggio, P.H.; Wiley, JL; Martin, BR 3-indolyl-1-naftylmethany: nové kanabimimetické indoly poskytují důkazy o interakcích aromatického vrstvení s kanabinoidním receptorem CB1, Bioorg. Med. Chem. 2003, 11, 539-549.

• Huffman, JW; Bushell, S.M.; Miller, JRA; Wiley, JL; Martin, BR 1-Methoxy-, 1-Deoxy-11-hydroxy- a 11-hydroxy-1-methoxy-β8-tetrahydrokanabinoly: nové selektivní ligandy pro receptor CB2. Bioorg. Med. Chem. 2002, 10, 4119-4129.

• Sanchez, C., ML de Ceballos, TG del Pulgar, D. Rueda, C. Corbacho, G. Velasco, I. Galve-Roperh, JW Huffman, SRY Cajal a M. Guzman, Inhibice růstu gliomu in vivo selektivním aktivace kanabinoidního receptoru CB2. Cancer Research, 2001. 61(15): str. 5784-5789.

• Liddle, J. a JW Huffman, Enantioselektivní syntéza 11-hydroxy-(1'S,2'R)-dimethylheptyl-Delta(8)-THC, velmi účinného agonisty CB1. Tetrahedron, 2001. 57(36): str. 7607-7612.

• Huffman, JW, JZ Lu, G. Hynd, JL Wiley a BR Martin, pyridonový analog tradičních kanabinoidů. Nová třída selektivních ligandů pro receptor CB2. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2001. 9(11): str. 2863-2870.

• Huffman, JW, JZ Lu, D. Dai, A. Kitaygorodskiy, JL Wiley a BR Martin, Syntéza a farmakologie hybridního kanabinoidu. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2000. 8(2): str. 439-447.

• Huffman, JW, Hledání selektivních ligandů pro receptor CB2. Current Pharmaceutical Design, 2000. 6(13): str. 1323-1337.

• Baker, D., G. Pryce, JL Croxford, P. Brown, RG Pertwee, JW Huffman a L. Layward, Cannabinoids kontrolují spasticitu a třes v modelu roztroušené sklerózy. Nature, 2000. 404(6773): str. 84-87.

• Aung, MM, G. Griffin, JW Huffman, MJ Wu, C. Keel, B. Yang, VM Showalter, ME Abood a BR Martin, Vliv délky N-1 alkylového řetězce kanabimimetických indolů na vazbu receptorů CB1 a CB2 . Závislost na drogách a alkoholu, 2000. 60(2): str. 133-140.

• Martin, BR, R. Jefferson, R. Winckler, JL Wiley, JW Huffman, PJ Crocker, B. Saha a RK Razdan, Manipulace s postranním řetězcem tetrahydrokanabinolu vymezuje agonisty, částečné agonisty a antagonisty. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1999. 290(3): str. 1065-1079.

• Huffman, JW, J. Liddle, S. Yu, MM Aung, ME Abood, JL Wiley a BR Martin, 3-(1',1'-dimethylbutyl)-1-deoxy-Delta(8)-THC a příbuzné sloučeniny : Syntéza selektivních ligandů pro receptor CB2. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 1999. 7(12): str. 2905-2914.

• Chin, CN, JW Murphy, JW Huffman a D.A. Kendall, Třetí transmembránová helix kanabinoidního receptoru hraje roli v selektivitě aminoalkylindolů pro CB2, periferní kanabinoidní receptor. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1999. 291(2): str. 837-844.

Poznámky

1. ↑ Jak tento chemik nevědomky pomohl zplodit průmysl syntetických drog - The Washington Post
2. ↑ Nižnij Novgorod Pravda: Tajemství kuřáckých směsí odhaleno (nepřístupný odkaz) . Získáno 17. března 2010. Archivováno z originálu dne 4. srpna 2010. (neurčitý) 

Odkazy

• Huffmanova stránka na webu Clemson University