| Velpatasvir | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| Hrubý vzorec | C49H54N8O8 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 1377049-84-7 |
| PubChem | 67683363 |
| drogová banka | 11613 |
| Sloučenina | |
| Ostatní jména | |
| Epclusa, Sofosvel, Velpanat, Velasof, Sovihep V | |
Velpatasvir je farmaceutická látka, inhibitor proteinu NS5A , vyvinutá do roku 2016 společností Gilead Sciences [1] .
Kombinace Velpatasvir/Sofosbuvir se používá při léčbě hepatitidy C způsobené všemi šesti hlavními patogenními kmeny viru [1] .
Léková forma, tablety velpatasvir 100 mg a sofosbuvir 400 mg, se prodává pod obchodními názvy v USA: Epclusa ( Gilead Sciences ), Bangladéš: Sofosvel (Beacon Pharmaceuticals Limited), Indie: Velpanat ( Natco Pharma ), Velasof (Hetero Healthcare Ltd), Sovihep V ( Zydus Cadilla ).
Nežádoucí účinky ve studiích byly pozorovány se stejnou frekvencí jako u pacientů s placebem [2] .
Velpatasvir je inhibitor i substrát proteinového transportéru, P-glykoproteinu . Je částečně štěpen jaterními enzymy CYP2B6 , CYP2C8 a CYP3A4 . Látky, které jsou transportovány nebo deaktivovány těmito proteiny nebo s nimi reagují, mohou interagovat s velpatasvirem.
Látky, které snižují žaludeční kyselinu, jako jsou antacida , H2 - blokátory a inhibitory protonové pumpy , snižují účinek velpatasviru o 20–40 % [2] .
Látka blokuje protein NS5A , který je nezbytný pro replikaci a sestavení viru hepatitidy C [2] [3] [4] [5] .
Velpatasvir dosahuje nejvyšších plazmatických hladin tři hodiny po perorálním podání sofosbuviru. Vazba na plazmatické proteiny je více než 99,5 %. Je pomalu metabolizován v játrech pomocí CYP2B6, CYP2C8 a CYP3A4. V lidské plazmě a stolici byly identifikovány monohydroxylované a demethylované metabolity, ale více než 98 % cirkulující látky byl samotný velpatasvir. [2] 94 % se vylučuje stolicí a pouze 0,4 % se vylučuje močí [6] . Poločas rozpadu je asi 15 hodin [2] .