klenbuterol | |
---|---|
klenbuterol | |
Chemická sloučenina | |
IUPAC | (RS)-4-amino-3,5-dichlor-alfa-[[(1,1-dimethylethyl)amino)methyl]benzenmethanol (jako monohydrochlorid ) |
Hrubý vzorec | C12H18CI2N2O _ _ _ _ _ _ _ _ |
Molární hmotnost | 277,19 |
CAS | 37148-27-9 |
PubChem | 2783 |
drogová banka | 01407 |
Sloučenina | |
Klasifikace | |
ATX | R03AC14 , R03CC13 |
Farmakokinetika | |
Biologicky dostupný | 89-98 % orálně |
Metabolismus | ? |
Poločas rozpadu | 36-39 hodin |
Vylučování | ? |
Lékové formy | |
tablety, sirup | |
Ostatní jména | |
Klenbuterol, Dilaterol, Spiropent, Ventipulmin | |
Mediální soubory na Wikimedia Commons |
Klenbuterol je selektivní β2 - agonista . Stimulací β2- adrenergních receptorů má silný bronchodilatační účinek.
Selektivní β2-agonista, má bronchodilatační a sekretolytický účinek. Excituje β2-adrenergní receptory , stimuluje adenylátcyklázu , zvyšuje koncentraci cAMP v buňkách , což ovlivněním systému proteinkinázy zbavuje myosin schopnosti slučovat se s aktinem a podporuje relaxaci průdušek . Inhibuje uvolňování mediátorů z žírných buněk , které přispívají k bronchospasmu a zánětu průdušek. Snižuje edém nebo kongesci v průduškách, zlepšuje mukociliární clearance . Ve velkých dávkách způsobuje tachykardii , třes prstů. Nástup bronchodilatačního účinku po inhalaci je po 15 minutách, maximum je po 2-3 hodinách, doba účinku je 12 hodin.
Absorpce je vysoká. Terapeuticky účinné koncentrace se vytvoří v plazmě 15 minut po jednorázové dávce a přetrvávají 7-24 hodin.Vylučuje se převážně ledvinami. T1 / 2 - 3 hodiny.
CHOPN , bronchiální obstrukční syndrom , bronchiální astma .
Hypersenzitivita , tyreotoxikóza , tachyarytmie , GOKMP , infarkt myokardu (akutní období), těhotenství (I trimestr), prenatální období.
Tachykardie , extrasystolie , snížení nebo (častěji) zvýšení krevního tlaku .
Třes prstů, úzkost, bolest hlavy .
Sucho v ústech, pálení žáhy, nevolnost .
Mírný třes končetin
LéčbaSnižte dávku léku, symptomatická terapie.
Možná rozvoj rezistence a syndrom "rebound" . Krátce před porodem byste měli přestat užívat lék, protože clenbuterol má tokolytický účinek. Nedovolte, aby se lék dostal do očí, zejména u glaukomu .
Antagonismus s β-blokátory. Snižuje účinek hypoglykemických léků. Zvyšuje riziko rozvoje poruch intrakardiálního vedení při současném podávání s inhibitory MAO a teofylinem . Zvyšuje toxicitu srdečních glykosidů a riziko rozvoje arytmií . V kombinaci se sympatomimetiky vzájemně zvyšují toxicitu .
Klenbuterol je ve sportu zakázán od roku 1992. Stanovuje se při antidopingové kontrole na dlouhou dobu, protože se hromadí v tukové tkáni a uvolňuje se během cvičení nebo soutěže. Oblíbené u kulturistů na amatérské úrovni, na které se nevztahuje antidopingová kontrola. Předpokládá se, že klenbuterol má účinek na spalování tuků.
Jedním z možných způsobů, jak dostat clenbuterol do těla sportovce, může být maso, protože v některých zemích ( Čína , Mexiko ) se používá ke zvýšení hmotnosti vykrmovaných zvířat.
V roce 2012 přešli čínští olympionici před olympijskými hrami v Londýně na vegetariánskou stravu. Stalo se tak kvůli strachu, že se jim do těla dostane spolu s masem zakázaná látka - clenbuterol. Porušení zákazu se trestalo vyloučením z reprezentace.
8. září 2016 byl hráč čínského fotbalového klubu Shandong Luneng Jin Jingdao vyloučen Asijskou fotbalovou konfederací na 60 dní poté, co měl pozitivní test na clenbuterol v zápase Ligy mistrů AFC v roce 2016 proti FC Soul . [jeden]