Nifuroxazid

Nifuroxazid  je širokospektrální antimikrobiální lék používaný k léčbě střevních infekcí.

Vlastnosti

Je to derivát 5- nitrofuranu . Podle fyzikálních vlastností: jasně žlutý krystalický prášek, prakticky nerozpustný ve vodě, snadno rozpustný v ethanolu .

Historie

Lék je patentován a prodáván ve Francii od roku 1964 pod značkou Ercefuril . Po uplynutí doby patentové ochrany se stal dostupným ve formě generik , v Rusku je známější pod názvy "Enterofuril" vyráběný Bosnalek (Bosna a Hercegovina), "Stopdiar" vyráběný Gedeon Richter (Maďarsko) a "Ersefuril" vyrábí Sanofi-Aventis (Francie).

V současné době je podle Státního registru léčiv (GRLS) v Rusku registrováno celkem 23 generik nifuroxazidu [3] .

V roce 2000 ve Francii bylo použití nifuroxazidu omezeno na použití pouze jako doplněk k rehydratační terapii . Po přehodnocení poměru přínos/riziko užívání léku a dlouhých diskusích mezi výrobci a Francouzskou lékařskou agenturou (FMA) bylo používání nifuroxazidu zakázáno ve vztahu k dětem mladším dvou let.

Řada ruských publikací a studií v roce 2000 a 2010 [4] potvrzuje účinnost léku. Použití nifuroxazidu u dětí prokázalo významná zlepšení ve srovnání s použitím jiných antimikrobiálních látek, nebo když nebyla použita žádná antimikrobiální látky. Zároveň nebyly zjištěny žádné významné nežádoucí, alergické reakce. V současné době je v ruské lékařské praxi Nifuroxazid používán jako součást komplexní terapie akutních střevních poruch různé etiologie a je součástí standardů lékařské péče a klinických doporučení [5] . Schválená spodní věková hranice pro použití perorálního nifuroxazidu je 1 měsíc.

Farmakologické působení

Blokuje aktivitu dehydrogenáz a inhibuje dýchací řetězce , cyklus trikarboxylových kyselin a řadu dalších biochemických procesů v mikrobiální buňce . Ničí membránu mikrobiálních buněk, snižuje produkci toxinů mikroorganismy.

In vitro je účinný proti grampozitivním ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp . ) a gramnegativním ( Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli , Shigella spp., Proteus spp. , Haemophilus influenzae ) mikroorganismům.

Stejně jako ostatní nitrofurany je neúčinný proti Pseudomonas aeruginosa a Burkholderia cenocepacia [6] .

Podle studií nenarušuje rovnováhu střevní mikroflóry [7] , obnovuje střevní eubiózu při akutním bakteriálním průjmu [8] , stimuluje reparační procesy tenkého a tlustého střeva [9] .

Při infekci enterotropními viry zabraňuje rozvoji bakteriální superinfekce. Při kombinované virové a bakteriální etiologii je průběh akutní střevní infekce charakterizován vyšší frekvencí kolitidního syndromu, závažností hlavních projevů onemocnění a jeho delším trváním. Ve studii bylo prokázáno, že použití nifuroxazidu v komplexní terapii akutních střevních infekcí kombinované virové a bakteriální etiologie pomáhá zkrátit dobu trvání hlavních klinických projevů onemocnění, zabraňuje růstu oportunních mikroorganismů a také zajišťuje ve většině případů úplné zničení (eradikace) bakteriálních patogenů [10] .

Aktivuje imunitní systém : zvyšuje fagocytózu a titr komplementu .

V terapeutických dávkách má lék bakteriostatický účinek a ve vysokých baktericidních účincích.

Absorpce  je nízká. Působí ve střevním lumen.

Aplikace

V souladu s farmakologickým článkem o léku je jeho rozsah omezen na průjem infekčního původu. Studie a pozorování pacientů ukazují, že bakterie jsou hlavní příčinou střevních infekcí [11] . Ve světové praxi je rehydratační terapie považována za hlavní metodu léčby infekční průjem , a nikoli jmenování antimikrobiálních látek. V ruské terapeutické praxi při léčbě infekčních střevních poruch u dětí a dospělých, doprovázených průjmem, celkovou intoxikací těla způsobenou střevní infekcí a růstem patogenní mikroflóry, se však používá komplexní terapie, která zahrnuje nejen rehydrataci, ale také antibakteriální terapie antimikrobiálními léky. Což v klinických studiích vykazuje lepší výsledky ve srovnání s použitím samotných rehydratačních metod. Při léčbě akutní střevní infekce se zohledňuje věk, závažnost onemocnění, premorbidní stav pacienta a také možné nežádoucí účinky a bezpečnost léku. Nedávné studie ukazují, že použití Nifuroxazidu k léčbě akutních střevních infekcí u dětí vede k rychlejší úlevě břišních a průjmových syndromů a normalizaci koprocytologických parametrů [12] Současně má lék nízké riziko rozvoje alergických reakcí a nevede ke střevní dysbióze [7]

V současné době je nifuroxazid zahrnut do ruských standardů lékařské péče a klinických pokynů pro léčbu následujících onemocnění u dospělých a dětí: se shigelózou (úplavice) mírné závažnosti; s průjmem a gastroenteritidou pravděpodobně infekční etiologie mírné až střední závažnosti; s akutními střevními infekcemi a otravou jídlem mírné a střední závažnosti; s pseudotuberkulózou, yersiniózou mírné a střední závažnosti; se salmonelózou střední závažnosti [5] .

Kontraindikace a vedlejší účinky

V Rusku se lék nedoporučuje používat u novorozenců (do 1 měsíce) a předčasně narozených dětí. Alergické reakce mohou působit jako vedlejší účinky užívání nifuroxazidu, takže lék je kontraindikován v případě přecitlivělosti na jeho složky. Kromě toho se v průběhu léčby nedoporučuje současný příjem alkoholu, kvůli kterému se mohou také objevit podobné příznaky.

Poznámky

1. ↑ Nifuroxazid . Registr léčiv . ReLeS.ru (16. června 1999). Získáno 31. ledna 2010. Archivováno z originálu 6. června 2012. (neurčitý)
2. ↑ Vyhledávání v databázi léčiv, možnosti vyhledávání: INN - Nifuroxazid , příznaky "Hledat v registru registrovaných léčiv" , "Hledat TKFS" (nepřístupný odkaz) . Oběh léků . Federální státní instituce "Vědecké centrum pro expertizu léčivých přípravků" Roszdravnadzoru Ruské federace (26. listopadu 2009). - Typický klinický a farmakologický článek je podzákonný a není chráněn autorským právem v souladu s částí čtvrtou Občanského zákoníku Ruské federace č. 230-FZ ze dne 18. prosince 2006. Datum přístupu: 31. ledna 2010. Archivováno z originálu 3. září 2011. (neurčitý) 
3. ↑ Státní registr léčiv http://grls.rosminzdrav.ru/GRLS.aspx?RegNumber=&MnnR=%d0%bd%d0%b8%d1%84%d1%83%d1%80%d0%be%d0% ba%d1%81%d0%b0%d0%b7%d0%b8%d0%b4&lf=&TradeNmR=&OwnerName=&MnfOrg=&MnfOrgCountry=&isfs=0&isND=0&order=RegDate&orderType&Type=desc=Reg1
4. ↑ Viz publikace o léku Archivní kopie ze dne 16. srpna 2019 na Wayback Machine v publikacích „Problémy moderní pediatrie“ (2007), „Obtížný pacient“ (2018), „Journal of International Medicine“ (2018), „Farmateka “ (2016), „Praxe dětského lékaře“ (2005), „Dětské infekce“ (2009), „Novinky z medicíny a farmacie“ (2009), „Ruský bulletin perinatologie a pediatrie“ (2008), „Infekční nemoci“ (2011), "Problémy moderní pediatrie" (2005), Pharmateka (2007), Attending Physician: A Journal for a Practitioner (2004) a studie z roku 2018 "Efektivita použití nifuroxazidu u akutních střevních infekcí bakteriální etiologie u dětí “ - A. V. Gorelov, S. V. Nikolaeva, D. V. Usenko, A. A. Ploskireva, T. A. Ruzhentsova, E. V. Michajlovová, I. G. Sitnikov, N. Kh. Tkhakushinova, E. V. Dondurei, E. I. Krasnova Archivováno 16. srpna ve Wach 2 .
5. ↑ 1 2 Vyhláška Ministerstva zdravotnictví Ruska ze dne 24. prosince 2012 N 1468n, Vyhláška Ministerstva zdravotnictví Ruska ze dne 20. prosince 2012 N 1265n - https://legalacts.ru/doc/prikaz-minzdrava-rossii -ot-20122012-n-1265n/ Archivní kopie z 20. dubna 2019 na Wayback Machine , Příkaz Ministerstva zdravotnictví Ruska ze dne 09.11.2012 N 869n - https://legalacts.ru/doc/prikaz-minzdrava- rossii-ot-09112012-n-869n/ , nařízení Ministerstva zdravotnictví Ruska ze dne 9.11.2012 N 807n - https:// legalacts.ru/doc/prikaz-minzdrava-rossii-ot-09112012-n-807n/ Archivovaná kopie ze dne 15. dubna 2019 na Wayback Machine , příkaz Ministerstva zdravotnictví Ruska ze dne 9. listopadu 2012 N 816n - https://legalacts.ru/doc/ prikaz-minzdrava-rossii-ot-09112012-n- 816 n /
6. ↑ Zaitseva J., Granik V., Belik A. a další. Vliv nitrofuranů a generátorů NO na tvorbu biofilmu Pseudomonas aeruginosa PAO1 a Burkholderia cenocepacia 370  // Res Microbiol.. - 2009. - Vol . 160 , č. 5 . - S. 353 .
7. ↑ 1 2 Gorelov AB, Usenko D.V., Ardatskaya M.D. Účinnost nifuroxazidu šetřící biocenózu u akutních střevních infekcí u dětí // Problematika moderní pediatrie.-2007.-T.6, č. 2.-C.110-114) https://cyberleninka.ru/article/n/ biotsenozsberegayuschaya-effektivnost-nifuroskazida -pri-ostryh-kishechnyh-infektsiyah-u-children/viewer
8. ↑ 9. Ursova N.I. Porušení mikroflóry a dysfunkce žlučových cest u dětí. Průvodce pro praktiky / Ed. G.V. Rimarčuk. - M., 2005. - 218 s) - https://cyberleninka.ru/article/n/funktsionalnye-narusheniya-biliarnogo-trakta-u-detey-kak-multidistsiplinarnaya-problema/viewer
9. ↑ 10. Nikulina A.A., Krivusha E.L., Girina I.A. Prokázaná účinnost a bezpečnost Nifuroxazidu při léčbě akutního bakteriálního průjmu u dětí. Journal "Child Health" Vol. 13, No. 5, 2018) - http://www.mif-ua.com/archive/article/46435 Archivováno 8. února 2020 na Wayback Machine
10. ↑ 11. Tkhakushinova N.Kh., Ledenko L.A., Shaturina T.T., Usenko D.V., Gorelov A.V. Efektivita použití nifuroxazidu v léčbě akutních střevních infekcí kombinované virové a bakteriální etiologie u dětí Obtížný pacient. 2018. č. 8-9, 58-62 - https://cyberleninka.ru/article/n/effektivnost-ispolzovaniya-nifuroksazida-v-terapii-ostryh-kishechnyh-infektsiy-sochetannoy-virusno-bakterialnoy-etiologii-u- detey / divák
11. ↑ Infekční nemocnost v Ruské federaci za leden-prosinec 2004 (M3 a SR RF. Federální středisko pro státní sanitární a epidemiologický dozor) // Epid. a infekční Bol. 2005. č. 1. S. 65 _ _ _
12. ↑ Tikhomirova O.V. Volba iniciální etiotropní terapie u bakteriálních akutních střevních infekcí u malých dětí /O.V. Tikhomirova, O.I. Nýrková, A.S. Květnaya //Terra medica. 2006. č. 1. S. 25-28 http://intergrupp-journal.ru/wp-content/uploads/2018/08/487.pdf

Literatura

• Gratsianskaya A.N. Nifuroxazid v léčbě střevních infekcí // Farmateka. - 2004 - č. 13. - S.53-69.

Odkazy

• Žádost o zařazení léku "Enterofuril" do republikánského formuláře Ministerstva zdravotnictví Republiky Tatarstán (dokument doc) .