Oxkarbazepin

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 24. února 2018; ověření vyžaduje 1 úpravu .
oxkarbazepin
Chemická sloučenina
IUPAC 10,11-dihydro-10-oxo-5H- dibenz (b,f)azepin-5-karboxamid
Hrubý vzorec C15H12N2O2 _ _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 252,268 g/mol
CAS 28721-07-5
PubChem 34312
drogová banka DB00776
Sloučenina
Klasifikace
ATX N03AF02
Farmakokinetika
Biologicky dostupný > 95 %
Vazba na plazmatické bílkoviny ?
Metabolismus Jaterní
(cytosolové enzymy a kyselina glukuronová)
Poločas rozpadu 1-5 hodin (zdraví dospělí)
Vylučování Renální
Způsoby podávání
Orální (tablety nebo suspenze)
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Oxkarbazepin (obchodní názvy „Trileptal“ (Novartis), „Apydan“ (Desitin), „Oxkarbazepin“ (Teva) ) je antiepileptikum ze skupiny derivátů karboxamidu . Používá se jako lék první volby jak v rámci monoterapie, tak v kombinované terapii parciálních epileptických záchvatů u dětí i dospělých.

Strukturně se liší od karbamazepinu přítomností dalšího atomu kyslíku na benzylkarboxamidové skupině. Tento rozdíl snižuje dopad metabolitů léků na játra a také zabraňuje těžkým formám anémie , někdy spojené s užíváním karbamazepinu. Kromě snížení počtu nežádoucích účinků je lék jinak farmakologicky podobný karbamazepinu, má pravděpodobně stejný mechanismus účinku spojený s blokováním sodíkových kanálů, což vede ke stabilizaci membrán přebuzených neuronů, inhibici výskytu sériových výboje neuronů a snížení synaptického vedení vzruchů.

Poprvé syntetizován v roce 1966 , schválen pro použití jako antikonvulzivum v Dánsku v roce 1990. Do roku 1999 byl používán ve všech zemích EU . Schváleno v USA v roce 2000.

Oxkarbazepin je zařazen na seznam životně důležitých a nezbytných léků [1] .

Poznámky

  1. ↑ Nařízení vlády Ruské federace ze 7. prosince 2011 N 2199-r Moskva  // Rossijskaja Gazeta. - Federální vydání, 2011. - č. 5660 .