Albendazol

Albendazol ( lat.  Albendazol ) je anthelmintikum ze skupiny benzimidazolů .

Fyzikální vlastnosti

Bílý nebo bělavý prášek. Rozpustný v dimethylsulfoxidu , silných kyselinách a zásadách, špatně rozpustný v methylalkoholu , chloroformu , octové ethyletheru, prakticky nerozpustný ve vodě.

Farmakologické vlastnosti

Širokospektrální anthelmintikum ; derivát benzimidazolkarbamátu. Albendazol má podobnou strukturu jako mebendazol . Hlavní mechanismus účinku albendazolu je spojen se selektivní supresí polymerace β- tubulinu , která vede k destrukci cytoplazmatických mikrotubulů buněk střevního traktu helmintů; inhibuje využití glukózy a inhibuje syntézu ATP , blokuje pohyb sekrečních granulí a dalších organel ve svalových buňkách škrkavek, což způsobuje jejich smrt. Efektivní pro mono- a polyinvaze. Albendazol je účinný proti střevním parazitům , včetně háďátek  - Ascaris lumbricoides , Trichuris trichiura , Enterobius vermicularis , Ancylostoma duodenale , Necator americanus , Strongyloides stercoralis , kožní forma larva migrans ; tasemnice  - Hymenolepis nana ( tasemnice pygmy ), Taenia solium ( tasemnice vepřová ), Taenia saginata ( tasemnice hovězí ); trematodes  - Opisthorchis viverrini , Clonorchis sinensis ; prvoci  - Giardia lamblia .
Albendazol je účinný proti tkáňovým parazitům, včetně cystické echinokokózy a alveolární echinokokózy, způsobených invazí Echinococcus granulosus a Echinococcus multilocularis, v daném pořadí. Účinný při léčbě neurocysticerkózy způsobené napadením tasemnicí T. solium , kapillariázy způsobené Capillaria philippinensis a gnathostomiázy způsobené napadením Gnathostoma spinigerum . Albendazol ničí cysty nebo výrazně zmenšuje jejich velikost u pacientů s granulární echinokokózou. Po léčbě albendazolem se počet neživotaschopných cyst zvyšuje na 90 % ve srovnání s 10 % u pacientů, kteří léčbu nepodstoupili. Po použití albendazolu u cyst způsobených Echinococcus multilocularis bylo u menšiny pacientů zaznamenáno úplné vyléčení, u většiny - zlepšení nebo stabilizace onemocnění.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se albendazol špatně vstřebává z gastrointestinálního traktu (méně než 5 %), v plazmě se nezmění , protože se v játrech rychle mění na primární metabolit - albendazolsulfoxid, který má také anthelmintický účinek. Biologická dostupnost albendazolu je nízká. Konzumace tučných jídel zvyšuje absorpci a Cmax albendazolu 5krát. Doba k dosažení Cmax albendazolsulfoxidu je 2-5 hodin, váže se na plazmatické proteiny ze 70 %. Téměř úplně distribuován po celém těle; nachází se v moči , žluči , játrech , stěně cyst a cystické tekutině, mozkomíšním moku . Proniká do stěny a tekutiny helmintových cyst. Albendazolsulfoxid je metabolizován na albendazolsulfon (sekundární metabolit) a další oxidované produkty. T1 / 2 albendazolsulfoxid - 8-12 hod. Vylučuje se žlučí střevy jako aktivní metabolit albendazolsulfoxidu, jen malé množství se vylučuje močí. Clearance se u pacientů s poruchou funkce ledvin nemění . Při poškození jater se biologická dostupnost zvyšuje, zatímco Cmax albendazolsulfoxidu se zvyšuje dvakrát a T1/2 se prodlužuje. Albendazol je induktor mikrozomálních enzymů systému cytochromu P-450 (IA); urychluje metabolismus mnoha léků.

Aplikace

používá se v dávce 10 mg/kg tělesné hmotnosti. Některé 3 chody, některé na celý život. Musí se užívat po jídle nebo současně s jídlem. Můžete pít olivový olej.

Kontraindikace

Přecitlivělost na albendazol, těhotenství, kojení, poškození sítnice.

Vedlejší účinky

Průjem, bolest břicha, včetně epigastrické oblasti , nevolnost, zvracení, bolest hlavy, závratě, reakce z přecitlivělosti (kožní vyrážka, svědění), zvýšené jaterní enzymy, leukopenie , pancytopenie , reverzibilní alopecie , horečka.

Předávkování

Léčba: symptomatická, výplach žaludku, enterosorbenty .

Interakce

Dexamethason , praziquantel a cimetidin zvyšují koncentraci albendazolu v krvi. Při současném použití s ​​cimetidinem bylo zjištěno zvýšení koncentrace albendazolu ve žluči a v obsahu echinokokové cysty , což může zvýšit účinnost léčby echinokokózy .

Viz také

• mebendazol

webová stránka

https://compendium.com.ua/akt/65/435/albendazolum/