Ambenoniumchlorid

Ambenonium chlorid  je anticholinesterázový lék . Oksazil je symetrická bis-kvartérní amoniová báze, strukturou podobná prozerinu , má vysokou aktivitu a dobu působení (5-10 hodin).

Obecné informace

Bílý jemný krystalický prášek. Hygroskopický . Snadno rozpustný ve vodě, rozpustný v alkoholu .

Farmakologické působení

Váže se na aniontové centrum enzymu cholinesterázy a reverzibilně jej blokuje. Zabraňuje hydrolýze acetylcholinu , podporuje jeho akumulaci v zakončeních cholinergních nervů , zvyšuje a prodlužuje excitaci m- a n-cholinergních receptorů. M-anticholinergní působení se projevuje zvýšením tonusu a kontraktilní aktivity hladkého svalstva průdušek , gastrointestinálního traktu , dělohy , žlučníku a močového měchýře , zvýšenou sekrecí trávicích, průduškových, potních a slzných žláz , zúžením zornic , akomodační křeče , pokles nitroočního tlaku , bradykardie , rozšíření cév , snížení krevního tlaku . Hromadění acetylcholinu v oblasti n-cholinergních receptorů usnadňuje proces synaptického přenosu a zlepšuje nervosvalové vedení (vysoké koncentrace mají opačný účinek). Ve velkých dávkách může způsobit tachykardii . Zvyšuje vytrvalost a motorickou aktivitu, zvyšuje rozsah pohybu a svalovou sílu. Začíná působit po 0,5-1,5 hodině, účinek trvá až 5-10 hodin.

Farmakokinetika

Účinné při perorálním podání. Špatně prochází histohematickými bariérami.

Indikace

Používá se při myasthenia gravis , pohybových poruchách. spojené s předchozí meningitidou nebo encefalitidou , v období zotavení poliomyelitidy, s amyotrofickou laterální sklerózou , po úrazech centrálního nervového systému , s periferní paralýzou lícního nervu .

Kontraindikace

Hypersenzitivita , předchozí příjem depolarizujících myorelaxancií ( suxamethonium , dekamethonium ); iritida , bronchiální astma , angina pectoris , obstrukční střevní obstrukce; spasmus gastrointestinálního traktu, žlučových a močových cest; myotonie , parkinsonismus , epilepsie , hyperkineze , tyreotoxikóza , pooperační šokové krize , těhotenství , laktace .

Pozor

Arteriální hypotenze , chronické srdeční selhání , akutní infarkt myokardu , žaludeční a duodenální vřed , bradykardie , diabetes mellitus .

Dávkovací režim

Přidělte dovnitř (po jídle) ve formě tablet 0,005 g (5 mg). Když myasthenia gravis začíná užíváním 1 tablety, pak se dávka postupně zvyšuje (přidáním 1 mg), přičemž se sleduje účinnost a snášenlivost léku. Obvykle je jedna dávka (pro dospělé) 0,01 g (2 tablety), ale někteří pacienti potřebují vyšší dávky (3-4 tablety). Pro děti je lék předepisován v menších dávkách v závislosti na věku. V mírných případech onemocnění se oxazil používá 1-2krát denně, v těžkých případech - 5-6krát. Intervaly mezi dávkami, aby se zabránilo kumulaci , by měly být alespoň 4 hod. Při užívání léku před spaním jeho účinek vzhledem k délce účinku často přetrvává až do rána.

Známky účinku oxazilu (zvýšený rozsah pohybu a svalové síly, zlepšení motorické aktivity, pocit lehkosti atd.) se obvykle objevují 0,5-1,5 hodiny po požití. Účinek po jednorázové dávce přetrvává až 5-10 hodin i více, což přesahuje dobu působení prozerinu (v průměru 2 hodiny po jednorázové dávce).

Při léčbě motorických poruch, které jsou důsledkem poliomyelitidy, se oksazil používá v kombinaci s dalšími opatřeními ( léčebný tělocvik , fyzioterapie , balneologická léčba atd.) v časném i pozdním období rekonvalescence.

U motorických poruch po meningitidě, encefalitidě, úrazech centrálního nervového systému, s obrnou lícního nervu a jiných motorických poruchách se předepisuje od 0,005 g (5 mg) 2-3krát denně, přičemž dávka se mění v závislosti na účinek a snášenlivost. Průběh léčby je v průměru 2-3 týdny. Dětem do 10 let se předepisuje 0,001 g (1 mg) na 1 rok života denně (ve 2-3 dávkách).

Vyšší dávky pro dospělé uvnitř: jednorázově 0,025 g (25 mg), denně 0,05 g (50 mg).

Formulář uvolnění

Uvolňovací forma: tablety 0,001 g (1 mg); 0,005 g (5 mg) a 0,01 g (10 mg).

Úložiště

Seznam A. V dobře uzavřené nádobě, chráněn před světlem.