Mepakrin

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 5. srpna 2019; kontroly vyžadují 10 úprav .
mepakrin
Mepacrinum
Chemická sloučenina
IUPAC ( RS )-2-methoxy-6-chlor-9-(1-methyl-1-diethylaminobutylamino)-akridin dihydrochlorid
Hrubý vzorec C23H30CIN3O _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 399,957 g/mol
CAS 83-89-6
PubChem 237
drogová banka APRD00317
Sloučenina
Klasifikace
ATX P01AX05
Farmakokinetika
Vazba na plazmatické bílkoviny 80–90 %
Poločas rozpadu 5-14 dní
Lékové formy
prášek ; tablety , potahované tablety
Ostatní jména
"Akrikhin", Atebrin ("Atebrin"), Atabrin, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinin, Hepacrin, Italcihne, Malaricida, Mecaprine, Mepacrine hydrochloridum, Mepacrini hydrochloridum, Mepacrinum, Methochin, Methoquin, Palacrin, Palusan, Pentilen, Quinacrine
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Mepakrin (akrikhin) je lék , který má hlavně antiparazitární účinek.

Vlastnosti

Akrikhin je žlutý jemně krystalický prášek s hořkou chutí. Ve vodě při + 20 °C je rozpustnost do 3 % a při zahřívání roztoku se zvyšuje. Zředěné vodné roztoky vykazují žlutou fluorescenci .

Historie

Na začátku 20. století vědci aktivně hledali lék, který by měl antimalarickou aktivitu chininu , ale bez vedlejších účinků charakteristických pro chinin. Lékárníci se obrátili na barviva, mezi nimiž podle teorie jednoho ze zakladatelů chemoterapie, německého vědce Ehrlicha , měla být ta, která selektivně barví pouze mikroorganismy, vážou je a zabíjejí, aniž by ovlivnila ostatní tkáně. Tyto odhady se potvrdily a na počátku 30. let se objevil mepakrin, v Ruské federaci známý jako „Akrikhin“. Syntézu léku vyvinuli sovětští vědci v laboratořích Akademie věd SSSR a Chemického a farmaceutického ústavu Lidového komisariátu zdravotnictví. Ordžonikidze [1] . Pro jeho průmyslovou výrobu u Moskvy v letech 1935-1936. byla postavena továrna se stejným názvem [2] [3] (nyní Akrikhin JSC; 19. října 1936 byla přijata první průmyslová várka akrikhinu o hmotnosti 22 kg [4] . Jedinou nevýhodou drogy bylo, že jako barvivo obarvená kůže zežloutla, i když po ukončení léčby žlutost zmizela.

Vzhledem k tomu, že mepakrin je méně aktivní a navíc způsobuje špinění kůže a sliznic, v současnosti se prakticky nepoužívá jako antimalarikum. Mepacrine se také používá jako antihelmintikum a k léčbě lupus erythematodes, kožní leishmaniózy a psoriázy.

Farmakologie

Antihelmintikum, má také antimalarické, antipsoriatické, imunosupresivní účinky .

Absorpce  je vysoká, TCmax v plazmě  je 2-3 hodiny. Je vylučován ledvinami , žlučí ( sekundární vstřebávání je možné v duodenu ).

Aplikace

Výrobce doporučuje pro použití u cestodózy : invaze tasemnice skotu ( taeniarhynchóza ), zakrslé tasemnice ( hymenolepiáza ), tasemnice široká ( diphyllobotriasis ). Kožní leishmanióza , giardiáza , psoriáza , malárie , systémový lupus erythematodes (jako součást komplexní terapie).

Kontraindikováno u duševních poruch ( psychóza , schizofrenie ), mentální nestability, chronického selhání ledvin, cholestatické žloutenky , přecitlivělosti na složky léku.

Zvažuje se otázka využití chinakrinu jako prostředku k léčbě onemocnění způsobeného virem Ebola [5] .

Vedlejší účinky

Nežádoucí účinky: alergické reakce , zbarvení kůže do žluta.

V případě předávkování může způsobit manickou intoxikační psychotickou poruchu [6] . mepakrinní intoxikace - motorické a řečové vzrušení, dezorientace v místě a čase; mepakrinní psychóza - halucinace , agitovanost, deprese . Když se objeví neurologické příznaky, mepakrin se zruší, podává se hojné množství tekutiny, předepisuje se dextróza a sedativní léky.

Neslučitelné s primachinem a chinocidem .

Poznámky

  1. ↑ Věstník - Akademii︠a︡ nauk SSSR. – Knihy Google
  2. ↑ Nová výroba tablet - Noviny Kommersant č. 82 (1485) ze dne 5. 12. 1998 . Získáno 6. dubna 2020. Archivováno z originálu dne 6. dubna 2020.
  3. ↑ Memoáry veteránů dělnické fronty města Noginsk. Rostlina "Akrikhin" . Získáno 6. dubna 2020. Archivováno z originálu dne 6. dubna 2020.
  4. ↑ Historie společnosti . Získáno 6. dubna 2020. Archivováno z originálu dne 6. dubna 2020.
  5. ↑ Sean Ekins, Peter B. Madrid, Alexander N. Freiberg, Jason E. Comer, Thomas R. Lane. Opětovné použití chinakrinu proti infekci virem Ebola in vivo  //  Antimikrobiální látky a chemoterapie. — 2019-07-15. - P.AAC.01142-19 . — ISSN 1098-6596 0066-4804, 1098-6596 . - doi : 10.1128/AAC.01142-19 . Archivováno z originálu 4. srpna 2019.
  6. ↑ M. V. Korkina, N. D. Lakosina, A. E. Ličko , I. I. Sergejev. Kapitola 17. Intoxikace duševní poruchy // Psychiatrie: Učebnice pro studenty medicíny. - M. : "MEDpress-inform", 2006. - 576 s. — ISBN 5-98322-217-1 .

Literatura

  Přejděte na položku Wikidata  Slovníky a encyklopedie