| Valbenazin | |
|---|---|
| Valbenazin | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | ( 2R , 3R ,11bR )-3-isobutyl-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro- 2H - pyrido[ 2,1- a ]isochinolin-2- yl L -valinát |
| Hrubý vzorec | C24H38N2O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 1025504-45-3 |
| PubChem | 24795069 |
| drogová banka | 11915 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | N07XX13 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | 49 % |
| Metabolismus | játra |
| Poločas rozpadu | 15-22 hodin |
| Vylučování | 60 % s močí; 30 % s výkaly; <2% beze změny |
| Lékové formy | |
| tablety | |
| Způsoby podávání | |
| uvnitř | |
| Ostatní jména | |
| Ingrezza (Ingreza) | |
Valbenazin je lék k léčbě tardivní dyskineze . Mechanismus účinku při léčbě tardivní dyskineze není přesně znám.
Valbenazin působí jako inhibitor vezikulárního monoaminového transportéru ( VMAT2), snižuje hladiny dopaminu v synaptické štěrbině a zmírňuje symptomy způsobené přecitlivělostí na dopamin.
Lék se používá k léčbě tardivní dyskineze. Schváleno US Food and Drug Administration (FDA ) pro léčbu tardivní dyskineze od 11. dubna 2017 [1] .
První týden užívání 40 mg denně, počínaje druhým týdnem, se dávka zvyšuje na 80 mg. Může se užívat před jídlem nebo po jídle.
Úprava dávky u středně těžké jaterní insuficience není nutná, u středně těžké a těžké ( Child-Pugh 7-15) by dávka neměla překročit 40 mg denně.
Nedoporučuje se používat při těžké poruše ledvin .
Bezpečnost a účinnost valbenazinu u dětí nebyla stanovena.
Ospalost (10,9 %), anticholinergní účinky (5,4 %), bolest hlavy (3,4 %), akatizie (2,7 %), poruchy rovnováhy a pády (4,1 %), zvracení (2,6 %), nauzea (2,3 %), artralgie (2,3 % ) ). Může způsobit pomalou reakci při řízení, pacienti by měli být varováni před ospalostí.
Může prodloužit QT interval , ačkoli stupeň prodloužení QT není při doporučených dávkách klinicky významný.
Valbenazin by se neměl používat u pacientů s vrozeným prodloužením QT intervalu nebo arytmií s prodloužením QT intervalu.
U pacientů se zvýšeným rizikem prodloužení QT intervalu by měl být QT interval vyhodnocen před předepsáním léku a zvýšením dávky.
Není dostatek výzkumných dat, teratogenní účinky byly zaznamenány ve studiích na zvířatech .
Vylučuje se do mléka, nedoporučuje se kojit dítě 5 dní po vysazení léku.
Současné podávání s inhibitory monoaminooxidázy a induktory CYP3A4 se nedoporučuje .
Při použití společně s inhibitory CYP3A4 a CYP2D6 se doporučuje snížení dávky.
Valbenazin může zvýšit koncentraci digoxinu .
Skladujte při teplotě 20-25°C.