Srdeční glykosidy

Srdeční glykosidy  jsou skupinou rostlinných léků , které mají v terapeutických dávkách kardiotonické a antiarytmické účinky a používají se k léčbě srdečního selhání různé etiologie. Zvyšují pracovní kapacitu myokardu , zajišťují ekonomickou a zároveň efektivní činnost lidského srdce .

Chemická struktura

Srdeční glykosidy se skládají z necukerné části ( aglykon nebo genin) a cukrů (glykon). Základem aglykonu je steroidní ( cyklopentanperhydrofenantrenová ) struktura, spojená u většiny glykosidů s nenasyceným laktonovým kruhem. Glykon může být reprezentován různými cukry: D-digitoxóza, D-glukóza , D-cymaróza, D-rhamnóza atd. Někdy je k cukerné části připojen zbytek kyseliny octové. Kardiotonický účinek srdečních glykosidů je spojen s aglykonovou částí molekuly. Cukerná část je zodpovědná za rozpustnost a retenci molekuly v tkáních. Glykon také ovlivňuje aktivitu a toxicitu sloučenin.

Srdeční glykosidy snadno podléhají enzymatické , kyselé a alkalické hydrolýze . Enzymy, které štěpí srdeční glykosidy, se nacházejí v rostlinách, proto je možný rozklad primárních (pravých) glykosidů v léčivých surovinách při skladování, přepravě a přípravě ke zpracování. Aby se tomuto procesu zabránilo, mohou být enzymy inhibovány.

Přípravky a jejich rostlinné zdroje

• srdeční glykosidy odvozené z digitalis purpurea (Digitalis purpurea):
  • digitální toxin ,
  • cordigite .
• srdeční glykosidy získané z náprstníku vlněného (Digitalis lanata):
  • digoxin ,
  • acetyldigitoxin ,
  • acetyldigoxin ,
  • acetylgitoxin ,
  • gitoxin ,
  • celanid ,
  • lantosid .
• srdeční glykosidy získané z Kombe strophanthus (Strophanthus Kombe):
  • strofantin K.
• srdeční glykosidy odvozené z konvalinky (Convallária majális):
  • corglicon ,
  • tinktura z konvalinky.
• srdeční glykosidy získané z jarního hlavátka (Adonis vernalis):
  • infuze byliny adonis,
  • suchý extrakt z adonisu,
  • adonizid ,
  • adonis brom .

• náprstník fialový

• náprstník vlněný

• Strofant Kombe

• květen konvalinka

• jarní adonis

Farmakologické působení

Hlavním mechanismem účinku je inhibice enzymu Na + /K + ATPázy , který je zodpovědný za odstranění 3 sodných iontů z kardiomyocytů do extracelulární matrix a 2 draselných iontů v opačném směru. Výsledné zvýšení koncentrace sodných iontů v kardiomyocytech vede k inhibici sodno-vápenatého výměníku , který odebírá 1 vápníkový iont z kardiomyocytu výměnou za 3 sodíkové ionty z extracelulární tekutiny do kardiomyocytu. Důsledkem toho je zvýšení hladiny vápníku v cytosolu kardiomyocytu, lepší aktivace aktomyosinového komplexu a zvýšení účinnosti kontrakce.

Účinky použití srdečních glykosidů

• Pozitivní inotropní účinek (kardiotonický účinek) vyplývající ze zvýšení koncentrace vápníku v kardiomyocytech a zvýšení aktinu s myozinem .
• Negativní chronotropní efekt spojený s excitací baroreceptorového depresorového reflexu v důsledku excitace baroreceptorů oblouku aorty a zóny karotického sinu zesílenou systolickou vlnou . Důsledkem toho je zvýšení tonusu n. vagus a zpomalení tvorby akčních potenciálů v sinoatriálním uzlu. Také tonus bloudivého nervu se zvyšuje v důsledku kardio-kardiálního reflexu. Baroreceptory kardiomyocytů detekují zvýšenou kontrakci kardiomyocytů a přenášejí tuto informaci podél aferentních nervových vláken do dorzálního jádra n. vagus.
• Negativní dromotropní účinek je také způsoben zvýšením tonusu nervus vagus a zpomalením vedení v atrioventrikulárním uzlu.
• Pozitivní bathmotropní účinek (nežádoucí účinek) spojený s blokádou Na + /K + ATPázy, zadržením Na + iontů v buňce a snížením hladiny klidového potenciálu. Srdeční glykosidy proto způsobují arytmie: přeměňují flutter síní na jejich blikání ( fibrilaci ), způsobují komorovou extrasystolu a v případě předávkování - ventrikulární fibrilaci srdce.

Viz také

• Glykosidy
• Digoxin

Literatura

• Ed. prof. R.N. Alyautdin. Farmakologie: učebnice. - 4. vyd., revidováno. a další .. - Moskva: "GEOTAR-Media", 2010. - S. 377, 423-431. — 832 s. — ISBN 978-5-9704-1428-6 .

Odkazy

• Srdeční glykosidy // 1. Malá lékařská encyklopedie. — M.: Lékařská encyklopedie. 1991-96 2. První pomoc. - M .: Velká ruská encyklopedie. 1994 3. Encyklopedický slovník lékařských termínů. — M.: Sovětská encyklopedie. - 1982-1984  (Ruština)// dic.academic.ru

Slovníky a encyklopedie	Britannica (online)
V bibliografických katalozích	BNF : 12067959h J9U : 987007283475605171 LCCN : sh85020221