Srdeční glykosidy
Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od
verze recenzované 17. dubna 2017; kontroly vyžadují
10 úprav .
Srdeční glykosidy jsou skupinou rostlinných léků , které mají v terapeutických dávkách kardiotonické a antiarytmické účinky a používají se k léčbě srdečního selhání různé etiologie. Zvyšují pracovní kapacitu myokardu , zajišťují ekonomickou a zároveň efektivní činnost lidského srdce .
Chemická struktura
Srdeční glykosidy se skládají z necukerné části ( aglykon nebo genin) a cukrů (glykon). Základem aglykonu je steroidní ( cyklopentanperhydrofenantrenová ) struktura, spojená u většiny glykosidů s nenasyceným laktonovým kruhem. Glykon může být reprezentován různými cukry: D-digitoxóza, D-glukóza , D-cymaróza, D-rhamnóza atd. Někdy je k cukerné části připojen zbytek kyseliny octové. Kardiotonický účinek srdečních glykosidů je spojen s aglykonovou částí molekuly. Cukerná část je zodpovědná za rozpustnost a retenci molekuly v tkáních. Glykon také ovlivňuje aktivitu a toxicitu sloučenin.
Srdeční glykosidy snadno podléhají enzymatické , kyselé a alkalické hydrolýze . Enzymy, které štěpí srdeční glykosidy, se nacházejí v rostlinách, proto je možný rozklad primárních (pravých) glykosidů v léčivých surovinách při skladování, přepravě a přípravě ke zpracování. Aby se tomuto procesu zabránilo, mohou být enzymy inhibovány.
Přípravky a jejich rostlinné zdroje
Farmakologické působení
Hlavním mechanismem účinku je inhibice enzymu Na + /K + ATPázy , který je zodpovědný za odstranění 3 sodných iontů z kardiomyocytů do extracelulární matrix a 2 draselných iontů v opačném směru. Výsledné zvýšení koncentrace sodných iontů v kardiomyocytech vede k inhibici sodno-vápenatého výměníku , který odebírá 1 vápníkový iont z kardiomyocytu výměnou za 3 sodíkové ionty z extracelulární tekutiny do kardiomyocytu. Důsledkem toho je zvýšení hladiny vápníku v cytosolu kardiomyocytu, lepší aktivace aktomyosinového komplexu a zvýšení účinnosti kontrakce.
Účinky použití srdečních glykosidů
- Pozitivní inotropní účinek (kardiotonický účinek) vyplývající ze zvýšení koncentrace vápníku v kardiomyocytech a zvýšení aktinu s myozinem .
- Negativní chronotropní efekt spojený s excitací baroreceptorového depresorového reflexu v důsledku excitace baroreceptorů oblouku aorty a zóny karotického sinu zesílenou systolickou vlnou . Důsledkem toho je zvýšení tonusu n. vagus a zpomalení tvorby akčních potenciálů v sinoatriálním uzlu. Také tonus bloudivého nervu se zvyšuje v důsledku kardio-kardiálního reflexu. Baroreceptory kardiomyocytů detekují zvýšenou kontrakci kardiomyocytů a přenášejí tuto informaci podél aferentních nervových vláken do dorzálního jádra n. vagus.
- Negativní dromotropní účinek je také způsoben zvýšením tonusu nervus vagus a zpomalením vedení v atrioventrikulárním uzlu.
- Pozitivní bathmotropní účinek (nežádoucí účinek) spojený s blokádou Na + /K + ATPázy, zadržením Na + iontů v buňce a snížením hladiny klidového potenciálu. Srdeční glykosidy proto způsobují arytmie: přeměňují flutter síní na jejich blikání ( fibrilaci ), způsobují komorovou extrasystolu a v případě předávkování - ventrikulární fibrilaci srdce.
Viz také
Literatura
- Ed. prof. R.N. Alyautdin. Farmakologie: učebnice. - 4. vyd., revidováno. a další .. - Moskva: "GEOTAR-Media", 2010. - S. 377, 423-431. — 832 s. — ISBN 978-5-9704-1428-6 .
Odkazy
- Srdeční glykosidy // 1. Malá lékařská encyklopedie. — M.: Lékařská encyklopedie. 1991-96 2. První pomoc. - M .: Velká ruská encyklopedie. 1994 3. Encyklopedický slovník lékařských termínů. — M.: Sovětská encyklopedie. - 1982-1984 (Ruština)// dic.academic.ru
Slovníky a encyklopedie |
|
---|
V bibliografických katalozích |
|
---|