Moexipril | |
---|---|
Moexipril | |
Chemická sloučenina | |
IUPAC | kyselina ((3S)-2-((2S)-N-((1S)-1-karboxy-3-fenylpropyl)alanyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-3-isochinolinkarboxylová 2-ethylether |
Hrubý vzorec | C27H34N2O7 _ _ _ _ _ _ _ |
Molární hmotnost | 498,568 g/mol |
CAS | 103775-10-6 |
PubChem | 91270 |
drogová banka | 00691 |
Sloučenina | |
Klasifikace | |
ATX | C09AA13 |
Lékové formy | |
tablety | |
Ostatní jména | |
Moex® _ | |
Mediální soubory na Wikimedia Commons |
Moexipril je inhibitor ACE . _ _ Má hypotenzní, vazodilatační účinek.
ACE inhibitor . Zabraňuje tvorbě angiotenzinu II , snižuje jeho vazokonstrikční účinek a také stimulační účinek na sekreci aldosteronu . Snižuje OPSS . cyberlesson.ru _ Získáno: 2. března 2021. , snižuje afterload na srdce, snižuje krevní tlak.
Po perorálním podání je absorpce z trávicího traktu 22 %, při podání s jídlem se absorpce snižuje. V játrech se rychle mění na moexiprilát , který má farmakologickou aktivitu. C max je dosaženo za 1,5-2,1 hod. Vazba moexiprilátu na plazmatické proteiny je 50%. V d - 183 l. Moexipril a moexiprilát jsou metabolizovány na deriváty diketopiperazinu . Patents.google.com _ Získáno: 2. března 2021. a další metabolity . Má prodlouženou terminální eliminační fázi , což odráží pomalé uvolňování ze spojení s ACE. Clearance moexiprilu je 441 ml/min, clearance moexiprilu je 232 ml/min. T 1/2 - 10 hod. Vylučuje se stolicí ve formě moexiprylátu (52%) a asi 1% - nezměněn; asi 7 % léčiva se vylučuje ledvinami ve formě moexiprilátu, 1 % – nezměněno a 5 % – ve formě jiných metabolitů (při perorálním podání), po intravenózním podání 40 % moexiprilátu, 26 % moexiprilu a malé množství metabolitů je vylučováno ledvinami přes střeva - asi 20 % (hlavně ve formě moexiprilátu).
Indikováno u arteriální hypertenze .
První dávka je 3,75 mg 1krát denně, poté se používá v dávce 7,5 mg 1krát denně. Při absenci účinku se dávka zvyšuje na 15 mg / den. Maximální denní dávka je 30 mg. Udržovací dávka je obvykle 7,5-15 mg/den. Denní dávka by měla být užívána 1krát denně, ve výjimečných případech - 2krát denně.
Lék má řadu vedlejších účinků na různé orgánové systémy
Ze strany kardiovaskulárního systému : ortostatická hypotenze , srdeční arytmie, angina pectoris , infarkt myokardu , cévní mozková příhoda , vaskulitida .
Z dýchacího systému : sinusitida , glositida , kašel, bronchospasmus .
Z trávicího systému : nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem , zácpa , abnormální funkce jater, hepatitida , cholestatická žloutenka . compendium.com.ua _ Získáno: 2. března 2021. , pankreatitida , střevní obstrukce.
Ze strany centrálního nervového systému a periferního nervového systému : bolesti hlavy, ospalost, deprese , parestézie , poruchy vidění, ztráta chuti.
Z hemopoetického systému : anémie , leukopenie , trombocytopenie , eozinofilie ; v některých případech - pancytopenie . www.podari-zhizn.ru _ Staženo: 2. března 2021. .
Z močového systému : porucha funkce ledvin, zhoršení selhání ledvin , proteinurie .
Z muskuloskeletálního systému : artralgie , myalgie . _
Dermatologické reakce : kožní změnypsoriázealopecie, odlučování nehtů.
Z genitourinárního a jiného systému : impotence , alergické reakce .
Řada onemocnění, u kterých je jmenování moexiprilu kontraindikováno:
Moexipril je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení.
Kontraindikováno při těžké dysfunkci jater. Při mírném porušení jaterních funkcí je nutná úprava dávkovacího režimu.
Kontraindikováno při těžké renální dysfunkci, hemodialýze. Při středně těžké poruše funkce ledvin je nutná úprava dávkovacího režimu.
Kontraindikováno u nezletilých.
Zvláštní kontrola je indikována při použití moexiprilu u pacientů starších 65 let.
Po první dávce, stejně jako při zvýšení dávky moexiprilu a / nebo dávky diuretik po dobu nejméně 2 hodin, je nutný přísný lékařský dohled.
U těžké arteriální hypertenze by měl být výběr dávky proveden v nemocničním prostředí.
Při mírném poškození jater a ledvin je nutná úprava dávkovacího režimu.
Moexipril lze použít pouze v extrémních případech s proteinurií nad 1 g / den, se závažnou nerovnováhou elektrolytů . www.bsmu.by _ Vyhledáno: 2. března 2021. autoimunitní onemocnění .
Zvláštní kontrola je indikována při použití moexiprilu u pacientů s hypovolémií , se sníženou koncentrací elektrolytů v krvi, těžkou arteriální hypertenzí; chronické srdeční selhání , stejně jako u osob starších 65 let.
Pokud je nutné provést hemodialýzu nebo hemosorpci, musí být moexipril zrušen.
Pravděpodobnost suchého kašle je snížena inhalací kyseliny kromoglycové .
Během užívání moexiprilu by měla být pravidelně monitorována koncentrace elektrolytů a kreatininu v krevní plazmě, obraz periferní krve . www.mskcc.org . Staženo: 2. března 2021. .
Při současném užívání s antihypertenzivy . astgmu.ru _ Datum přístupu: 2. března 2021. Léky (včetně těch s diuretiky) mohou zvýšit hypotenzní účinek.
Při současném užívání s diuretiky šetřícími draslík . www.vidal.ru _ Staženo: 2. března 2021. možný rozvoj hyperkalémie .
Při současném užívání s perorálními hypoglykemiky . www.rlsnet.ru _ Datum přístupu: 2. března 2021. Možné zvýšení hypoglykemického účinku perorálních hypoglykemik.
Při současném použití s lithiovými přípravky existuje riziko zvýšení koncentrace lithia v krevní plazmě a rozvoje toxických účinků.
Při současném užívání s alopurinolem , cytostatiky , imunosupresivy , kortikosteroidy . www.podari-zhizn.ru _ Datum přístupu: 2. března 2021. pro systémové použití může prokainamid snížit počet leukocytů .