Moexipril

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 20. října 2014; kontroly vyžadují 5 úprav .
Moexipril
Moexipril
Chemická sloučenina
IUPAC kyselina ((3S)-2-((2S)-N-((1S)-1-karboxy-3-fenylpropyl)alanyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-3-isochinolinkarboxylová 2-ethylether
Hrubý vzorec C27H34N2O7 _ _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 498,568 g/mol
CAS
PubChem
drogová banka
Sloučenina
Klasifikace
ATX
Lékové formy
tablety
Ostatní jména
Moex® _
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Moexipril  je inhibitor ACE . _ _ Má hypotenzní, vazodilatační účinek.

Farmakologické působení

ACE inhibitor . Zabraňuje tvorbě angiotenzinu II , snižuje jeho vazokonstrikční účinek a také stimulační účinek na sekreci aldosteronu . Snižuje OPSS . cyberlesson.ru _ Získáno: 2. března 2021. , snižuje afterload na srdce, snižuje krevní tlak.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je absorpce z trávicího traktu 22 %, při podání s jídlem se absorpce snižuje. V játrech se rychle mění na moexiprilát , který má farmakologickou aktivitu. C max je dosaženo za 1,5-2,1 hod. Vazba moexiprilátu na plazmatické proteiny je 50%. V d  - 183 l. Moexipril a moexiprilát jsou metabolizovány na deriváty diketopiperazinu . Patents.google.com _ Získáno: 2. března 2021. a další metabolity . Má prodlouženou terminální eliminační fázi , což odráží pomalé uvolňování ze spojení s ACE. Clearance moexiprilu je 441 ml/min, clearance moexiprilu je 232 ml/min. T 1/2  - 10 hod. Vylučuje se stolicí ve formě moexiprylátu (52%) a asi 1% - nezměněn; asi 7 % léčiva se vylučuje ledvinami ve formě moexiprilátu, 1 % – nezměněno a 5 % – ve formě jiných metabolitů (při perorálním podání), po intravenózním podání 40 % moexiprilátu, 26 % moexiprilu a malé množství metabolitů je vylučováno ledvinami přes střeva - asi 20 % (hlavně ve formě moexiprilátu).

Dávkovací režim

Indikováno u arteriální hypertenze .

První dávka je 3,75 mg 1krát denně, poté se používá v dávce 7,5 mg 1krát denně. Při absenci účinku se dávka zvyšuje na 15 mg / den. Maximální denní dávka je 30 mg. Udržovací dávka je obvykle 7,5-15 mg/den. Denní dávka by měla být užívána 1krát denně, ve výjimečných případech - 2krát denně.

Vedlejší účinky

Lék má řadu vedlejších účinků na různé orgánové systémy

Ze strany kardiovaskulárního systému : ortostatická hypotenze , srdeční arytmie, angina pectoris , infarkt myokardu , cévní mozková příhoda , vaskulitida .

Z dýchacího systému : sinusitida , glositida , kašel, bronchospasmus .

Z trávicího systému : nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem , zácpa , abnormální funkce jater, hepatitida , cholestatická žloutenka . compendium.com.ua _ Získáno: 2. března 2021. , pankreatitida , střevní obstrukce.

Ze strany centrálního nervového systému a periferního nervového systému : bolesti hlavy, ospalost, deprese , parestézie , poruchy vidění, ztráta chuti.

Z hemopoetického systému : anémie , leukopenie , trombocytopenie , eozinofilie ; v některých případech - pancytopenie . www.podari-zhizn.ru _ Staženo: 2. března 2021. .

Z močového systému : porucha funkce ledvin, zhoršení selhání ledvin , proteinurie .

Z muskuloskeletálního systému : artralgie , myalgie . _

Dermatologické reakce : kožní změnypsoriázealopecie, odlučování nehtů.

Z genitourinárního a jiného systému : impotence , alergické reakce .

Kontraindikace pro použití

Řada onemocnění, u kterých je jmenování moexiprilu kontraindikováno:

Použití ve skupinách s kontraindikacemi

Použití v těhotenství a kojení

Moexipril je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení.

Aplikace pro porušení jaterních funkcí

Kontraindikováno při těžké dysfunkci jater. Při mírném porušení jaterních funkcí je nutná úprava dávkovacího režimu.

Žádost o porušení funkce ledvin

Kontraindikováno při těžké renální dysfunkci, hemodialýze. Při středně těžké poruše funkce ledvin je nutná úprava dávkovacího režimu.

Použití u dětí

Kontraindikováno u nezletilých.

Použití u starších pacientů

Zvláštní kontrola je indikována při použití moexiprilu u pacientů starších 65 let.

Speciální pokyny

Po první dávce, stejně jako při zvýšení dávky moexiprilu a / nebo dávky diuretik po dobu nejméně 2 hodin, je nutný přísný lékařský dohled.

U těžké arteriální hypertenze by měl být výběr dávky proveden v nemocničním prostředí.

Při mírném poškození jater a ledvin je nutná úprava dávkovacího režimu.

Moexipril lze použít pouze v extrémních případech s proteinurií nad 1 g / den, se závažnou nerovnováhou elektrolytů . www.bsmu.by _ Vyhledáno: 2. března 2021. autoimunitní onemocnění .

Zvláštní kontrola je indikována při použití moexiprilu u pacientů s hypovolémií , se sníženou koncentrací elektrolytů v krvi, těžkou arteriální hypertenzí; chronické srdeční selhání , stejně jako u osob starších 65 let.

Pokud je nutné provést hemodialýzu nebo hemosorpci, musí být moexipril zrušen.

Pravděpodobnost suchého kašle je snížena inhalací kyseliny kromoglycové .

Během užívání moexiprilu by měla být pravidelně monitorována koncentrace elektrolytů a kreatininu v krevní plazmě, obraz periferní krve . www.mskcc.org . Staženo: 2. března 2021. .

Drogové interakce

Při současném užívání s antihypertenzivy . astgmu.ru _ Datum přístupu: 2. března 2021. Léky (včetně těch s diuretiky) mohou zvýšit hypotenzní účinek.

Při současném užívání s diuretiky šetřícími draslík . www.vidal.ru _ Staženo: 2. března 2021. možný rozvoj hyperkalémie .

Při současném užívání s perorálními hypoglykemiky . www.rlsnet.ru _ Datum přístupu: 2. března 2021. Možné zvýšení hypoglykemického účinku perorálních hypoglykemik.

Při současném použití s ​​lithiovými přípravky existuje riziko zvýšení koncentrace lithia v krevní plazmě a rozvoje toxických účinků.

Při současném užívání s alopurinolem , cytostatiky , imunosupresivy , kortikosteroidy . www.podari-zhizn.ru _ Datum přístupu: 2. března 2021. pro systémové použití může prokainamid snížit počet leukocytů .

Prameny a literatura