Tetramethyltetraazabicyklomethyloktandion | |
---|---|
Chemická sloučenina | |
IUPAC | 2,4,6,8-tetramethyl-2,4,6,8-tetraazabicyklo-(3,3,0)-oktandion-3,7 |
Hrubý vzorec | C8H14N4O2 _ _ _ _ _ _ _ |
CAS | 10095-06-4 |
PubChem | 122282 |
drogová banka | 13522 |
Sloučenina | |
Klasifikace | |
Pharmacol. Skupina | Anxiolytika[ upřesnit ] |
ATX | N06BX21 |
Lékové formy | |
tablety 0,3 a 0,5 g | |
Způsoby podávání | |
Orální (tablety) | |
Ostatní jména | |
Adaptol (Adaptol), Mebikar (Mebicar), Mebiks (Mebix) |
Tetramethyltetraazabicyklooktandion (Adaptol, Mebicar, Mebix) je psychotropní léčivo bez prokázané účinnosti; "denní" sedativum .
Lék byl syntetizován v Laboratory of Nitrogen-Containing Compounds (vedoucí L. I. Khmelnitsky) Ústavu organické chemie N. D. Zelinského v roce 1971 [1] [2] . Uklidňující schopnost sloučeniny identifikovala Irina Zaikonnikovová na katedře farmakologie Kazaňského státního lékařského institutu , která studovala polynitrogenové heterocykly, včetně derivátů bicyklických bimočovin [3] [2] . Lék nazvaný Mebicar byl předložen Farmaceutickému výboru Ministerstva zdravotnictví SSSR, aby získal povolení pro klinické zkoušky, a v roce 1978 byl nařízením Ministerstva zdravotnictví SSSR N 868 schválen pro široké klinické použití jako sedativum a objevil se v síti lékáren [4] .
Průmyslová výroba Mebicaru byla zahájena ve farmakologickém závodě v Rize .
Od roku 2000 jej vyrábí kazaňský závod „Tatkhimfarmpreparaty“ [5]
V roce 2002 na celoruské soutěži droga získala diplom „ 100 nejlepších zboží v Rusku “ [3] .
Podle výrobce má mírnou uklidňující aktivitu; nemá svalově relaxační účinek a nenarušuje koordinaci pohybů . Nepůsobí hypnoticky, ale zesiluje účinek hypnotik a zlepšuje průběh spánku při jeho narušení.
Působí na aktivitu struktur zahrnutých v limbicko-retikulárním komplexu, zejména na emotiogenní zóny hypotalamu, a také působí na všechny 4 hlavní neurotransmiterové systémy: GABA- , cholin- , serotonin- a adrenergní , přispívá k jejich rovnováze a integraci, ale nemá periferní antiadrenergní účinek.
Pro použití Mebicaru byly zaregistrovány následující indikace [6] :
Může být použit v kombinaci s antipsychotiky a jinými trankvilizéry .
Přidělte uvnitř v tabletách 0,3-0,6 g 2-3krát denně (bez ohledu na příjem potravy). Maximální jednotlivá dávka je 3 g, denní dávka je 10 g. Maximální koncentrace účinné látky v krvi je dosažena za 0,5 hodiny po užití léku a vysoká hladina přetrvává 3-4 hodiny, poté postupně klesá. Délka léčby - od několika dnů do 2-3 měsíců. [6]
Ke snížení touhy po kouření tabáku je předepsáno 0,3-0,9 g denně po dobu 5-6 týdnů. [6]
Účinná látka se nemetabolizuje a nehromadí se v těle.
Při práci by jej neměli užívat řidiči vozidel a osoby, jejichž povolání je spojeno se zvýšenou koncentrací pozornosti [6] . Tetramethyltetraazabicyklooktandion není schválen FDA pro použití v USA.
Při užívání přípravku Mebicar jsou možné alergické reakce ( svědění ). V takových případech je nutné lék zrušit. Může dojít ke snížení krevního tlaku ( hypotenze ) a hypotermii (snížení tělesné teploty o 1-1,5 °C), které se obvykle samy normalizují. Existují také ospalost , slabost, závratě , dyspepsie . [6]
Anxiolytika (trankvilizéry) - ATC kód N05B | |
---|---|
benzodiazepinové deriváty |
|
Deriváty difenylmethanu |
|
karbamáty |
|
Jiná anxiolytika | |
* — lék není registrován v Rusku |