Tetramethylglukonuril

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 27. března 2021; kontroly vyžadují 9 úprav .
Tetramethyltetraazabicyklomethyloktandion
Chemická sloučenina
IUPAC 2,4,6,8-tetramethyl-2,4,6,8-tetraazabicyklo-(3,3,0)-oktandion-3,7
Hrubý vzorec C8H14N4O2 _ _ _ _ _ _ _
CAS
PubChem
drogová banka
Sloučenina
Klasifikace
Pharmacol. Skupina Anxiolytika[ upřesnit ]
ATX
Lékové formy
tablety 0,3 a 0,5 g
Způsoby podávání
Orální (tablety)
Ostatní jména
Adaptol (Adaptol), Mebikar (Mebicar), Mebiks (Mebix)

Tetramethyltetraazabicyklooktandion (Adaptol, Mebicar, Mebix) je psychotropní léčivo bez prokázané účinnosti; "denní" sedativum .

Historie vytvoření

Lék byl syntetizován v Laboratory of Nitrogen-Containing Compounds (vedoucí L. I. Khmelnitsky) Ústavu organické chemie N. D. Zelinského v roce 1971 [1] [2] . Uklidňující schopnost sloučeniny identifikovala Irina Zaikonnikovová na katedře farmakologie Kazaňského státního lékařského institutu , která studovala polynitrogenové heterocykly, včetně derivátů bicyklických bimočovin [3] [2] . Lék nazvaný Mebicar byl předložen Farmaceutickému výboru Ministerstva zdravotnictví SSSR, aby získal povolení pro klinické zkoušky, a v roce 1978 byl nařízením Ministerstva zdravotnictví SSSR N 868 schválen pro široké klinické použití jako sedativum a objevil se v síti lékáren [4] .

Průmyslová výroba Mebicaru byla zahájena ve farmakologickém závodě v Rize .

Od roku 2000 jej vyrábí kazaňský závod „Tatkhimfarmpreparaty“ [5]

V roce 2002 na celoruské soutěži droga získala diplom „ 100 nejlepších zboží v Rusku “ [3] .

Farmakologické působení

Podle výrobce má mírnou uklidňující aktivitu; nemá svalově relaxační účinek a nenarušuje koordinaci pohybů . Nepůsobí hypnoticky, ale zesiluje účinek hypnotik a zlepšuje průběh spánku při jeho narušení.

Působí na aktivitu struktur zahrnutých v limbicko-retikulárním komplexu, zejména na emotiogenní zóny hypotalamu, a také působí na všechny 4 hlavní neurotransmiterové systémy: GABA- , cholin- , serotonin- a adrenergní , přispívá k jejich rovnováze a integraci, ale nemá periferní antiadrenergní účinek.


Indikace

Pro použití Mebicaru byly zaregistrovány následující indikace [6] :

Může být použit v kombinaci s antipsychotiky a jinými trankvilizéry .

Dávky a doba užívání

Přidělte uvnitř v tabletách 0,3-0,6 g 2-3krát denně (bez ohledu na příjem potravy). Maximální jednotlivá dávka je 3 g, denní dávka je 10 g. Maximální koncentrace účinné látky v krvi je dosažena za 0,5 hodiny po užití léku a vysoká hladina přetrvává 3-4 hodiny, poté postupně klesá. Délka léčby - od několika dnů do 2-3 měsíců. [6]

Ke snížení touhy po kouření tabáku je předepsáno 0,3-0,9 g denně po dobu 5-6 týdnů. [6]

Účinná látka se nemetabolizuje a nehromadí se v těle.

Bezpečnostní opatření

Při práci by jej neměli užívat řidiči vozidel a osoby, jejichž povolání je spojeno se zvýšenou koncentrací pozornosti [6] . Tetramethyltetraazabicyklooktandion není schválen FDA pro použití v USA.

Vedlejší účinky

Při užívání přípravku Mebicar jsou možné alergické reakce ( svědění ). V takových případech je nutné lék zrušit. Může dojít ke snížení krevního tlaku ( hypotenze ) a hypotermii (snížení tělesné teploty o 1-1,5 °C), které se obvykle samy normalizují. Existují také ospalost , slabost, závratě , dyspepsie . [6]

Poznámky

  1. Laboratoř sloučenin obsahujících dusík N19 . Oficiální stránky Ústavu organické chemie. N. D. Zelinského. Získáno 15. února 2014. Archivováno z originálu dne 4. dubna 2019.
  2. ↑ 1 2 SU644482A1 – Mebicar pro léčbu duševních chorob – Yandex.Patents . yandex.ru . Datum přístupu: 1. srpna 2021. Archivováno 1. srpna 2021.
  3. 1 2 Profesorka Irina Evgenievna Zimakova // Kazan Medical Journal. - 2005. - č. 2 (únor).
  4. Nařízení Ministerstva zdravotnictví SSSR z 18. září 1978 N 868 „O schválení lékařského použití nových léků“ (nepřístupný odkaz) . Lékařský portál rudoctor.net. Datum přístupu: 15. února 2014. Archivováno z originálu 4. března 2016. 
  5. Mebicar (denní sedativum) (nepřístupný odkaz) . Oficiální stránky společnosti "Tatkhimfarmpreparaty". Získáno 15. února 2014. Archivováno z originálu 27. února 2014. 
  6. 1 2 3 4 5 Tetramethyltetraazabicyklooktanionum (Tetramethyltetraazabicyklooktanionum): návod, aplikace a vzorec . Encyklopedie léků a farmaceutických výrobků "Registr léčiv Ruska". Získáno 15. února 2014. Archivováno z originálu dne 5. dubna 2019.

Odkazy