GIRK

Draslíkové kanály vnitřní rektifikace spřažené s G-proteinem (tzv. GIRK ) jsou podrodinou draslíkových kanálů vnitřní rektifikace , které jsou aktivovány (otevřeny) přenosem signálu z receptoru spřaženého s G-proteinem , aktivovaným vazbou ligand - agonista , v důsledku čehož se z G-proteinu oddělí dimer z βγ-podjednotek, což aktivuje GIRK . [1] [2]

Kanály podtypů GIRK1, GIRK2 a GIRK3 jsou široce přítomny v CNS , kde se oblasti jejich distribuce překrývají. [3] [4] [5] Kanály podtypu GIRK4 se však primárně nacházejí v srdci . [6]

Podtypy

Příklady

Široká škála receptorů spřažených s G-proteinem je schopna aktivovat GIRK. Mezi ně patří například muskarinové cholinergní receptory podtypu M2 , adenosinové Ai , a2 - adrenergní receptory , dopaminové receptory podtypu D2 , μ-, 5- a κ- opioidní receptory, 5 - HT1A receptor somatostatinové receptory, galaninový receptor, metabotropní glutamátové receptory , GABA receptory, stopové aminové receptory, lysofosfolipidový receptor. [2] [7]

Důležitým konkrétním příkladem GIRK je podskupina draslíkových kanálů v srdci , které, když jsou aktivovány parasympatickými nervovými vlivy z nervu vagus zprostředkovanými acetylcholinovými a M2 - muskarinovými acetylcholinovými receptory , způsobují proudění draslíkových iontů z buněk myokardu směrem ven. což způsobuje zpomalení srdeční frekvence . [8] [9] Nazývají se muskarinové draslíkové kanály (I KACh ) a jsou to heterotetramery skládající se ze dvou podjednotek GIRK1 a dvou podjednotek GIRK4. [10] [11]

Poznámky

1. ↑ Dascal N. Signalizace prostřednictvím K + kanálů  aktivovaných G proteinem  // Buňka . signál. : deník. - 1997. - Sv. 9 , č. 8 . - str. 551-573 . - doi : 10.1016/S0898-6568(97)00095-8 . — PMID 9429760 .
2. ↑ 1 2 Yamada M., Inanobe A., Kurachi Y.  G proteinová regulace draslíkových iontových kanálů  // Farmakologické přehledy : deník. - 1998. - prosinec ( roč. 50 , č. 4 ). - S. 723-760 . — PMID 9860808 .
3. ↑ Kobayashi T., Ikeda K., Ichikawa T., Abe S., Togashi S., Kumanishi T. Molekulární klonování myšího G-proteinem aktivovaného K+ kanálu (mGIRK1) a odlišné distribuce tří GIRK (GIRK1, 2 a 3) mRNA v myším mozku  (anglicky)  // Biochem. Biophys. Res. komunální. : deník. - 1995. - březen ( roč. 208 , č. 3 ). - S. 1166-1173 . - doi : 10.1006/bbrc.1995.1456 . — PMID 7702616 .
4. ↑ Karschin C., Dissmann E., Stühmer W., Karschin A. IRK(1-3) a GIRK(1-4) vnitřně usměrňující mRNA kanálu K+ jsou odlišně exprimovány v mozku dospělých potkanů  ​​//  J. : deník. - 1996. - Červen ( roč. 16 , č. 11 ). - S. 3559-3570 . — PMID 8642402 .
5. ↑ Chen SC, Ehrhard P., Goldowitz D., Smeyne RJ Vývojová exprese rodiny GIRK vnitřních usměrňujících draslíkových kanálů: důsledky pro abnormality u myší mutantů weaver  // Brain Res  . : deník. - 1997. - prosinec ( roč. 778 , č. 2 ). - str. 251-264 . - doi : 10.1016/S0006-8993(97)00896-2 . — PMID 9459542 .
6. ↑ Krapivinsky G., Gordon EA, Wickman K., Velimirović B., Krapivinsky L., Clapham DE G-proteinem ovládaný síňový K+ kanál IKACh je heteromultimer dvou vnitřně se usměrňujících  proteinů K(+)-kanálu  // Příroda: časopis. - 1995. - březen ( roč. 374 , č. 6518 ). - S. 135-141 . - doi : 10.1038/374135a0 . — PMID 7877685 .
7. ↑ Ledonne A., Berretta N., Davoli A., Rizzo GR, Bernardi G., Mercuri NB Electrophysiological effects of trace amines on mesencephalic dopaminergic neurons  //  Front Syst Neurosci : journal. - 2011. - Sv. 5 . — S. 56 . - doi : 10.3389/fnsys.2011.00056 . — PMID 21772817 . . - „inhibice střelby v důsledku zvýšeného uvolňování dopaminu; (b) snížení inhibičních reakcí zprostředkovaných receptorem D2 a GABAB (excitační účinky v důsledku dezinhibice); a (c) přímou aktivaci GIRK kanálů zprostředkovanou receptorem TA1, které produkují hyperpolarizaci buněčné membrány."
8. ↑ Kunkel MT, Peralta EG Identifikace domén udělujících regulaci G proteinu na vnitřních draslíkových kanálech usměrňovačů  (anglicky)  // Cell  : journal. - Cell Press , 1995. - Sv. 83 , č. 3 . - str. 443-449 . - doi : 10.1016/0092-8674(95)90122-1 . — PMID 8521474 .
9. ↑ Wickman K., Krapivinsky G., Corey S., Kennedy M., Němec J., Medina I., Clapham DE Structure, aktivace G proteinu a funkční význam srdečního G proteinu řízeného K + kanálu, I KACh  ( anglicky)  // Ann. NY Acad. sci. : deník. - 1999. - Sv. 868 , č.p. 1 . - str. 386-398 . - doi : 10.1111/j.1749-6632.1999.tb11300.x . — PMID 10414308 . Archivováno z originálu 29. ledna 2006.
10. ↑ Krapivinsky G., Gordon EA, Wickman K., Velimirović B., Krapivinsky L., Clapham DE G-proteinem řízený síňový K + kanál I KACh je heteromultimer dvou vnitřně se usměrňujících proteinů  K + - kanálu  // Příroda: časopis. - 1995. - Sv. 374 , č.p. 6518 . - S. 135-141 . - doi : 10.1038/374135a0 . — PMID 7877685 .
11. ↑ Corey S., Krapivinsky G., Krapivinsky L., Clapham DE Počet a stechiometrie podjednotek v nativním atriálním G-proteinem řízeném K + kanálu, I KACh  //  J. Biol. Chem.  : deník. - 1998. - Sv. 273 , č.p. 9 . - str. 5271-5278 . doi : 10.1074/ jbc.273.9.5271 . — PMID 9478984 .

Odkazy

• MeSH G+Protein-Coupled+Inwardly-Rectifying+Dassium+Channels