Glipizid

glipizid
Chemická sloučenina
IUPAC N- (4-[ N- (cyklohexylkarbamoyl)sulfamoyl]fenethyl)-5-methylpyrazin-2-karboxamid
Hrubý vzorec C21H27N5O4S _ _ _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 445,536
CAS
PubChem
drogová banka
Sloučenina
Klasifikace
ATX
Farmakokinetika
Biologicky dostupný 100 % (běžné složení)
90 % (prodloužené uvolňování)
Vazba na plazmatické bílkoviny 98 až 99 %
Metabolismus Jaterní hydroxylace
Poločas rozpadu 2 až 5 hodin
Vylučování Renální a fekální
Způsoby podávání
Ústní
Ostatní jména
Antidiab, Glucotrol, Glibenez, Minidiab, Movogleken
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Glipizid ( lat.  Glipizidum ) je antidiabetikum používané při léčbě diabetes mellitus 2. typu . Glipizid stimuluje sekreci inzulínu ve specializovaných buňkách slinivky břišní . Lék byl poprvé schválen pro lékařské použití v roce 1984 ve Spojených státech.

Popis látky

Glipizid označuje aromatické amidy , amidy monokarboxylových kyselin, N-sulfonylmočoviny a pyraziny [1] .

Je to organická sloučenina s 21 uhlíky a molekulovou hmotností 445,535 Da .

Chemicky se jedná o derivát sulfonylmočoviny 2. generace [2] .

Fyzikální vlastnosti

Teplota tání 208–209 °C .

Biologický význam

Glipizid je inhibitor pantotenátkinázy, iniciátor sekrece inzulínu a hypoglykemická látka [1] .

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Glipizid senzibilizuje beta buňky pankreatických ostrůvků prostřednictvím Langerhansovy inzulínové odpovědi, což znamená, že v reakci na glukózu se uvolňuje více inzulínu, než by tomu bylo bez glipizidu. Glipizid působí tak, že částečně blokuje draslíkové kanály mezi beta buňkami Langerhansových ostrůvků pankreatu. Blokováním draslíkových kanálů se buňka depolarizuje, což vede k otevření napěťově řízených vápníkových kanálů. V důsledku toho příliv vápníku podporuje uvolňování inzulínu z beta buněk.

Účinek glipizidu obvykle nastupuje do půl hodiny a může trvat až jeden den.

Farmakokinetika

Glipizid se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální plazmatické koncentrace dosahuje přibližně 1 hodinu po perorálním podání. Kontaktuje plazmatické proteiny z 98%. Biologický poločas je asi 7 hodin.

Aplikace

Glipizid se používá ke stimulaci produkce inzulínu v Langerhansových ostrůvcích při léčbě diabetu 2. typu.

Během léčby je třeba sledovat hladinu glukózy v krvi a moči.

Kontraindikace

Glipizid by neměl být podáván těhotným a kojícím ženám.

Vedlejší účinky

Poznámky

  1. 1 2 OBO ID: CHEBI:5384  // ZFIN: [ angl. ] .
  2. Glipizid  // PubChem : [ eng. ] . — NCBI, 2005.

Literatura