glipizid | |
---|---|
Chemická sloučenina | |
IUPAC | N- (4-[ N- (cyklohexylkarbamoyl)sulfamoyl]fenethyl)-5-methylpyrazin-2-karboxamid |
Hrubý vzorec | C21H27N5O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
Molární hmotnost | 445,536 |
CAS | 29094-61-9 |
PubChem | 3478 |
drogová banka | DB01067 |
Sloučenina | |
Klasifikace | |
ATX | A10BB07 |
Farmakokinetika | |
Biologicky dostupný |
100 % (běžné složení) 90 % (prodloužené uvolňování) |
Vazba na plazmatické bílkoviny | 98 až 99 % |
Metabolismus | Jaterní hydroxylace |
Poločas rozpadu | 2 až 5 hodin |
Vylučování | Renální a fekální |
Způsoby podávání | |
Ústní | |
Ostatní jména | |
Antidiab, Glucotrol, Glibenez, Minidiab, Movogleken | |
Mediální soubory na Wikimedia Commons |
Glipizid ( lat. Glipizidum ) je antidiabetikum používané při léčbě diabetes mellitus 2. typu . Glipizid stimuluje sekreci inzulínu ve specializovaných buňkách slinivky břišní . Lék byl poprvé schválen pro lékařské použití v roce 1984 ve Spojených státech.
Glipizid označuje aromatické amidy , amidy monokarboxylových kyselin, N-sulfonylmočoviny a pyraziny [1] .
Je to organická sloučenina s 21 uhlíky a molekulovou hmotností 445,535 Da .
Chemicky se jedná o derivát sulfonylmočoviny 2. generace [2] .
Teplota tání 208–209 °C .
Glipizid je inhibitor pantotenátkinázy, iniciátor sekrece inzulínu a hypoglykemická látka [1] .
Glipizid senzibilizuje beta buňky pankreatických ostrůvků prostřednictvím Langerhansovy inzulínové odpovědi, což znamená, že v reakci na glukózu se uvolňuje více inzulínu, než by tomu bylo bez glipizidu. Glipizid působí tak, že částečně blokuje draslíkové kanály mezi beta buňkami Langerhansových ostrůvků pankreatu. Blokováním draslíkových kanálů se buňka depolarizuje, což vede k otevření napěťově řízených vápníkových kanálů. V důsledku toho příliv vápníku podporuje uvolňování inzulínu z beta buněk.
Účinek glipizidu obvykle nastupuje do půl hodiny a může trvat až jeden den.
Glipizid se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální plazmatické koncentrace dosahuje přibližně 1 hodinu po perorálním podání. Kontaktuje plazmatické proteiny z 98%. Biologický poločas je asi 7 hodin.
Glipizid se používá ke stimulaci produkce inzulínu v Langerhansových ostrůvcích při léčbě diabetu 2. typu.
Během léčby je třeba sledovat hladinu glukózy v krvi a moči.
Glipizid by neměl být podáván těhotným a kojícím ženám.