| Neostigmin methylsulfát | |
|---|---|
| Prozerin | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | 3-(((Dimethylamino)karbonyl)oxy) -N , N , N -trimethylbenzolaminiummethylsulfát |
| Hrubý vzorec | C12H19N2O2 + _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 334,39 g/mol |
| CAS | 51-60-5 |
| PubChem | 4456 |
| drogová banka | 01400 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | N07AA01 |
| Farmakokinetika | |
| Poločas rozpadu | 50-90 minut |
| Vylučování | Nezměněné léčivo (až 70 %) a alkoholické metabolity (30 %) se vylučují močí |
| Lékové formy | |
| Tablety , ampule , granule, prášek | |
| Způsoby podávání | |
| orální , subkutánní injekce [d] , intramuskulární injekce , intravenózní infuze a spojivka [d] | |
| Ostatní jména | |
| Prozerin | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Neostigmin methylsulfát ("Prozerin") je inhibitor cholinesterázy . Z hlediska periferní aktivity se blíží fysostigminu a galantaminu , nemá centrální účinek, protože špatně proniká hematoencefalickou bariérou .
Prozerin je zařazen na seznam životně důležitých a nezbytných léků .
Bílý krystalický prášek, bez zápachu, hořké chuti. Hygroskopický. Na světle získává narůžovělý nádech. Velmi snadno rozpustný ve vodě (1:10), snadno v alkoholu (1:5). Vodné roztoky ( pH 5,9-7,5) se sterilizují při +100 °C po dobu 30 minut.
Prozerin je syntetické anticholinesterázové činidlo . Podle chemické struktury jej lze považovat za zjednodušený analog fysostigminu obsahující N-alkyl-substituovanou karbamoyloxyfenylovou skupinu. Charakteristickým rysem proserinu (stejně jako oxazil a pyridostigmin ) je však přítomnost kvartérní amoniové skupiny v jeho molekule . Tím se liší od alkaloidů fysostigminu a galanthaminu , které neobsahují kvartérní atomy dusíku.
Prozerin má silnou reverzibilní anticholinesterázovou aktivitu. Z hlediska periferních účinků se blíží fysostigminu a galantaminu . Stejně jako ostatní kvartérní amoniové sloučeniny má převládající účinek na periferní systémy a je obtížné proniknout hematoencefalickou bariérou .
Používá se při myasthenia gravis , motorických poruchách po úrazech mozku, paralýze , v období rekonvalescence po meningitidě , poliomyelitidě , encefalitidě atd., s atrofií zrakového nervu, neuritidou , k prevenci a léčbě atonie střev a močového měchýře. V oční praxi se někdy předepisuje prozerin k zúžení zornice a snížení nitroočního tlaku u glaukomu s uzavřeným úhlem.
Prozerin je antagonista antidepolarizujících léků podobných kurare . Velké dávky však mohou samy způsobit narušení nervosvalového vedení v důsledku akumulace acetylcholinu a přetrvávající depolarizace v synapsi . Jako antidotum pro myorelaxancia se prozerin používá při svalové slabosti a útlumu dýchání na konci anestezie s použitím antidepolarizačních činidel, stejně jako v případě nedepolarizujících myorelaxancií ( Atracurium ), pokud začnou působit jako antidepolarizační činidla.
Prozerin se obvykle užívá perorálně nebo subkutánně .
S rozvojem myastenické krize u dospělých se prozerin podává intravenózně - 0,5-1 ml 0,05% roztoku, poté pod kůži v normálních dávkách v krátkých intervalech . Pro zesílení účinku prozerinu se někdy pod kůži injikuje efedrin – 1 ml 5% roztoku.
Léčba myasthenia prozerin se provádí po dlouhou dobu. U jiných onemocnění trvá průběh léčby 25-30 dní; v případě potřeby se průběh léčby opakuje po 3-4týdenní přestávce.
Dávky při léčbě myastenie by měly být zvoleny individuálně. Při nedostatečném dávkování může dojít ke zhoršení stavu a nadměrné dávky mohou vést k rozvoji cholinergních krizí a přetrvávajících poruch nervosvalového vedení s poruchami dýchání. Prozerin a další anticholinesterázová léčiva v léčbě myasthenia gravis se v případě potřeby používají v kombinaci s antagonisty aldosteronu ( spironolakton ), kortikosteroidy a anabolickými hormony. Hlavním prostředkem patogenetické terapie myasthenia gravis jsou i nadále anticholinesterázy (prozerin, oksazil, pyridostigmin bromid aj.).
Někdy jmenujte prozerina při slabosti patrimoniální činnosti; podávejte 0,003 g (3 mg) na příjem 4-6krát s intervaly mezi dávkami 40 minut. Pro stimulaci porodu lze prozerin vstříknout pod kůži v 1 ml 0,05% roztoku 1-2krát v intervalu 1 hodiny, současně s první injekcí se jednou pod kůži podá 1 ml 0,1% roztoku atropinu . V posledních letech, kvůli vzniku nových prostředků a metod pro stimulaci porodu, se prozerin pro tento účel používá jen zřídka.
V oční praxi se ke snížení nitroočního tlaku u glaukomu používá 0,5% roztok: 1-2 kapky se vstříknou do spojivkového vaku 1-4x denně.
Při použití proserinu k zastavení účinku myorelaxancií se atropin sulfát podává intravenózně v dávce 0,5–0,7 mg (0,5–0,7 ml 0,1% roztoku), očekává se zvýšení srdeční frekvence a po 1/2– 2 minuty intravenózně 1,5 mg (3 ml 0,05% roztoku) prozerinu. Pokud byl účinek nedostatečný, opakujte zavedení stejné dávky prozerinu (pokud se objeví bradykardie, podá se další injekce atropinu). Celkem můžete zadat 5-6 mg (10-12 ml 0,05% roztoku) prozerinu po dobu 20-30 minut.
Při předávkování prozerinem nebo přecitlivělosti na něj se mohou objevit nežádoucí účinky spojené s přebuzením cholinergních receptorů (cholinergní krize): hypersalivace , mióza , nauzea , zvýšená peristaltika , průjem, časté močení , třes svalů jazyka a kosterních svalů, postupný rozvoj celkové slabosti. K odstranění nežádoucích účinků snižte dávku nebo přestaňte lék užívat, v případě potřeby se podává atropin nebo jiná anticholinergika.
Prozerin je kontraindikován u epilepsie , hyperkineze , bronchiálního astmatu , anginy pectoris , těžké aterosklerózy . V případě předávkování a špatné tolerance se jako antagonista používá atropin , metacin nebo jiná anticholinergika .