Pankuronium bromid

Pankuronium je nedepolarizující, kompetitivní svalový relaxant . Blokuje vedení nervových vzruchů mezi zakončeními motorických nervů a příčně pruhovanými svaly prostřednictvím kompetitivní vazby vůči acetylcholinu s n-cholinergními receptory umístěnými v oblasti koncové ploténky motorického nervu. Obchodní jméno - Pavulon . Spolu s thiopentalem sodným a chloridem draselným je jednou ze základních složek smrtící injekce .

Složení a forma vydání

Injekční roztok: 2 ml v ampulce po 10, 50 a 100 ks. za bal.1 ml 1 amp. pankuronium bromid 2 mg 4 mg.

Farmakologické působení

Nedepolarizující svalový relaxant soutěžního typu účinku. Blokuje vedení nervových vzruchů mezi zakončeními motorických nervů a příčně pruhovanými svaly prostřednictvím kompetitivní vazby vůči acetylcholinu s n-cholinergními receptory umístěnými v oblasti koncové ploténky motorického nervu.

Indikace

• pro usnadnění endotracheální intubace během celkové anestezie;
• k zajištění svalové relaxace při středně dlouhých a dlouhodobých chirurgických výkonech.

Dávkovací režim

Dobré podmínky pro endotracheální intubaci u dospělých jsou vytvořeny 90-120 sekund po IV podání léku v dávce 100 mcg/kg (asi 2násobek dávky ED95) a 120-150 sekund po podání dávky 80 mcg/kg. Doba od okamžiku nitrožilního podání léku do okamžiku 25% obnovení kontrolní amplitudy svalových kontrakcí je asi 86 minut pro dávku 80 mcg/kg tělesné hmotnosti a 100 minut pro dávku 100 mcg/ kg.

Pro svalovou relaxaci po endotracheální intubaci pomocí sukcinylcholinu by měl být Pavulon podáván v dávce 40-60 mcg / kg. Při této dávce je doba od okamžiku intravenózního podání léku do okamžiku 25% obnovení kontrolní amplitudy svalových kontrakcí asi 22-35 minut v závislosti na podané dávce sukcinylcholinu.

Pro udržení svalové relaxace během operace by měl být lék podáván v dávce 10-20 mcg/kg. Udržovací dávky Pavulonu se doporučuje podávat až po obnovení amplitudy svalových kontrakcí na úroveň alespoň 25 % kontrolní hodnoty. Pro děti je lék předepsán ve stejných dávkách jako u dospělých. Výjimkou jsou novorozenci ve věku do 4 týdnů, kterým je lék podáván ve snížené dávce a podávání by mělo začít testovací dávkou Pavulonu (například 10-20 mcg / kg).

Vedlejší účinek

Ze strany kardiovaskulárního systému: mírné zvýšení srdeční frekvence , mírné zvýšení krevního tlaku a srdečního výdeje.

Na straně zrakového orgánu: pokles nitroočního tlaku během několika minut po podání, mióza .

Kontraindikace

• přecitlivělost na lék.

Těhotenství a kojení

Jmenování léku během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Studie prokázaly bezpečnost použití Pavulonu pro císařský řez . Užívání Pavulonu neovlivňuje Apgar skóre , svalový tonus plodu, jeho dýchání a srdeční aktivitu.

Analýzy obsahu pankuroniumbromidu ve vzorcích krve z pupečníku ukazují na velmi mírný průnik tohoto léčiva přes placentární bariéru.

Speciální pokyny

Pacienti, kterým byl podán Pavulon během operace, by měli být mechanicky ventilováni, dokud se neobnoví jejich vlastní dýchání.

Při předepisování přípravku Pavulon pacientům s onemocněním jater a žlučových cest je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost prodloužení doby nástupu léku, zvýšení potřeby celkové dávky, prodloužení trvání neuromuskulárního blokáda a doba zotavení. Při kardiovaskulárních onemocněních, edémech, doprovázených změnou doby krevního oběhu, což vede ke zvýšení distribuční zóny, může také dojít ke zpoždění nástupu léku.

Pavulon by měl být používán s opatrností u pacientů s nervosvalovým onemocněním nebo u pacientů s poliomyelitidou.

Pacientům s těžkou myasthenia gravis nebo myastenickým syndromem (Eaton-Lambert) by měl být Pavulon zpočátku podáván pouze ve velmi nízkých dávkách. Když se Pavulon používá k hypokalémii , hypermagnezémii , hypokalcémii , hypoproteinémii , dehydrataci , acidóze , hyperkapnii , kachexii , může být jeho účinek zvýšen. Před zahájením jeho používání je proto nutné upravit rovnováhu voda-elektrolyt a acidobazickou rovnováhu. Při provádění operací s hypotermií je možné prodloužení účinku léku.

U pacientů s obezitou by dávky přípravku Pavulon měly být vypočteny na základě ideální tělesné hmotnosti.

Kontrolní studie neodhalily žádné znatelné zvýšení hladiny histaminu v lidské krevní plazmě po intravenózním podání Pavulonu.

Předávkování

Příznaky: zhoršení svalové relaxace.

Léčba: IVL by měla pokračovat a po obnovení spontánního dýchání by měl být podán inhibitor cholinesterázy jako antidotum v příslušné dávce.

Drogové interakce

Při současném použití s ​​Pavulonem zesilují jeho účinek následující léky: halothan , ether , enfluran , isofluran , methoxyfluran , cyklopropan , thiopenton , methohexiton , ketamin , fentanyl , gamahydroxybutyrát , etomidát , uvolňující svalové relaxanty sukcinylchopolin použití), aminoglykosidová a polypeptidová antibiotika, diuretika, beta-blokátory , thiamin , inhibitory MAO , chinidin , protamin , fenytoin , alfa-blokátory , imidazoly, metronidazol, hořečnaté soli.

Při současném použití s ​​Pavulonem snižují jeho účinek následující léky: neostigmin , edrophonium , pyridostigmin , norepinefrin , azathioprin , theofylin , chlorid draselný , chlorid vápenatý , GCS (při předchozím nepřetržitém užívání).

Použití depolarizujících myorelaxancií po podání Pavulonu může způsobit zvýšení nebo snížení nervosvalové blokády. Díky vagolytickému působení Pavulon zabraňuje útlaku srdeční činnosti spojenému s užíváním některých inhalačních anestetik.

Pavulon snižuje bradykardii způsobenou některými silnými anestetiky a analgetiky.

Farmaceutické interakce

Pavulon je kompatibilní v jedné injekční stříkačce nebo v IV infuzním systému s 0,9% roztokem chloridu sodného, ​​s 5% roztokem glukózy, s Ringerovým roztokem laktátu.

Podmínky skladování

Lék by měl být uchováván v chladničce při teplotě 2 až 8 ° C.