Pantethine

Pantethine
Všeobecné
Systematický název	(2R,2'R)​-​N,N'-​​(3,12-​dioxo-​7,8-​dithia-​4,11-​diazatetradekan-​1,14-​diyl) bis(2,4-dihydroxy-3,3-dimethylbutanamid)
Chem. vzorec	C22H42N4O8S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _
Klasifikace
Reg. Číslo CAS	16816-67-4
PubChem	452306
Reg. číslo EINECS	240-842-8
ÚSMĚVY	CC(C)(CO)C(C(=O)NCCC(=O)NCCSSSCCNC(=O)CCNC(=O)C(C(C)(C)CO)O)O
InChI	InChI=1S/C22H42N4O8S2/c1-21(2,13-27)17(31)19(33)25-7-5-15(29)23-9-11-35-36-12-10-24-16( 30) 6-8-26-20(34)18(32)22(3.4)14-28/h17-18.27-28.31-32H, 5-14H2.1-4H3,(H,23,29)(H, 24,30)(H,25,33)(H,26,34)/t17-,18-/m0/s1DJWYOLJPSHDSAL-ROUUACIJSA-N
CHEBI	31959
ChemSpider	398402
Bezpečnost
NFPA 704	jeden 2 0
Údaje jsou založeny na standardních podmínkách (25 °C, 100 kPa), pokud není uvedeno jinak.

Pantethin (bis-pantethin nebo koenzym pantethin) je dimerní forma pantethinu , která se vyrábí z kyseliny pantotenové (vitamín B 5 ) přidáním cysteaminu . Pantethine objevil Gene Brown . Pantethin jsou dvě molekuly panteinu spojené disulfidovým můstkem. Panthein je meziproduktem při produkci koenzymu A v těle. Většina doplňků vitaminu B 5 přichází ve formě pantotenátu vápenatého, soli kyseliny pantotenové, v dávkách 5 až 10 mg/den. Na rozdíl od toho je pantethin prodáván jako doplněk stravy ke snížení hladiny cholesterolu a triglyceridů v krvi v dávkách v rozmezí od 500 do 1200 mg/den.

Doplněk stravy

Pantethin je dostupný ve Spojených státech jako doplněk stravy kvůli důkazům o jeho schopnosti snižovat zvýšený LDL cholesterol a triglyceridy a zvyšovat HDL cholesterol. V četných klinických studiích u pacientů se zvýšeným cholesterolem a triglyceridy se celkový cholesterol a LDL cholesterol snížily v průměru o 12 %, triglyceridy se snížily o 19 % a HDL cholesterol se zvýšil o 9 % v klinických studiích s denním příjmem od 600 do 1200 mg/den [1] [2] [3] [4] [5] .

Fyziologické účinky

Ačkoli pantethin může sloužit jako prekurzor pro tvorbu vitaminu B5 a konzumace terapeutických množství pantethinu vede ke zvýšení koncentrace vitaminu B5 v krevním řečišti, nepředpokládá se, že by to byl mechanismus účinku. Potřeba vitaminu B5 je asi 5 mg/den. Vysoké dávky vitaminu B5 nezpůsobují změny lipidů pozorované u pantethinu . Pro pantethin byly navrženy dva mechanismy účinku [6] . V první slouží pantethin jako prekurzor pro syntézu koenzymu A. CoA se podílí na přenosu acetylových skupin, v některých případech na připojení k proteinům úzce spojeným s aktivací a deaktivací genů. Podle této teorie jsou buď potlačeny geny odpovědné za syntézu cholesterolu a triglyceridů, nebo jsou zapnuty geny, které řídí katabolismus sloučenin. Podle druhé teorie je pantethin přeměněn na dvě molekuly pantheinu, které jsou zase metabolizovány za vzniku dvou molekul kyseliny pantotenové a dvou molekul cysteaminu. Předpokládá se, že cysteamin se váže a inaktivuje aminokyseliny obsahující síru v jaterních enzymech podílejících se na produkci cholesterolu a triglyceridů. Je známo, že vysoké dávky příbuzného vitaminu, kyseliny pantotenové, nemají žádný vliv na lipidy [7] .

Reference

1. ↑ „Účinnost a snášenlivost koenzymu A vs pantethin pro léčbu pacientů s hyperlipidemií: randomizovaná, dvojitě zaslepená, multicentrická studie“. Journal of Clinical Lipidology . 9 (5): 692-7. 2015. doi : 10.1016/ j.jacl.2015.07.003 . PMID26350816 . _ 
2. ↑ „Pantethine. Monografie". Altern Med Rev. 15 (3): 279-82. září 2010. PMID  21155629 .
3. ↑ „Léčba hyperlipoproteinémie pantethinem: přehled a analýza účinnosti a snášenlivosti“. výzkum výživy . 25 (4): 319-33. dubna 2005. doi : 10.1016/ j.nutres.2004.12.009 .
4. ↑ „Pantethin, derivát vitaminu B(5) používaný jako výživový doplněk, příznivě mění metabolismus lipoproteinového cholesterolu s nízkou hustotou u jedinců s nízkým až středním kardiovaskulárním rizikem v Severní Americe: trojitě zaslepené placebo a dieta kontrolovaná studie“. výzkum výživy . 31 (8): 608-15. srpna 2011. doi : 10.1016/ j.nutres.2011.08.001 . PMID21925346 . _ 
5. ↑ „Pantethin, derivát vitaminu B5, příznivě mění celkový, LDL a non-HDL cholesterol u subjektů s nízkým až středním kardiovaskulárním rizikem způsobilých k léčbě statiny: trojitě zaslepené placebo a dieta kontrolovaná studie“. Cévní zdraví a řízení rizik . 10 :89-100. 2014. DOI : 10.2147/VHRM.S57116 . PMID24600231  . _
6. ↑ McCarty M.F. (2001). "Inhibice acetyl-CoA karboxylázy cystaminem může zprostředkovat hypotriglyceridemickou aktivitu pantethinu." Lékařské hypotézy . 56 (3): 314-317. DOI : 10.1054/mehy.2000.1155 . PMID  11359352 .
7. ↑ „Pantethine. Monografie". Altern Med Rev. 15 (3): 279-82. září 2010. PMID  21155629 .„Pantethine. Monografie". Altern Med Rev. 15 (3): 279-82. září 2010. PMID  21155629 .