Tiagabin

Tiagabine je antikonvulzivní lék užívaný především při epilepsii . Také off-label se používá při léčbě úzkostných poruch .

Mechanismus účinku tiagabinu

Tiagabine blokuje neuronální zpětné vychytávání GABA , což vede ke zvýšení koncentrace tohoto neurotransmiteru , což zvyšuje proud chloridových iontů buněčnými membránami.

Tiagabine se používá jako adjuvans pro refrakterní parciální záchvaty. V kombinaci s jinými antiepileptiky tiagabin významně snižuje frekvenci záchvatů (o 50 % a více) přibližně u 25 % pacientů s přetrvávajícími komplexními parciálními záchvaty au 32 % pacientů s jednoduchými komplexními záchvaty.

Farmakokinetika tiagabinu

Tiagabin je téměř úplně absorbován v žaludku a ve velké míře se váže na plazmatické proteiny (z 96 %) – především na sérový albumin a kyselý alfa-1-glykoprotein . Zdá se, že tiagabin je v těle oxidován izoformou 3A cytochromu P450 a poté reaguje s kyselinou glukuronovou . Tiagabin se vylučuje žlučí a močí. Jeho poločas u dospělých pacientů je 7-9 hodin, ale tento ukazatel je ovlivněn léky, které mění hladinu cytochromu P450