Fosfomycin

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 16. října 2021; kontroly vyžadují 2 úpravy .

fosfomycin
Chemická sloučenina
Hrubý vzorec	C3H704P _ _ _ _ _ _
CAS	23155-02-4
PubChem	446987
drogová banka	00828
Sloučenina
Klasifikace
ATX	J01XX01
Způsoby podávání
orální a intravenózní infuze
Ostatní jména
Monural , Ovea , Uronormin , Urofosfabol , Urofoscin , Fosmicin , Fosforal , Ecofomural

Fosfomycin  (fosfomycin, fosfomycin) je širokospektrální antibiotikum . Derivát kyseliny fosfonové . Má silný a rychle postupující baktericidní účinek. Mechanismus účinku je spojen s potlačením prvního kroku syntézy bakteriální buněčné stěny .

Farmakologické působení

Je strukturním analogem fosfoenolpyruvátu, vstupuje do kompetitivní interakce s enzymem N-acetyl-D-glukosamino-3-o-enolpyruvil transferázou. Výsledkem je specifická, selektivní a ireverzibilní inhibice tohoto enzymu, která zajišťuje absenci zkřížené rezistence s jinými třídami antibiotik a možnost synergismu s jinými antibiotiky ( zaznamenává se in vitro synergismus s amoxicilinem , cefalexinem , kyselinou pipemidovou ) .

Aktivní in vitro proti většině grampozitivních mikroorganismů: Enterococcus spp., včetně E. faecalis , Staphylococcus spp., včetně S. aureus a S. saprophyticus ; gramnegativní mikroorganismy: Escherichia coli , Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., včetně K. pneumoniae , Morganella morganii , Proteus mirabilis , Pseudomonas spp., Serratia spp.

In vitro snižuje fosfomycin adhezi řady bakterií na epitel močových cest .

Farmakokinetika

Sání

Po perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu . Biologická dostupnost po jednorázové perorální dávce 3 g je 34–65 %. Cmax je dosaženo po 2-2,5 hodinách a je 22-32 μg/ml.

Distribuce a metabolismus

Fosfomycin trometamol se neváže na plazmatické proteiny, v těle se disociuje na fosfomycin a trometamol (nemá antibakteriální vlastnosti) a již není metabolizován. Převážně se hromadí v moči . Při podání v jedné dávce 3 g v moči je vysoká koncentrace (od 1053 do 4415 mg/l) 99% baktericidní pro většinu běžných patogenů infekcí močových cest. MIC (128 mg/l) se udržuje v moči po dobu 24–48 hodin.

Dobře proniká do prostaty u mužů, může být použit při komplexní terapii prostatitidy spolu s jinými antibakteriálními léky.

chov

T1 / 2 z plazmy - 4 hod. Vylučováno v nezměněné podobě ledvinami (až 95 %) s tvorbou vysokých koncentrací v moči; asi 5 % - se žlučí .

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

U pacientů se středním poklesem renálních funkcí (CC> 80 ml/min), včetně jejich fyziologického poklesu u starších osob, je T 1/2 fosfomycinu mírně prodloužena, ale koncentrace v moči zůstává na terapeutické úrovni.

Indikace

• akutní bakteriální cystitida;
• akutní záchvaty rekurentní nebo exacerbace chronické bakteriální cystitidy;
• bakteriální nespecifická uretritida;
• asymptomatická masivní bakteriurie u těhotných žen;
• pooperační infekce močových cest;
• prevence infekce močových cest během chirurgických a transuretrálních diagnostických studií;
• akutní a chronická bakteriální prostatitida (pouze jako součást kombinované antibiotické terapie).

Kontraindikace

• těžké selhání ledvin (CC <10 ml/min);
• děti do 5 let;
• přecitlivělost na složky léku.

Těhotenství a kojení

Užívání léku během těhotenství a kojení je možné pouze v případě, že očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko rozvoje teratogenního účinku .

Vedlejší účinek

Z trávicího systému: nevolnost , pálení žáhy , průjem . Jiné: kožní vyrážka , alergické reakce.

Speciální pokyny

Při předepisování přípravku Monural pacientům s diabetes mellitus je třeba mít na paměti, že 1 balení léku s obsahem 2 g fosfomycinu obsahuje 2,1 g sacharózy a 1 balení se 3 g obsahuje 2,213 g sacharózy.

Předávkování

Riziko předávkování je minimální. Léčba: forsírovaná diuréza .

Drogové interakce

Při současném užívání s metoklopramidem je možný pokles koncentrace fosfomycinu v krevním séru a v moči (tato kombinace se nedoporučuje).

Jiné antibakteriální látky ( J01X )
Antibakteriální přípravky glykopeptidové struktury	vankomycin teikoplanin * Telavancin * Dalbavantsin * oritavancin *
Polymyxiny	Colistin Polymyxin
Antibakteriální léky steroidní struktury	Kyselina fusidová
Imidazolové deriváty	metronidazol Tinidazol ornidazol
Deriváty nitrofuranu	Nitrofurantoin nifurtoinol *
Jiné antibakteriální léky	fosfomycin Xibornol * klofoktol * Spectinomycin methenamin kyselina mandlová * nitroxolin linezolid Daptomycin bacitracin *
* — lék není registrován v Rusku