Chinolony jsou skupinou antibakteriálních léčiv, která také zahrnuje fluorochinolony . [jeden]
Chinolony jsou skupinou syntetických antimikrobiálních léků, které mají baktericidní účinek [1] .
Mechanismus účinku chinolonů spočívá v inhibici bakteriálních enzymů DNA gyrázy, topoizomeráz II a IV, což vede k narušení replikace DNA. Inhibice DNA gyrázy způsobuje smrt bakterií (baktericidní účinek) [1] .
Chinolony se dělí do 4 generací:
1. generace (nefluorované chinolony) - kyseliny nalidixová, oxolinová, pipemidová;
2. generace (gramnegativní fluorochinolony) - norfloxacin , ofloxacin , pefloxacin , ciprofloxacin ;
3. generace (respirační fluorochinolony) - levofloxacin , sparfloxacin ;
4. generace (respirační - antianaerobní fluorochinolony) - moxifloxacin .
Vedlejší efekty. Mezi nimi jsou známé vedlejší účinky, které se staly hlavní „zarámovanou“ poznámkou FDA ( „U.S. Department of Health and Human Services“) v roce 2016. FDA píše: “FDA Safety Review zjistil, že systémové užívání fluorochinolonů (např. tablety, kapsle a injekce) je spojeno s potenciálně trvalými závažnými vedlejšími účinky, které se mohou vyskytovat společně. Tyto nežádoucí účinky mohou zahrnovat šlachy, svaly, klouby, nervy ( periferní neuropatie ) a centrální nervový systém“ [2] .
Chinolony jsou spojeny s malým rizikem tendinitidy a ruptury šlach. Přehled z roku 2013 zjistil, že výskyt poranění šlach mezi těmi, kteří užívají fluorochinolony, je mezi 0,08 % a 0,2 %. Riziko se zdá být vyšší u lidí starších 60 let au těch, kteří také užívají kortikosteroidy. Kromě toho může být zvýšené riziko u mužů s problémy s klouby nebo ledvinami. Někteří odborníci doporučují vyhnout se užívání fluorochinolonů u sportovců. Pokud dojde k zánětu šlach, objeví se obvykle do jednoho měsíce a nejčastějším poraněním šlachy je Achillova šlacha. Důvod není zcela jasný. Postmarketingové sledování identifikovalo řadu relativně vzácných, ale závažných nežádoucích účinků, které jsou spojeny se všemi členy fluorochinolonové třídy antibiotik. Mezi nimi jsou problémy se šlachami a zhoršující se symptomy neurologické poruchy myasthenia gravis předmětem zarámovaných varování ve Spojených státech.
deriváty chinolonu ( J01M ) | Antibakteriální látky,|
---|---|
Fluorochinolony |
|
Jiné chinolony |
|
Fluorochinolony ve veterinární medicíně |
|
(* – droga stažená z oběhu) |
Antibakteriální látky pro systémové použití ( J01. ) | |
---|---|
|