Pefloxacin

Pefloxacin je antimikrobiální léčivo ze skupiny fluorochinolonů .

Farmakologické působení

Antimikrobiální látka ze skupiny fluorochinolonů. Má baktericidní účinek, blokuje DNA gyrázu . S ohledem na gramnegativní kmeny účinně působí jak na dělící se buňky , tak na buňky v klidu; v případě grampozitivních kmenů - pouze na buňkách, které jsou v procesu dělení. Má široké spektrum účinku. Aktivní proti většině aerobních gramnegativních bakterií: Escherichia coli , Klebsiella spp., indol-pozitivní a indol-negativní Proteus spp., vč. Proteus mirabilis Enterobacter spp. aerobní grampozitivní bakterie: Staphylococcus spp., (včetně těch, které produkují a neprodukují penicilinázu a methicilin-rezistentní), Streptococcus spp., vč. Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, intracelulární bakterie : Legionella spp. (včetně Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., jakož i proti bakteriím , které produkují beta-laktamázu . Potlačuje vitální aktivitu Mycoplasma spp. a Helicobacter. Středně citlivé mikroorganismy: Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. Rezistentní mikroorganismy: Gramnegativní anaeroby, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis . U onemocnění způsobených středně citlivými mikroorganismy se vyžaduje testování citlivosti in vitro . Inhibuje mikrosomální oxidaci v jaterních buňkách . Je účinný při léčbě bronchopulmonální infekce na pozadí cystické fibrózy a u pacientů se sníženou imunitou .

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká po 20 minutách. po perorálním podání jedné dávky (400 mg) se vstřebá 90 %. TC max (4 μg / ml) - 90–120 min, terapeutická koncentrace se udržuje 12–15 hod. Po opakovaném podání je C max v krvi 10 μg / ml; koncentrace v bronchiální sliznici - 5 μg / ml; poměr mezi koncentrací ve sliznici a krvi je 100 %. Komunikace s plazmatickými proteiny - 25-30%. Dobře proniká do tkání a tělesných tekutin vč. do bronchiálního sekretu , plic , prostaty , mozkomíšního moku a kostní tkáně. Distribuční objem je 1,5–1,8 l/kg. Koncentrace v mozkomíšním moku po 3-násobné dávce 400 mg je 4,5 μg / ml, se zvýšením dávky na 800 mg - 9,8 μg / ml; koncentrace v mozkomíšním moku je 89 % koncentrace v plazmě. Koncentrace v jiných orgánech a tkáních 12 hodin po poslední dávce: štítná žláza - 11,4 μg / g, slinné žlázy - 2,2 μg / g, kůže - 7,6 μg / g, sliznice nosohltanu - 6 μg / g g, mandle - 9 mcg / g, svaly - 5,6 mcg / g. Metabolizuje se v játrech methylací na dimethylpefloxacin (má výraznou antibakteriální aktivitu), oxiduje se na N-oxid a konjuguje se s kyselinou glukuronovou za vzniku pefloxacin-glukuronidu . T ½ - 8-10 hodin, při opakovaném podání - 12-13 hodin Vylučováno ledvinami - 60%, žlučí - 30% beze změny; částečně ve formě metabolitů. Koncentrace nezměněného léčiva v moči 1-2 hodiny po podání je 25 μg / ml, po 12-24 hodinách - 15 μg / ml. Nezměněný pefloxacin a jeho metabolity se nacházejí v moči do 84 hodin po poslední injekci. Špatně přístupný dialýze (poměr extrakce 23 %).

Indikace

Léčba infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo: infekce ledvin a močových cest , gastrointestinálního traktu (včetně salmonelózy , břišního tyfu ), infekce žlučníku a žlučových cest ( cholecystitida , cholangitida , empyém žlučníku ), infekce orgánů malá pánev (včetně adnexitidy a prostatitidy ); kostí, kloubů , kůže a měkkých tkání, infekce dolních cest dýchacích a orgánů ORL ( středního ucha a vedlejších nosních dutin , hltanu a hrtanu ), oční infekce ; intraabdominální abscesy , peritonitida ; sepse , endokarditida , meningoencefalitida , osteomyelitida , kapavka , chlamydie , epididymitida , chancre ; chirurgické a nozokomiální infekce, prevence chirurgické infekce.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy ( hemolytická anémie ), těhotenství , kojení , věk do 18 let.

S opatrností.

Ateroskleróza mozkových cév , cerebrovaskulární příhoda, organické léze centrálního nervového systému , konvulzivní syndrom , selhání ledvin a/nebo jater .

Dávkovací režim

Uvnitř, na lačný žaludek , se dávky vybírají individuálně v závislosti na místě a závažnosti infekce a také na citlivosti mikroorganismů. U nekomplikovaných infekcí - 0,4 g 2krát denně, průměrná denní dávka je 0,8 g ve 2 dílčích dávkách. Tablety se polykají bez žvýkání a zapíjejí se velkým množstvím vody. Intravenózní kapání (s infekční endokarditidou, sepsí, se závažnými infekcemi), první dávka je 0,8 g; poté - 0,4 g každých 12 hod. Infuze se provádí po dobu 1 hodiny; obsah ampule se rozpustí ve 250 ml 5% roztoku dextrózy. Průběh léčby je 1-2 týdny (ne více než 4 týdny). U pacientů s poruchou funkce jater je nutná korekce dávkovacího režimu: při menších porušeních je lék předepsán v dávce 0,4 g / den; s výraznějšími porušeními - každých 36 hodin; při těžké patologii jater se interval mezi injekcemi prodlužuje na 2 dny. Průběh léčby - ne více než 30 dní. U pacientů s poruchou funkce ledvin (s CC nižším než 20 ml/min) by jednotlivá dávka měla činit 50 % průměrné dávky s frekvencí podávání 2krát denně, nebo se podává celá jednotlivá dávka 1krát denně. U starších osob se dávka léku snižuje asi o 1/3.

Vedlejší účinky

Ze strany nervového systému

Deprese , bolest hlavy , závratě , únava, nespavost , zvýšená připravenost ke křečím, úzkost, neklid, třes , vzácně - křeče .

Z trávicího systému

Nevolnost , zvracení , průjem , bolest břicha, ztráta chuti k jídlu , plynatost , pseudomembranózní kolitida , přechodné zvýšení „jaterních“ transamináz , cholestatická žloutenka , hepatitida , nekróza jater .

Z močového systému

Krystalurie , vzácně - glomerulonefritida , dysurie .

Alergické reakce

Kožní vyrážka, svědění, kopřivka , zrudnutí kůže , fotosenzitivita , vzácně - angioedém , bronchospasmus , artralgie .

Z hematopoetického systému

Leukopenie , neutropenie , trombocytopenie (v dávkách 1600 mg/den), agranulocytóza , eozinofilie .

Místní reakce

Flebitida .

Ostatní

Tachykardie , myalgie , tendinitida , kandidóza .

Předávkování