Lomefloxacin

Lomefloxacin je širokospektrální antimikrobiální baktericidní lék ze skupiny fluorochinolonů .

Od roku 2012 je zařazen na Seznam vitálních a esenciálních léčiv [1] .

Farmakologické působení

Širokospektrální antimikrobiální baktericidní přípravek ze skupiny fluorochinolonů . Působí na bakteriální enzym DNA-gyrázu , který zajišťuje supercoiling , tvoří komplex se svým tetramerem (podjednotky A2B2 gyrázy ) a narušuje transkripci a replikaci DNA , vede ke smrti mikrobiálních buněk . Beta-laktamázy produkované patogeny neovlivňují aktivitu lomefloxacinu. Aktivní proti gramnegativním aerobním mikroorganismům: Citrobacter diversus , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis , Proteus mirabilis , Pseudomonas aeruginosa (pouze pro infekce močového traktu ); grampozitivní aerobní mikroorganismy: Staphylococcus saprophyticus ; S minimální inhibiční koncentrací 2 μg / ml je účinný proti následujícím mikroorganismům (klinická účinnost u infekcí způsobených těmito mikroorganismy však nebyla studována v přísně kontrolovaných studiích): grampozitivní aerobní mikroorganismy: Staphylococcus aureus (včetně meticilinu -rezistentní kmeny), Staphylococcus epidermidis (včetně kmenů rezistentních na meticilin); грамотрицательные аэробные микроорганизмы : Aeromonas hydrophila , Citrobacter freundii , Enterobacter aerogenes , Enterobacter agglomerans , Haemophilus parainfluenzae , Hafnia alvei , Klebsiella oxytoca , Klebsiella ozaenae , Morganella morganii , Proteus vulgaris , Providencia alcalifaciens , Providencia rettgeri , Serratia liquefaciens , Serratia marcescens ; další mikroorganismy: Legionella pneumophila . Rezistentní vůči léku: A, B, D a G skupiny streptokoků , Streptococcus pneumoniae , Pseudomonas cepacia , Ureaplasma urealyticum , Mycoplasma hominis a anaerobní bakterie. Působí na extra- i intracelulární Mycobacterium tuberculosis , zkracuje dobu jejich vylučování z těla, zajišťuje rychlejší vstřebávání infiltrátů . Většina mikroorganismů je ovlivněna při nízkých koncentracích (koncentrace potřebná k inhibici růstu 90 % kmenů obvykle není vyšší než 1 µg/ml). Rezistence se vyvíjí zřídka.

Farmakokinetika

Absorpce - 95-98%; příjem potravy snižuje absorpci o 12 %. TCmax - 0,8-1,5 hod. Cmax po perorálním podání 100 mg je 0,8 μg/ml, 200 mg - 1,4 μg/ml, 400 mg - 3-5,2 μg/ml. Příjem potravy snižuje Cmax o 18% a zvyšuje TCmax až na 2 hod. Css v plazmě je stanoven po 48 hod. Komunikace s plazmatickými proteiny je 10%. Dobře proniká do orgánů a tkání, kde je koncentrace lomefloxacinu 2-7krát vyšší než v plazmě. Malá část drogy je metabolizována za vzniku metabolitů . T1 /2 - 8-9 hodin; průměrná renální clearance - 145 ml / min. U starších pacientů je plazmatická clearance snížena o 25 %. Se snížením clearance kreatininu (CC) na 10-40 ml/min/1,73 m² se T 1/2 zvyšuje. Ledvinami se 70-80 % vylučuje tubulární sekrecí ( převážně nezměněno, 9 % - ve formě glukuronidů , 0,5 % - ve formě jiných metabolitů); přes střeva - 20-30%.

Indikace

Nekomplikované infekce močových cest způsobené Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis (gram-negativní, nesporotvorné, fakultativně anaerobní bakterie) nebo Staphylococcus saprophyticus (koaguláza-negativní druhy stafylokoků , častý původce infekcí močového traktu). Komplikované infekce močových cest způsobené Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus nebo Enterobacter cloacae. Prevence infekcí močových cest při transrektální biopsii prostaty , transuretrální chirurgie. Exacerbace chronické bronchitidy způsobené Haemophilus influenzae nebo Moraxella catarrhalis. Plicní tuberkulóza (jako součást komplexní terapie): rozsáhlé léze kaseózní-nekrotické tkáně, výrazná nespecifická složka zánětu , léková rezistence mykobakterií na rifampicin nebo špatná snášenlivost rifampicinu.

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně jiných fluorochinolonů), těhotenství , kojení , věk do 18 let (období tvorby a růstu skeletu).

Pozor

Cerebrální ateroskleróza , epilepsie a další onemocnění centrálního nervového systému s epileptickým syndromem , prodloužení QT intervalu , hypokalémie , současné užívání antiarytmik třídy IA ( chinidin , prokainamid ) a třídy III ( amiodaron , sotalol ).

Dávkovací režim

Uvnitř (bez ohledu na příjem potravy, pití velkého množství tekutin), 1x denně. Dávka a délka léčby závisí na závažnosti onemocnění a citlivosti patogenu. Nekomplikovaná cystitida u žen způsobená Escherichia coli : 400 mg/den po dobu 3 dnů. Nekomplikovaná cystitida způsobená Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis nebo Staphylococcus saprophyticus: 400 mg/den po dobu 10 dnů. Komplikované infekce močových cest: 400 mg/den po dobu 14 dnů. Exacerbace chronické bronchitidy: 400 mg/den po dobu 14 dnů. Prevence infekcí močových cest : s transrektální biopsií prostaty - 400 mg jednou 1-6 hodin před výkonem; transuretrální operace - 400 mg jednou 2-6 hodin před operací. Tuberkulóza: 400 mg / den po dobu 14-28 dnů nebo déle. U pacientů s CC nižším než 30 ml/min au pacientů na hemodialýze je počáteční dávka 400 mg/den s následným snížením na 200 mg/den.

Vedlejší účinky

• Z trávicího systému: nevolnost , zvracení , sucho v ústech, gastralgie , bolesti břicha, průjem nebo zácpa , plynatost , pseudomembranózní enterokolitida , dysfagie , změna barvy jazyka, nechutenství nebo bulimie , poruchy chuti, dysbakterióza , zvýšená činnost „jater“ transaminázy .
• Z nervového systému: únava, malátnost, astenie , bolest hlavy , závratě , mdloby, nespavost , halucinace , křeče , hyperkineze , třes , parestézie , nervozita, úzkost, deprese , neklid.
• Z genitourinárního systému: glomerulonefritida , dysurie , polyurie , anurie , albuminurie , uretrální krvácení, krystalurie , hematurie , retence moči , edém ; u žen - vaginitida , leukorea , intermenstruační krvácení, bolest v perineu, vaginální kandidóza ; u mužů - orchitida , epididymitida .
• Ze strany metabolismu: hypoglykémie , dna .
• Z pohybového aparátu: artralgie , vaskulitida , křeče lýtkových svalů , bolesti zad a hrudníku.
• Na straně krvetvorných orgánů a systému hemostázy: krvácení z orgánů gastrointestinálního traktu , trombocytopenie , purpura , zvýšená fibrinolýza , epistaxe, lymfadenopatie .
• Z dýchacího systému: dušnost , bronchospasmus , kašel , hypersekrece sputa , příznaky podobné chřipce.
• Ze smyslů: rozmazané vidění, bolest a hluk v uších, bolest v očích .
• Ze strany kardiovaskulárního systému: snížení krevního tlaku , tachykardie , bradykardie , extrasystolie , arytmie , progrese srdečního selhání a anginy pectoris , plicní embolie , myokardiopatie , flebitida .
• Alergické reakce: pruritus, kopřivka , fotosenzitivita , maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom) .
• Účinek na plod: experiment popsal fetotoxický účinek (artropatie) .
• Jiné: kandidóza , zvýšené pocení, zimnice , žízeň , superinfekce .

Předávkování

Léčba: vyvolání zvracení nebo výplach žaludku , adekvátní hydratace, symptomatická terapie. Hemo- a peritoneální dialýza v případě předávkování je neúčinná (vylučuje se méně než 3 %).

Speciální pokyny

Při cirhóze jater není nutná žádná úprava dávkovacího režimu (při normální funkci ledvin). Během období léčby je třeba se vyvarovat dlouhodobého vystavení slunečnímu záření a používání umělého UV záření (večerní příjem snižuje riziko reakce na UV záření). Při prvních známkách fotosenzitivity (zvýšená kožní citlivost, popáleniny , hyperémie , otoky, puchýře, vyrážka, svědění, dermatitida ) nebo přecitlivělosti, projevy neurotoxicity (excitace, křeče, třes , fotofobie , zmatenost, toxické psychózy , halucinace), je nutná terapie být zastaven. Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Interakce

Neovlivňuje farmakokinetiku isoniazidu . Neinteraguje s teofylinem , kofeinem . Zvyšuje aktivitu perorálních antikoagulancií a zvyšuje toxicitu NSAID . Antacida a sukralfát by se neměly užívat 4 hodiny před a 2 hodiny po užití lomefloxacinu (vytváří s nimi cheláty , což snižuje jeho biologickou dostupnost ). Při léčbě pacientů s tuberkulózou se lomefloxacin používá spolu s isoniazidem, pyrazinamidem , streptomycinem a ethambutolem (kombinace s rifampicinem se nedoporučuje – antagonismus). Léky, které blokují tubulární sekreci, zpomalují vylučování. Neexistuje žádná zkřížená rezistence s peniciliny , cefalosporiny , aminoglykosidy , co-trimoxazolem , metronidazolem . Vitamíny s minerálními doplňky by se měly užívat 2 hodiny před nebo 2 hodiny po užití lomefloxacinu.

Poznámky

1. ↑ Nařízení vlády Ruské federace ze dne 7. prosince 2011 N 2199-r (html). "RG" - federální vydání č. 5660 (284) . Moskva: Rossijskaja gazeta (16. prosince 2011). Získáno 6. ledna 2012. Archivováno z originálu 18. října 2017. (neurčitý)

Odkazy