| Enoxaparin sodný | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| Hrubý vzorec | ( C26H4oN2036S5 ) n _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 4500 g/mol (průměr) |
| CAS | 9005-49-6 |
| PubChem | 772 |
| drogová banka | DB01225 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | B01AB05 |
| Farmakokinetika | |
| Poločas rozpadu | 4,5 hodiny |
| Lékové formy | |
| řešení | |
| Způsoby podávání | |
| Subkutánní injekce a intravenózní podání | |
| Ostatní jména | |
| Anfibra, Hemapaksan, Clexane, Flenox NEO, Enixum, Enoxaparin sodný, Enoxaparin-Bynergia | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Enoxaparin sodný (Anfibra, Clexane, Enixum) je lék. Používá se k prevenci žilní trombózy a tromboembolie . Při použití léku v profylaktických dávkách mírně mění aktivovaný parciální tromboplastinový čas, prakticky neovlivňuje agregaci krevních destiček a úroveň vazby fibrinogenu na receptory krevních destiček.
Kontraindikováno v přítomnosti následujících faktorů: přecitlivělost na enoxaparin sodný, heparin nebo jeho deriváty, včetně jiných nízkomolekulárních heparinů; aktivní velké krvácení, jakož i stavy a onemocnění, u kterých je vysoké riziko krvácení: hrozící potrat, mozkové aneuryzma nebo disekující aneuryzma aorty (kromě případů chirurgického zákroku z tohoto důvodu), nedávná hemoragická mrtvice, nekontrolované krvácení, trombocytopenie v kombinace s pozitivním in vitro testem na antiagregační protilátky v přítomnosti enoxaparinu sodného; věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).
Enoxaparin má předvídatelnou absorpci, biologickou dostupnost a distribuci, takže monitorování se obvykle neprovádí. Existují však případy, kdy může být sledování užitečné pro zvláštní populace, jako jsou lidé se selháním ledvin nebo lidé obézní. V tomto případě lze změřit jednotky anti-Xa a podle toho upravit dávkování.
Protamin sulfát je méně účinný v cirkulaci enoxaparinu ve srovnání s heparinem , s maximální neutralizací přibližně 60 % antifaktoriálního účinku Xa.
V říjnu 2013 vydal FDA revidované varování pro enoxaparin [2] . Revidovaná verze doporučuje opatrnost při zavádění a vyjímání spinálních katétrů u jedinců užívajících enoxaparin pro spinální tap nebo neuraxiální anestezii [3] . U těchto pacientů může být nutné odložit antikoagulaci, aby se snížilo riziko spinálních nebo epidurálních hematomů, které se mohou projevovat jako trvalá nebo prodloužená paralýza [3] . Jedinci se zvýšeným rizikem hematomů mohou mít zavedené epidurální katétry, současné užívání léků, které zhoršují krvácení, jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), nebo v anamnéze epidurální nebo spinální punkce, poranění páteře nebo deformity páteře [2]. . FDA doporučuje sledovat osoby s rizikem krvácení a neurologických změn [2] [4] .
Enoxaparin se váže na antitrombin (cirkulující antikoagulans) a zesiluje jej za vzniku komplexu, který ireverzibilně inaktivuje koagulační faktor Xa [5] . Má menší aktivitu proti faktoru IIa (trombin) ve srovnání s nefrakcionovaným heparinem (UFH) díky své nízké molekulové hmotnosti [6] .
Absorpce: Biologická dostupnost (subkutánní injekce) ~ 100 % [2] .
Distribuce: distribuční objem (aktivita vs faktor Xa) = 4,3 litrů [2] .
Metabolismus: Enoxaparin je metabolizován v játrech na nízkomolekulární látky v důsledku desulfatace a depolymerizace nebo obojího.
Vybrání. Eliminační poločas jedné subkutánní injekce enoxaparinu je 4,5 hodiny [2] . Přibližně 10–40 % aktivních a neaktivních fragmentů z jedné dávky je vylučováno ledvinami [2] . U osob s poruchou funkce ledvin je nutná úprava dávky v závislosti na renální funkci [2] .
Enoxaparin patří do třídy léků známých jako nízkomolekulární hepariny. Mezi další léky v této třídě patří dalteparin , fondaparinux a tinzaparin [7] .
Lék se nesmí míchat s jinými léky. Při současném užívání s léky ovlivňujícími hemostázu (systémové salicyláty, kyselina acetylsalicylová, nesteroidní antiflogistika [včetně ketorolaku], dextran s molekulovou hmotností 40 kDa, tiklopidin a klopidogrel, systémové glukokortikosteroidy, trombolytika nebo antikoagulancia, další antiagregancia [včetně antagonistů glykoproteinů IIb/IIIa]), zvyšuje se riziko krvácení.
V září 2016 byly Inhixa a Thorinane schváleny pro použití v Evropské unii [8] [9] . Thorinan byl stažen z trhu v říjnu 2019.
V březnu 2017 obdržel Enoxaparin BECAT, Laboratorios ROVI (Španělsko) povolení k uvedení na trh ve 26 evropských zemích. Produkt je nyní dostupný v Evropě [10] .