Etorikoxib

etorikoxib
Chemická sloučenina
Hrubý vzorec C18H15CIN2O2S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 202409-33-4
PubChem 123619
drogová banka 01628
Sloučenina
Klasifikace
ATX M01AH05
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Etorikoxib (Arcoxia, Etorelex, Rixia, Costarox) je droga. Selektivní inhibitor COX -2 . Vyrábí mimo jiné společnost Merck & Co. V současné době je schválen ve více než 80 zemích po celém světě, ale ne v USA, kde si Food and Drug Administration (FDA) vyžádal další údaje o bezpečnosti a účinnosti.

Lékařské indikace

Etorikoxib je indikován k léčbě revmatoidní artritidy , psoriatické artritidy , osteoartritidy , ankylozující spondylitidy , chronické bolesti dolní části zad, akutní bolesti a dny . Schválené indikace se v jednotlivých zemích liší.

Cochranův systematický přehled hodnotil přínosy jednorázové dávky etorikoxibu při snižování akutní pooperační bolesti u dospělých. [1] [2] Jednodávkový perorální etorikoxib poskytuje čtyřikrát větší úlevu od bolesti po operaci než placebo s ekvivalentními úrovněmi vedlejších účinků. [1] [2] Etorikoxib podávaný v dávce 120 mg je účinný nebo lepší než jiná běžně používaná analgetika. [1] [2]

Mechanismus účinku

Stejně jako jakýkoli jiný selektivní inhibitor COX-2 ("coxib") i etorikoxib selektivně inhibuje izoformu dvě enzymu cyklooxygenázy (COX-2). Má přibližně 106násobnou selektivitu pro inhibici COX-2 ve srovnání s COX-1. To snižuje tvorbu prostaglandinů (PG) z kyseliny arachidonové . Mezi různými funkcemi, které PG vykonávají, je třeba zdůraznit jejich roli v zánětlivé kaskádě.

Selektivní inhibitory COX-2 vykazují menší aktivitu na COX-1 ve srovnání s tradičními nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID). Tato snížená aktivita je zodpovědná za snížení gastrointestinálních vedlejších účinků, jak bylo prokázáno v několika velkých klinických studiích prováděných s různými koxiby. [3] [4]

Vedlejší účinky

Stejně jako všechna ostatní NSAID mají i inhibitory COX-2 svůj spravedlivý podíl na vedlejších účincích. Vyrážka a generalizovaný erytém , [5] akutní generalizovaná exantémová pustulóza (AGEP), [6] mnohočetný erytém, [7] jako vyrážka a precibiální erytém, [8] vyvolané léky a některé závažné vedlejší účinky jiné než obvykle neškodné.

Poznámky

  1. ↑ 1 2 3 Clarke R, Derry S, Moore RA; Derry; Moore (2014). „Jednorázová dávka perorálního etorikoxibu pro akutní pooperační bolest u dospělých“. Cochrane Database Syst Rev. 5(5): CD004309. DOI:10.1002/14651858.CD004309.pub4. PMID 24809657. . Jedna dávka perorálního etorikoxibu pro akutní pooperační bolest u dospělých .
  2. ↑ 1 2 3 Clarke R., Derry S., Moore R.A.; Derry; Moore. Jedna dávka perorálního etorikoxibu pro akutní pooperační bolest u dospělých  (Rom.)  // Cochrane Database Syst Rev. - 2014. - V. 5 , nr. 5 . — S. CD004309 . - doi : 10.1002/14651858.CD004309.pub4 . — PMID 24809657 .
  3. ↑ Bombardierka, Claire; Laine, Lauren; Reicin, Alise; Shapiro, Deborah; Burgos-Vargas, Ruben; Davis, Barry; Day, Richarde; Ferraz, Marcos Bosi; Hawkey, Christopher J.; Hochberg, Marc C.; Kvien, Tore K.; Schnitzer, Thomas J. Srovnání horní gastrointestinální toxicity rofecoxibu a naproxenu u pacientů s revmatoidní artritidou  // New England Journal of Medicine  :  časopis. - 2000. - Sv. 343 , č.p. 21 . - S. 1520-1528 . - doi : 10.1056/NEJM200011233432103 . — PMID 11087881 .
  4. ↑ Dělo, Christopher P; Curtis, Sean P; Fitzgerald, Garret A; Krum, Henry; Kaur, Amarjot; Bolognese, James A; Reicin, Alise S; Bombardierka, Claire; Weinblatt, Michael E; Van Der Heijde, Desiree; Erdmann, Erland; Laine, Lauren. Kardiovaskulární výsledky s etorikoxibem a diklofenakem u pacientů s osteoartrózou a revmatoidní artritidou v mezinárodním programu Etoricoxib and Diclofenac Arthritis Long-term (MEDAL): Randomizované srovnání  (anglicky)  // The Lancet  : journal. - Elsevier , 2006. - Sv. 368 , č.p. 9549 . - S. 1771-1781 . - doi : 10.1016/S0140-6736(06)69666-9 . — PMID 17113426 .
  5. ↑ Augustine M, Sharma P, Stephen J, Jayaseelan E. Fixní léková erupce a generalizovaný erytém po etorikoxibu. Indický J Dermatol Venereol Leprol. 2006;72:307–9. http://www.ijdvl.com/text.asp?2006/72/4/307/26732 Archivováno 8. února 2020 na Wayback Machine
  6. ↑ Makela, L; Lammintausta, K. Etorikoxibem indukovaná akutní generalizovaná exantematózní pustulóza  (neopr.)  // Acta Derm Venereol. - 2008. - T. 88 , č. 2 . - S. 200-201 . - doi : 10.2340/00015555-0381 . — PMID 18311467 .
  7. ↑ Thirion, L; Nikkels, A.F.; Piérard, GE Erupce podobná multiformnímu erytému vyvolaná etorikoxibem  (neopr.)  // Dermatologie. - 2008. - T. 216 , č. 3 . - S. 227-228 . - doi : 10.1159/000112930 . — PMID 18182814 .
  8. ↑ Kumar, P. Etorikoxibem indukovaný pretibiální erytém a edém  (neopr.)  // Indian Dermatol Online J. - 2015. - V. 6 , No. Suppl 1 . - S. S47-9 . - doi : 10.4103/2229-5178.171046 . — PMID 26904451 .