Glukosamin

Glukosamin
Glukosamin
Chemická sloučenina
IUPAC

2-Amino-2-deoxy-beta-D-glukopyranóza

-->
Hrubý vzorec C6H13NO5 _ _ _ _ _
Molární hmotnost 179,17
CAS 3416-24-8
PubChem 439213
drogová banka 01296
Sloučenina
Klasifikace
Pharmacol. Skupina


  • Jiná protizánětlivá a antirevmatologická léčiva, nesteroidní (mezinárodní) [1]
  • Korektory metabolismu kostí a chrupavek (v Rusku) [2]
ATX M01AX05
Lékové formy
prášek pro roztok pro perorální podání , roztok pro intramuskulární injekci , tablety , krém
Ostatní jména
Elbona, Aminoartrin, Artrakam, Artro, Dona, Maximum, Orion, Rumalon, Sustilak, Sustagard, Pharmaskin THC, Chondrobalance, Chondroxide, Ellastenga, chitosamin, mannosamin, Soludon

Glukosamin  - látka produkovaná chrupavkou kloubů , je součástí chondroitinu a je součástí synoviální tekutiny .

Dřívější názvy - chitosamin ( anglicky  chitosamin ) a mannosamin ( anglicky  mannosamin ) [3] .

Glukosamin není účinný jako lék na artritidu a jiná onemocnění kloubů [4] . International Society for the Study of Osteoarthritis ( Osteoarthritis Research Society International , OARSI  ) nedoporučuje glukosamin k léčbě kloubů od roku 2014 [5] .

Obecný popis

Glukosamin se prodává v různých zemích jako doplněk stravy a jako lék [6] [4] . Je inzerován jako neopodstatněný jak ke snížení bolesti při artritidě, tak k prevenci onemocnění kloubů [4] .

Glukosamin byl poprvé získán v roce 1876 německým chirurgem Georgem Ledderhose ( německy  Georg Ledderhose ) hydrolýzou chitinu koncentrovanou kyselinou chlorovodíkovou [7] [8] [9] . Strukturní vzorec glukosaminu určil Walter Haworth v roce 1939 [10] [3] . 

Podle své chemické struktury je glukosamin monosacharid a slouží jako důležitý prekurzor v biochemické syntéze glykosylovaných proteinů a lipidů. Protože glukosamin je prekurzorem glykosaminoglykanů , které jsou hlavní složkou kloubní chrupavky, bylo navrženo, že jeho použití může přispět k obnově chrupavkové tkáně a léčbě artrózy.

Při použití v medicíně patří glukosamin do skupiny antirevmatologických léků (do skupiny angl  . M01AX: Other antifound and antireumatic agents, nonsteroids dle ATC ) [1] . Podle ruské farmakologické klasifikace je klasifikován jako korektor metabolismu kostí a chrupavek. Obecně se používá k léčbě osteoartrózy , i když jeho použití jako léku je stále kontroverzní. V USA tento lék nezískal schválení FDA pro lékařské použití a jedná se o doplněk stravy .

Biologický význam

Glukosamin je součástí chrupavky [6] .

Podle mezinárodních standardů je doporučený lidský příjem glukosaminu ve formě hydrochloridu nebo sulfátu 1,5 g denně [6] .

Úroveň spotřeby glukosamin sulfátu pro dospělé, doporučená Federální službou pro dohled nad ochranou práv spotřebitelů a lidským blahobytem Ruské federace , je 700 mg denně [11] .

Výroba

Glukosamin se vyrábí z chitinu získaného ze schránek měkkýšů a schránek mořských členovců [12] . Existuje alternativní způsob získávání glukosaminu z kukuřice pomocí plísně Aspergillus black ( lat.  Aspergillus niger ), používá se k výrobě glukosaminu pro vegetariány [13] .

Účinnost a bezpečnost

U glukosaminu neexistují žádné vědecké důkazy o jeho účinnosti jako léku na snížení bolesti při artritidě a jako doplněk stravy pro prevenci onemocnění kloubů [4] .

Glukosamin, používaný v symptomatické léčbě ke snížení bolesti, neovlivňuje bolest při osteoartróze (působí jako placebo). Všechny důkazy o pozitivním účinku jsou nespolehlivé [6] [14] .

Glukosamin, používaný ve funkční terapii k obnovení funkce kloubů, nemá žádný terapeutický účinek (působí jako placebo). Důkazy o pozitivním efektu terapie glukosaminem jsou nespolehlivé [6] [14] .

V roce 2014 International Society for the Study of Osteoarthritis (OARSI) na základě vědeckých důkazů klasifikovala glukosamin jako nevhodný lék pro kloubní terapii a neexistují jednoznačné údaje pro použití jako lék ke snížení bolesti [5] .

Klinické studie

Klinické studie prokazující úlevu od bolesti glukosaminem jsou nekvalitní (jejich výsledky jsou neprůkazné). Ve vysoce kvalitních studiích nebyl nalezen žádný rozdíl mezi placebem a glukosaminem [6] [14] .

Výsledky klinických studií účinnosti glukosaminu v léčbě osteoartrózy jsou rozporuplné. Ačkoli několik malých klinických studií prokázalo účinnost glukosaminu [15] [16] při úlevě od bolesti, jiné klinické studie toto nepodporují. Největší a dobře navržená studie provedená v USA v letech 2002–2006 nezjistila statisticky významnou průměrnou účinnost glukosaminu a kombinace glukosamin/ chondroitin ve srovnání s placebem [17] , s výjimkou podskupiny pacientů se silnější bolestí [18] v u nichž kombinace glukosamin/chondroitin vykazovala mírnou odchylku směrem ke zlepšení [19] . V roce 2010 byla v BMJ publikována metaanalýza , která ukazuje, že ve srovnání s placebem glukosamin, chondroitin a jejich kombinace nesnižovaly bolestivost kloubů a neovlivňovaly zúžení kloubní štěrbiny [20] .

V roce 2011 byla provedena studie koncentrace glukosaminu v plazmě a intraartikulární tekutině po perorálním podání glukosaminu ve formě krystalů glukosamin sulfátu. [21] Studie zjistila více než šestinásobný rozdíl (<10-67 ng/ml) v koncentraci glukosaminu v intraartikulární tekutině mezi dobrovolníky účastnícími se studie, což může částečně vysvětlit nekonzistentnost výsledků předchozí klinické studie. Existují také návrhy, že glukosamin sulfát je účinnější než běžnější glukosamin hydrochlorid. [16]

Randomizovaná studie účinků suplementace glukosaminem a chondroitinem na zánětlivé markery, jako je C-reaktivní protein , u zdravých jedinců s nadváhou zjistila, že tyto doplňky mohou snížit systémový zánět [22] .

Farmakologické vlastnosti

Podle výrobců glukosaminu zvyšuje propustnost kloubního pouzdra , obnovuje enzymatické procesy v buňkách synoviální membrány a kloubní chrupavky. Podporuje fixaci síry v procesu syntézy kyseliny chondroitinsírové , usnadňuje normální ukládání Ca 2+ v kostní tkáni , brzdí rozvoj degenerativních procesů v kloubech, obnovuje jejich funkci, snižuje bolestivost kloubů.

Farmakologicky kompatibilní s NSAID a glukokortikosteroidy .

Poznámky

  1. ↑ 1 2 Glukosamin, ATC kód M01AX05 . WHO Collaborating Center for Drug Statistics Methodology. Získáno 2. března 2013. Archivováno z originálu 11. března 2013.
  2. ↑ Glukosamin , Farmakologická skupina látky.
  3. ↑ 1 2 Haworth, WN Konfigurace glukosaminu (chitosaminu): [ eng. ]  / WN Haworth, WHG Lake, S. Peat // Journal of the Chemical Society. - 1939. - S. 271-274. doi : 10.1039 / jr9390000271 .
  4. ↑ 1 2 3 4 Shmerling RH Nejnovější informace o doplňcích glukosamin/chondroitin  : [ eng. ]  : [ arch. 4. dubna 2020 ] / Robert H. Shmerling (MD) // Harvard Health Publishing. - 2019. - 16. května.
  5. ↑ 1 2 Shrnutí pro lékaře Nechirurgická léčba osteoartrózy kolene  : [ eng. ]  : [ arch. 30. června 2014 ]. - OARSI, 2014. - 4. března. - str. 2. - 2 str.

    --Glukosamin a chondroitin byly shledány jako „nevhodné“ pro všechny pacienty, když byly použity k modifikaci onemocnění, a „nejisté“ pro všechny pacienty, když byly použity ke zmírnění příznaků.
  6. ↑ 1 2 3 4 5 6 Towheed a kol., 2009 .
  7. ↑ Ledderhose, G. Über salzsaures Glycosamin  : [ něm. ] // Berichte der Deutschen Chemischen Gesellschaft. - 1876. - Sv. 9, č. 2. - S. 1200-1201. - doi : 10.1002/cber.18760090251 .
  8. ↑ Ledderhose, G. Über Chitin und seine Spaltungs-produkte: [ něm. ] // Zeitschrift fur Physiologische Chemie. - 1879. - Sv. II. - S. 213-227.
  9. ↑ Ledderhose, G. Über Glykosamin: [ německy ] ] // Zeitschrift fur Physiologische Chemie. - 1880. - Sv. IV. - S. 139-159.
  10. ↑ Pigman, W. W. The Carbohydrates : [ eng. ]  / W. W. Pigman, D. Horton, JD Wander. - New York: Academic Press, 1980. - Sv. IB. - S. 727-728. — 1627 s. — ISBN 9780125563512 .
  11. ↑ Směrnice MP 2.3.1.2432-08 „Normy fyziologických potřeb energie a živin pro různé skupiny obyvatel Ruské federace“.
  12. ↑ Murray, M. T. Ch. 94. Glukosamin  // Učebnice přírodní medicíny: [ angl. ]  / MT Murray, JE Pizzorno, Jr.. - 4. vyd. - Edinburgh: Churchill Livingstone, 2012. - 1944 s. — ISBN 9781437723335 . — ISBN 1437723330 .
  13. ↑ Heller, L. Další vegetariánský glukosamin uvedený na trh v USA  : [ eng. ]  : [ arch. 17. dubna 2009 ] // Nutra. - 2008. - 25. ledna.
  14. ↑ 1 2 3 Towheed et al., 2005 .
  15. ↑ Glukosamin sulfát v léčbě osteoartrózy kolene: Porovnání cenové efektivnosti s paracetamolem . Získáno 12. července 2014. Archivováno z originálu 21. dubna 2017.
  16. ↑ 1 2 Analgetika pro osteoartritidu: Aktualizace srovnávacího přehledu účinnosti z roku 2006 (odkaz není k dispozici) . Získáno 12. července 2014. Archivováno z originálu 12. března 2013. 
  17. ↑ Klinická účinnost a bezpečnost glukosaminu, chondroitin sulfátu, jejich kombinace, celekoxibu nebo placeba užívaných k léčbě osteoartrózy kolene: 2leté výsledky GAIT. . Získáno 3. října 2017. Archivováno z originálu 15. října 2017.
  18. ↑ Prezentovány výsledky amerických a evropských studií pro glukosamin . Získáno 12. července 2014. Archivováno z originálu 11. července 2014.
  19. ↑ Otázky a odpovědi: NIH Glukosamin/chondroitinová intervenční studie primární studie | NCCAM . Získáno 12. července 2014. Archivováno z originálu 5. července 2014.
  20. ↑ Wandel S. , Jüni P. , Tendal B. , Nüesch E. , Villiger PM , Welton NJ , Reichenbach S. , Trelle S. Účinky glukosaminu, chondroitinu nebo placeba u pacientů s osteoartrózou kyčle nebo kolena: síť meta- analýza.  (anglicky)  // BMJ (Clinical Research Ed.). - 2010. - 16. září ( sv. 341 ). - S. 4675-4675 . - doi : 10.1136/bmj.c4675 . — PMID 20847017 .
  21. ↑ Synoviální a plasmatické koncentrace glukosaminu u pacientů s osteoartrózou po perorálním podání krystalického glukosamin sulfátu v terapeutické dávce. . Získáno 12. července 2014. Archivováno z originálu 3. května 2012.
  22. ↑ Navarro, SL, White, E., Kantor, ED, Zhang, Y., Rho, J., Song, X., ... & Lampe, JW Randomizovaná studie doplňování glukosaminu a chondroitinu na biomarkery zánětu a oxidačního stresu a Plasma Proteomics Profiles in Healthy Humans  (anglicky)  // PloS one  : journal. - 2015. - Sv. 10 , č. 2 . - doi : 10.1371/journal.pone.0117534 .

Literatura

Odkazy

  Перейти к элементу Викиданных  Slovníky a encyklopedie