Lornoxicam

Lornoxicam  je nesteroidní protizánětlivé léčivo ze skupiny oxikamů s analgetickými, protizánětlivými a antipyretickými účinky. Od ostatních léků této skupiny se liší výraznějšími protizánětlivými vlastnostmi díky zvýšené inhibici syntézy prostaglandinů .

Tento lék je zařazen na seznam životně důležitých a nezbytných léků, schválený nařízením vlády Ruské federace ze dne 30. prosince 2009 č. 2135-r. [3]

Farmakologie

Farmakologické působení - protizánětlivé, analgetické, antirevmatické.

Lornoxicam se po perorálním podání rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu az místa vpichu intramuskulární injekcí. C max v plazmě je dosaženo přibližně 1-2 hodiny po požití a 15 minut po podání / m. Absolutní biologická dostupnost je 90–100 %.

Bez rozdílu inhibuje cyklooxygenázu (COX-1 a COX-2). Snižuje tvorbu PG, leukotrienů, ovlivňuje žaludeční sliznici, funkci krevních destiček a prokrvení ledvin. Inhibuje uvolňování reaktivních forem kyslíku, kininového systému.

Vazba na plazmatické proteiny je 99 % a nezávisí na koncentraci léčivé látky.

Lornoxicam je zcela metabolizován. V plazmě je přítomen převážně nezměněn a v menší míře ve formě hydroxylovaného metabolitu, který nemá farmakologickou aktivitu. T1/2 je v průměru 4 hodiny a nezávisí na koncentraci lornoxikamu. Přibližně 1/3 jeho metabolitů se vylučuje z těla ledvinami, převážně ve formě metabolitů, a 2/3 játry žlučí.

U starších osob, stejně jako u pacientů s renální nebo jaterní insuficiencí, nebyly zjištěny žádné významné změny farmakokinetických parametrů lornoxikamu.

V experimentech na potkanech byl prokázán pozitivní účinek lornoxikamu na sítnici při jeho intravitreální aplikaci na modelech konkanavalinem indukovaného [4] [5] a ischemického nitroočního zánětu [6] .

Indikace

Pro ústní podání

syndrom střední a silné bolesti (včetně rakoviny, bolesti páteře, myalgie), zánětlivé a degenerativní revmatické léze kloubů.

Artritida: revmatoidní, psoriatická, akutní dnavá, infekční; systémový lupus erythematodes (lehké formy s kloubním syndromem, bez poškození ledvin), reaktivní synovitida v programu deformující osteoartrózy, ankylozující spondylitida, radikulární syndrom s osteochondrózou, ischias; bolesti: menstruační, zubní, pooperační a poúrazové.

Ovlivňuje především exsudativní a proliferační fázi zánětlivé odpovědi. Při podávání pacientům s revmatoidní artritidou vykazuje výrazný analgetický účinek, snižuje trvání ranní ztuhlosti, Richieho kloubní index, počet zanícených a bolestivých kloubů; u řady pacientů snižuje ESR .

Pro parenterální použití

syndrom bolesti v pooperačním období, s traumatem, v souvislosti s akutním záchvatem lumbago, s ischialgií.

Dávkování

Při perorálním podání - 4 mg 2-3krát denně nebo 8 mg 2krát denně.

In / in nebo / m počáteční dávka - 8-16 mg. Při nedostatečném analgetickém účinku v dávce 8 mg lze znovu nasadit dalších 8 mg.

Maximální dávky

při perorálním podání - 16 mg / den; se souběžnými onemocněními gastrointestinálního traktu, poruchou funkce ledvin nebo jater, staršími pacienty (nad 65 let), s tělesnou hmotností nižší než 50 kg a také po rozsáhlém chirurgickém zákroku perorálně nebo parenterálně - 8 mg / den.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, včetně kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID , akutní krvácení z gastrointestinálního traktu, peptický vřed žaludku a dvanáctníku, včetně anamnézy, prostaglandinové bronchiální astma , zánětlivé onemocnění střev, leukopenie , trombocytopenie , zhoršená funkce jater a ledvin, městnavá srdeční insuficience , těžká arteriální hypertenze , těhotenství , kojení (přerušení po dobu léčby), děti, mládež (do 18 let) a stáří.

Vedlejší účinky

Typické pro NSAID :

• z trávicího systému: bolest břicha , sucho v ústech, nevolnost , zvracení , pálení žáhy , ztráta chuti k jídlu, zřídka - plynatost , gastritida , ezofagitida , peptický vřed a/nebo krvácení z gastrointestinálního traktu (včetně konečníku), erozivní a ulcerativní léze sliznice žaludku a střev, průjem , dyspepsie ; dysfunkce jater
• ze strany centrálního nervového systému : zřídka - závratě, bolest hlavy, ospalost, deprese (nebo neklid), poruchy spánku
• z hematopoetického systému: zřídka - leukopenie, trombocytopenie
• z krevního koagulačního systému: zřídka - krvácení z nosu, hemoroidní krvácení
• na straně metabolismu: zřídka - zvýšené pocení, zimnice , změny tělesné hmotnosti
• ze strany kardiovaskulárního systému: zřídka - arteriální hypertenze, tachykardie
• z močového systému: zřídka - dysurie , retence sodíku a vody, periferní edém, snížená glomerulární filtrace, akutní selhání ledvin, intersticiální nefritida, papilární nekróza
• jiné: leukopenie , trombocytopenie, aseptická meningitida ,
• Alergické reakce: kožní vyrážky, reakce přecitlivělosti doprovázené dušností a tachykardií, reakce v místě vpichu ( překrvení , bolestivost)

Interakce

Gastrointestinální nežádoucí účinky jsou redukovány misoprostolem . Jiná NSA zvyšují riziko nežádoucích účinků, nepřímá antikoagulancia  – krvácení. Zvyšuje hypoglykemickou aktivitu derivátů sulfonylmočoviny. Oslabuje diuretický účinek a zvyšuje nefrotoxicitu diuretik, snižuje - antihypertenziva. Snižuje renální Cl digoxinu. Zvyšuje plazmatickou koncentraci lithiových přípravků. Na pozadí cimetidinu se hladina lornoxikamu v krvi zvyšuje.

Předávkování

Symptomy: zvýšené nežádoucí účinky z centrálního nervového systému a gastrointestinálního traktu, zvýšený krevní tlak, srdeční a/nebo akutní selhání ledvin.

Léčba: výplach žaludku , podání aktivního uhlí , sledování a udržování životních funkcí. Dialýza je neúčinná.

Bezpečnostní opatření a speciální pokyny

Při anamnestických indikacích erozivních a ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu lze lornoxicam použít pouze v kombinaci s blokátory H2 a inhibitory protonové pumpy . Při dlouhodobém užívání je nutné pravidelné sledování krevního tlaku (zejména u pacientů s arteriální hypertenzí), periferní krve, glomerulární filtrace a hladin transamináz. Používejte opatrně u starších a oslabených pacientů. Používejte opatrně při práci u řidičů vozidel a osob, jejichž povolání je spojeno se zvýšenou koncentrací pozornosti.

Lornoxicam by měl být používán pouze po pečlivém zhodnocení očekávaných přínosů léčby a možných rizik v následujících případech: mírné poškození ledvin ( hladina kreatininu 150-300 µmol/l); srdeční selhání a další stavy doprovázené poklesem BCC a renálního průtoku krve; dysfunkce jater; arteriální hypertenze a stavy doprovázené zadržováním tekutin, edémy; starší pacienti (nad 65 let); pacienti vážící méně než 50 kg; pacienti podstupující velký chirurgický zákrok; se žaludečními a dvanácterníkovými vředy .

U pacientů s poruchou funkce ledvin během období léčby je nutné pravidelné sledování funkce ledvin.

U starších pacientů a také pacientů s arteriální hypertenzí je při použití lornoxikamu indikována kontrola krevního tlaku.

U žaludečních a duodenálních vředů by měla být léčba prováděna na pozadí současného podávání blokátorů H2 nebo omeprazolu .

Při dlouhodobém užívání je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve a také ukazatele funkce jater a ledvin.

Vliv na schopnost řídit vozidla a ovládací mechanismy. Vzhledem k tomu, že lornoxikam snižuje míru psychomotorických reakcí, během doby užívání je třeba věnovat zvláštní pozornost řízení a jiným potenciálně nebezpečným činnostem.

Lornoxicam ve formě tablet, lyofilizovaného prášku pro přípravu injekčního roztoku je zařazen do seznamu Vital and Essential Drugs List .

Výroba

Od začátku roku 2021 jej v Rusku vyrábí FSUE MEZ Endopharm

Poznámky

1. ↑ Lornoxicam . Registr léčiv . ReLeS.ru (18. května 2001). Datum přístupu: 26. prosince 2011. Archivováno z originálu 16. února 2012. (neurčitý)
2. ↑ 1 2 Vyhledávání v databázi léků, možnosti vyhledávání: INN - Lornoxicam , příznaky "Hledat v registru registrovaných léků" , "Hledat TKFS" , "Zobrazit lekforms" (nepřístupný odkaz) . Oběh léků . Federální státní instituce "Vědecké centrum pro expertizu léčivých přípravků" Roszdravnadzoru Ruské federace (23. srpna 2010). - Typický klinický a farmakologický článek je podzákonný a není chráněn autorským právem v souladu s částí čtvrtou Občanského zákoníku Ruské federace č. 230-FZ ze dne 18. prosince 2006. Získáno 26. prosince 2011. Archivováno z originálu dne 3. září 2011. (neurčitý) 
3. ↑ Nařízení vlády Ruské federace ze dne 30. prosince 2009 N 2135-r Moskva  // Rossijskaja Gazeta. - Federální vydání, 2010. - č. 5082 .
4. ↑ Erdyakov A.K., Gavrilova S.A. Vliv lornoxikamu a triamcinolonu na celkový stav oka a sítnice v konkanavalinovém modelu zánětu  // Moderní technologie v oftalmologii č. 1 2014. Vitreoretinální patologie. - 2014. - č. 1 . - S. 42-43 . Archivováno z originálu 5. března 2016. (Ruština)
5. ↑ ERDIAKOV A., GAVRILOVÁ S. Vliv lornoxikamu a triamcinolonu na dynamiku remodelace oka v konkanavalinovém modelu zánětu  (anglicky)  // Acta ophthalmologica. - 2014. - 20. srpna ( sv. 92 ). — S. F077 .
6. ↑ Rzhavina E.M., Gavrilova S.A. Vliv protizánětlivé terapie na celkový stav oka a sítnice v ischemickém modelu zánětu  // Moderní technologie v oftalmologii č. 1 2014. Vitreoretinální patologie. - 2014. - č. 1 . - S. 87-89 . Archivováno z originálu 5. března 2016. (Ruština)