Trankvilizéry

Uklidňující prostředky (z lat.  tranquillo  - "uklidnit") - zastaralý výraz pro psychofarmaka . V současné době nejčastěji trankvilizéry znamenají anxiolytika [1] [2] (z latinského anxietas  - "úzkost, strach" a další řecké λυτικός  - "oslabení") - znamená, že zmírňuje úzkost , strach . Dříve se jim také říkalo „malé trankvilizéry“ [3] , zatímco neuroleptikům se říkalo „hlavní trankvilizéry“ [4] , ale tyto názvy se přestaly používat, protože  ne všechny léky těchto skupin mají sedativní a hypnotický účinek a některé z nich mají dokonce aktivační, dezinhibiční a energizující účinek, například tofisopam .

Uklidňující prostředky jsou předepisovány k léčbě mnoha nemocí. Většina moderních trankvilizérů je klasifikována jako benzodiazepiny .

Historie

V roce 1951 byl syntetizován první moderní trankvilizér meprobamát [5] a v roce 1955 testován v klinické praxi [6] . Termín „trankvilizér“ se v lékařské literatuře používá od roku 1957. [7]

První benzodiazepiny (jmenovitě chlordiazepoxid a diazepam ), účinnější než všechny trankvilizéry, které jim předcházely a které mají výrazný psychotropní a somatotropní účinek vyvážený s ním , realizované prostřednictvím normalizace autonomních poruch, se začaly používat v roce 1959 resp. 1963. [osm]

V současné době existuje řada nebenzodiazepinových činidel proti úzkosti (jako je hydroxyzin ). Předpokládá se, že na rozdíl od klasických trankvilizérů nemají návykový potenciál.

Akce

Trankvilizéry mají pět hlavních složek farmakodynamické aktivity: anxiolytické, sedativní , hypnotické, myorelaxační a antikonvulzivní [7] . Závažnost a poměr účinků u různých léků této skupiny jsou různé, což určuje zvláštnosti jejich klinického použití.

Hlavní účinek trankvilizérů je anxiolytický („proti úzkosti“). Anxiolytický účinek se projevuje snížením úzkosti, úzkosti, strachu (antifobní účinek), snížením emočního napětí. Utišující prostředky často pomáhají snížit obsesivitu (obsedantní myšlenky) a hypochondrii (zvýšenou podezíravost ohledně vlastního zdraví). Akutní halucinační, bludné , afektivní a další produktivní poruchy, doprovázené strachem a úzkostí, však trankvilizéry prakticky nezmenšují [9].

Sedativní („uklidňující“) účinek se projevuje snížením psychomotorické excitability , denní aktivity, snížením koncentrace , snížením rychlosti mentálních a motorických reakcí atd.

Hypnotický (hypnotický) účinek se projevuje usnadněním nástupu spánku, zvýšením jeho hloubky a někdy i trvání.

Svalově relaxační účinek (relaxace kosterního svalstva) při použití trankvilizérů je zpravidla pozitivním faktorem pro zmírnění napětí, excitace, včetně motoriky. Tento efekt však může také omezit užívání léků u pacientů, jejichž práce vyžaduje rychlou psychickou a fyzickou odezvu. Je třeba také vzít v úvahu, že svalový relaxační účinek se může projevit pocitem letargie, slabosti atd.

Antikonvulzivní účinek je vyjádřen v potlačení šíření epileptogenní aktivity, ke které dochází v epileptogenních ložiskách.

Amnestické působení (schopnost způsobit amnézii ) se projevuje především při parenterálním (injekčním) užití. Mechanismus tohoto účinku není dosud jasný.

Ve spektru účinku některých trankvilizérů se rozlišuje vegetativní stabilizační účinek ( normalizace funkční aktivity autonomního nervového systému ). Klinicky se tento efekt může projevit snížením autonomních projevů úzkosti (tachykardie, arteriální hypertenze, pocení, dysfunkce trávicího systému aj.).

Aplikace

Klinické použití trankvilizérů je spojeno především s jejich anti-úzkostným účinkem. Uklidňující prostředky se používají u všech typů úzkostných poruch a lze je také použít k léčbě úzkostných stavů nebo ke krátkodobému zmírnění příznaků úzkosti.

Je třeba mít na paměti, že léčba trankvilizéry může být prováděna pouze pod dohledem lékaře, protože použití trankvilizérů může vést k rozvoji závislosti (snížení účinku při dlouhodobém užívání) a také ke vzniku drogové závislosti . ( fyzické a/nebo duševní ) a vznik abstinenčního syndromu . Riziko závislosti se zvyšuje při dlouhodobém užívání. Vzhledem k vyššímu riziku rozvoje závislosti je použití trankvilizérů u dětí a mladistvých do 18 let odůvodněné pouze ve výjimečných případech, s jasně odůvodněnými indikacemi, přičemž délka léčby by měla být minimální.

Při předepisování trankvilizérů k léčbě úzkostných poruch je třeba dodržovat zásadu postupného zvyšování dávky - od minimální účinné po optimální pro dosažení terapeutického účinku (s výjimkou akutních stavů). Průběh léčby by měl být co nejkratší, poté je nutné znovu zhodnotit stav pacienta, aby se rozhodlo, zda v terapii pokračovat.

Vzhledem k možnosti rozvoje závislosti a drogové závislosti nedoporučila Smírčí komise WHO (1996) užívání benzodiazepinových trankvilizérů nepřetržitě déle než 2-3 týdny. [ preferovaný zdroj ] Pokud je nutná dlouhodobá léčba (několik měsíců), doporučuje se kurz provádět přerušovaně, vysazení léku na několik dní, po kterém následuje jmenování stejné individuálně zvolené dávky. Ke snížení rizika rozvoje abstinenčního syndromu se při vysazení léku doporučuje snižovat dávku postupně.

V souvislosti s oslabením koncentrace a snížením rychlosti psychomotorických reakcí je třeba s opatrností ambulantně předepisovat trankvilizéry , zejména u pacientů, jejichž práce vyžaduje zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlou psychickou a fyzickou reakci (řidiči, dispečeři , atd.).

Interakce

V kombinaci s antipsychotiky , antidepresivy , hypnotiky a sedativy , antihistaminiky , opioidními analgetiky , antihypertenzivy, trankvilizéry zesilují účinek léků těchto skupin [10] :184 .

Trankvilizéry jsou farmakologicky inkompatibilní s α- a β-agonisty , M-cholinomimetiky, psychostimulancii [10] :184 .

Při kombinaci trankvilizérů a β-adrenergních blokátorů se může zvýšit inhibiční účinek blokátorů β-adrenergních receptorů na centrální nervový systém ; tuto kombinaci by měli používat s opatrností lidé zabývající se intenzivní duševní prací, řidiči vozidel atd. [10] :184

Při užívání trankvilizérů je nežádoucí (a v některých případech nepřijatelné) pít alkoholické nápoje , protože alkohol zvyšuje inhibiční účinek této skupiny léků na centrální nervový systém, což může být doprovázeno život ohrožujícími závažnými vedlejšími účinky, včetně ztráty vědomí a respirační deprese.

V hudbě

• Píseň „Tranquilizer“ v albu „ Head of Kamčatka “ od skupiny „ Kino “

Poznámky

1. ↑ Viz ATC N05B
2. ↑ Malá lékařská encyklopedie. — M.: Lékařská encyklopedie. 1991-96
3. ↑ „Malé trankvilizéry“  (nepřístupný odkaz) v Národní encyklopedii psychologie
4. ↑ „Velké trankvilizéry“  (nepřístupný odkaz) v Národní encyklopedii psychologie
5. ↑ Ludwig BJ, Piech E. Některé antikonvulzivní látky odvozené od 1,3-propandiolu. (anglicky)  // J Am Chem Soc. : deník. - 1951. - Sv. 73 , č. 12 . - S. 5779-5781 . doi : 10.1021 / ja01156a086 .
6. ↑ Nová naděje vzniká v séru proti rakovině , New York Times, 28. prosince 1955, strana 21.
7. ↑ 1 2 Maškovskij, 2005 , s. 72.
8. ↑ Jack R. Cooper; Floyd E. Bloom, Robert H. Roth. Kompletní příběh benzodiazepinů. — sedmé vyd. - USA: Oxford University Press, 1996. - ISBN 0195103998 .
9. ↑ Alexandrovskij Yu.A. Klinická farmakologie trankvilizérů. - M .: Medicína, 1973. - S. 3.
10. ↑ 1 2 3 Interakce léků a účinnost farmakoterapie / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; vyd. prof. I. M. Pertseva. - Charkov: Nakladatelství Megapolis, 2001. - 784 s. - 5000 výtisků.  — ISBN 996-96421-0-X .

Literatura

• Mashkovsky M. D. Léky. - 15. vyd. - M .: Nová vlna, 2005. - S. 72-86. — 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .

Odkazy

• Anxiolytika (trankvilizéry) - Kaplan University Educational Lecture

Slovníky a encyklopedie	velká čínština Velký Rus Britannica (online)