Artikain

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 11. března 2021; kontroly vyžadují 2 úpravy .

Artikain
Chemická sloučenina
Hrubý vzorec	C13H20N2O3S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS	23964-58-1
PubChem	32170
drogová banka	09009
Sloučenina
Klasifikace
ATX	N01BB08
Ostatní jména
Ultracain
Mediální soubory na Wikimedia Commons

Articain hydrochlorid , articain , articain , methylester kyseliny 4-methyl-3[2-propylaminopropionamido]-2-thiofekarboxylové je léčivo, lokální anestetikum. Používá se ve stomatologii od roku 1978 .

Ultracaine je anestetikum, jehož aktivními složkami jsou articain hydrochlorid a epinefrin hydrotartrát ( adrenalin ).

Farmakologické působení

Ultracaine je lokální anestetikum používané pro infiltrační a kondukční anestezii. Lék má vysoký analgetický účinek. Anestetikum proniká přes membránu do nervového vlákna , přičemž hydrolýzou v mírně alkalickém prostředí tělesných tkání uvolňuje bázi s lipofilními vlastnostmi (v kyselém prostředí je účinek léčiva snížen). Ultrakain tedy interaguje s nervovými receptory , blokuje vstup Na + do buňky ve fázi depolarizace a blokuje vedení vzruchů podél nervového vlákna. Anestezie nastává ihned po injekci a trvá 1 až 5 hodin.

Indikace

Infiltrační a kondukční anestezie (včetně ve stomatologii a při operacích v dutině ústní) [1] .

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně jiných lokálních anestetik amidové skupiny ), megaloblastická anémie z nedostatku B12 , paroxysmální tachykardie , fibrilace tachyarytmie , glaukom s uzavřeným úhlem , onemocnění centrálního nervového systému , chronická hypoxie , bronchiální astma . Kontraindikováno u dětí mladších 4 let. S opatrností se předepisuje ženám při porodu s preeklampsií , krvácením v posledním trimestru těhotenství, amnionitidou pro paravertebrální blokádu .

Vedlejší účinky

Ze strany centrálního a periferního nervového systému

Možné jsou bolesti hlavy, závratě, ospalost, slabost, poruchy vědomí až do jeho ztráty, křeče, poruchy zraku a sluchu, diplopie , syndrom cauda equina (ochrnutí nohou, parestézie ), paralýza dýchacích svalů.

Ze strany kardiovaskulárního systému

Možné snížení krevního tlaku , kolaps (periferní vazodilatace ), bradykardie , arytmie , bolest na hrudi.

Z močového systému

Nedobrovolné močení.

Z trávicího systému

Může se objevit nevolnost, zvracení, nedobrovolná defekace .

Ze strany krve

Methemoglobinémie .

Ze strany dýchacího systému

Dušnost , apnoe .

Alergické reakce

Může způsobit alergické reakce, jako je svědění kůže, kožní vyrážka, angioedém , jiné anafylaktické reakce (obvykle anafylaktický šok ), kopřivka (na kůži a sliznicích).

Ostatní

• s anestezií ve stomatologii: necitlivost a parestézie rtů a jazyka, prodloužení anestezie, bradykardie plodu .
• lokální reakce: otok a zánět v místě vpichu.

Předávkování

• Příznaky: závratě, motorický neklid, ztráta vědomí, snížení krevního tlaku , bradykardie .
• Léčba: poskytnout pacientovi vodorovnou polohu, zajistit volnou průchodnost dýchacích cest, kontrolovat srdeční frekvenci a krevní tlak.
  • s dušností , apnoe  - kyslík , endotracheální intubace , mechanická ventilace (centrální analeptika jsou kontraindikována);
  • s křečemi  - intravenózně pomalu krátkodobě působící barbituráty se současným přívodem kyslíku a hemodynamickou kontrolou;
  • při těžkých poruchách krevního oběhu a šoku - intravenózní infuze elektrolytů, kortikosteroidů, náhražek plazmy, albuminu;
  • s vaskulárním kolapsem a zvyšující se bradykardií  - pomalu intravenózně epinefrin 0,1 mg, poté v / v kapání pod kontrolou srdeční frekvence a krevního tlaku;
  • s těžkou tachykardií a tachyarytmií - intravenózní beta-blokátory .

Přívod kyslíku a kontrola krevního oběhu jsou nezbytné ve všech případech.

Dávkování

• Infiltrační anestezie:
  • tonzilektomie (pro každou mandle) - 5-10 ml;
  • redukce zlomenin - 5-20 ml;
  • perineální šití - 5-15 ml.

• Kondukční anestezie:
  • anestezie podle Lukashevich-Obersta - 2-4 ml,
  • retrobulbární - 1-2 ml,
  • interkostální - 2-4 ml (pro každý segment),
  • paravertebrální - 5-10 ml,
  • epidurální (epidurální) - 10-30 ml,
  • posvátný - 10-30 ml,
  • blokáda trojklaného nervu - 1-5 ml,
  • blokáda hvězdicového uzlu - 5-10 ml,
  • blokáda brachiálního plexu - 10-30 ml,
  • blokáda vnějších pohlavních orgánů - 7-10 ml (na každé straně),
  • paracervikální blokáda - 6-10 ml (na každé straně).

• Ve stomatologii:
  • s nekomplikovanou extrakcí zubů horní čelisti v nezánětlivém stadiu - vestibulární depot 1,7 ml na zub, v případě potřeby - další 1-1,7 ml;
  • palatinový řez nebo sutura - palatinový depot 0,1 ml;
  • při léčbě kazů a preparaci zubů na korunky, s výjimkou molárů dolní čelisti, injekce podél přechodového záhybu z vestibulární strany 0,5-1,7 ml na zub.

Maximální dávka pro dospělé je 7 mg / kg, pro děti starší 4 let - 5 mg / kg. Jíst je povoleno až po obnovení citlivosti.

Speciální pokyny

• Při jakékoliv aplikační technice a dávkování nemá žádný vliv na plod (s výjimkou možné bradykardie ).
• Infiltrační anestezie mandibulární, infiltrační anestezie jazyka, měkkého patra jsou neúčinné – je nutná anestezie s kondukční anestezií.
• Neměl by být podáván intravenózně.
• Pacienti vyžadují monitorování funkcí kardiovaskulárního systému, dýchacího systému a centrálního nervového systému.
• Přestaňte užívat inhibitory MAO 10 dní před zavedením lokálního anestetika.
• Během léčby je třeba dávat pozor na potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Interakce

Lokální anestetika zvyšují depresi centrálního nervového systému. Antikoagulancia ( ardeparin , dalteparin , danaparoid , enoxaparin , heparin , warfarin ) zvyšují riziko krvácení a krvácení. Při ošetření místa vpichu lokálního anestetika dezinfekčními roztoky obsahujícími těžké kovy se zvyšuje riziko rozvoje lokální reakce v podobě bolestivé citlivosti a otoku. Při použití lokálních anestetik pro spinální a epidurální anestezii s guanadrelem , guanethidinem , mekamylaminem , trimethafanem se zvyšuje riziko těžké hypotenze a bradykardie . Užívání s inhibitory MAO ( furazolidon , prokarbazin , selegelin ) zvyšuje riziko hypotenze . Posílit a prodloužit účinek léků na uvolnění svalů. U narkotických analgetik se rozvíjí aditivní účinek, který se využívá při spinální a epidurální anestezii, ale zvyšuje se respirační deprese. Lokální anestetický účinek artikainu zesilují a prodlužují vazokonstrikční léky. Vykazují antagonismus s antimyastenickými léky v jejich účinku na kosterní svaly, zejména při použití ve vysokých dávkách, což vyžaduje další korekci při léčbě myasthenia gravis . Inhibitory cholinesterázy (antimyastenické léky, cyklofosfamid , demekarin , ekothiofát , isoflurofát , thiotepa ) snižují metabolismus lokálních anestetik. Metabolit prokainu ( kyselina para-aminobenzoová ) je antagonistou antimikrobiálních sulfanilamidových léků.

Poznámky

1. ↑ ARTICAINE – injekce hydrochloridu articainu a epinefrinu bitartrátu,  ŠTÍTEK LÉČIVÉHO LÉKU NA LIDSKÝ PŘEDPIS . DailyMed . Americká národní lékařská knihovna.

Dokumenty

• Záznam v registru FS-000332: Articaine hydrochloride  // Státní registr léčiv. - Ministerstvo zdravotnictví Ruské federace, 2012. - 19. března.
• Registrační osvědčení LP-001151: Articain  // Státní registr léčiv. - Ministerstvo zdravotnictví Ruské federace, 2018. - 24. září.
• Yakushkin, M.R. Návod k použití léčivého přípravku pro lékařské použití Artikain  : LP-001151-221116 / Promomed Rus LLC. - Ministerstvo zdravotnictví Ruské federace, 2016. - 16. listopadu. - 10 s

Odkazy

Článek byl napsán na základě informací převzatých z lékové databáze Lékařské a farmaceutické služby WebApteka.RU