Gangliové blokátory jsou skupinou n-anticholinergních léků, které působí primárně na nikotin-senzitivní receptory na postsynaptické membráně synapsí lokalizovaných v autonomních gangliích. Lék inhibuje přenos nervových vzruchů z pregangliových do postgangliových nervových vláken. V důsledku toho se impuls, dosahující autonomního ganglionu, nepřenáší dále. Moderní blokátory ganglií současně blokují sympatická a parasympatická vegetativní ganglia, avšak v závislosti na léku se aktivita proti různým skupinám ganglií může lišit.
Kromě autonomních ganglií působí léky z této skupiny na dřeň nadledvin . Ve velkých dávkách může lék inhibovat přenos signálu v kosterních svalech.
V důsledku blokády autonomních ganglií se zastaví vazokonstrikční impulsy, v důsledku čehož klesá cévní tonus , krev jde do malých periferních cév a klesá krevní tlak . Také v důsledku výrazného snížení vaskulárního tonu přestává účinně fungovat mechanismus reflexního udržování krevního tlaku a při prudké změně polohy těla je možný ortostatický kolaps . Kromě krevních cév působí lék také na gastrointestinální trakt , inhibuje sekreční a kontraktilní aktivitu; v polovině 20. století se léky této skupiny používaly k léčbě žaludečních vředů, ale kvůli nežádoucím účinkům bylo jejich použití v této situaci zrušeno.
Podle chemické struktury se jedná o kvartérní amoniové sloučeniny. Léky se špatně vstřebávají v gastrointestinálním traktu a špatně pronikají do BBB . Největší biologická dostupnost je pozorována při intravenózním podání.
Léky této skupiny se používají především v případech, kdy je nutný rychlý pokles krevního tlaku a decentralizace krevního toku s ukládáním krve v periferních cévách. Například v situaci hypertenzní krize s hrozbou plicního edému .
Typickým nežádoucím účinkem je ortostatická hypotenze, trpí i motilita trávicího traktu, může se vyvinout zácpa, nadýmání, zvyšuje se riziko trombózy.
Absolutní kontraindikací použití je feochromocytom .
Kontraindikací užívání léku je také glaukom , hypotenze , šok , těžká cerebrální a koronární ateroskleróza , trombóza , nedávný infarkt myokardu , ischemická cévní mozková příhoda (před méně než 2 měsíci), těžké selhání ledvin , těžké selhání jater , subarachnoidální krvácení .