Pachykarpin

Pahikarpin ( lat.  Pachycarpinum ) je alkaloid obsažený v rostlině sofora tlustoplodá ( Sophora pachycarpa C. A. M. ), fam. luštěniny ( Leguminosae ); také nalezený v Thermopsis lanceolata R. Br. a další rostliny. Používá se v lékařství jako gangliový blokátor .

Synonyma: d-Spartein ​​hydrojodid, lat.  Pachycarpinum hydroiodicum . [jeden]

Obecné informace

Pachykarpin hydrojodid (Pachicarpini hydroiodidum) se používá v lékařské praxi.

Bílý krystalický prášek s hořkou chutí. Necháme rozpustit ve vodě (1:30), roztoky na injekci sterilizujeme při teplotě +100 °C do 30 min; pH 3% roztok 6,7-7,6.

Pachykarpin je dvouterciární báze: na rozdíl od benzohexonia a léků podobných strukturou neobsahuje pachykarpin kvartérní atomy dusíku („oniové skupiny“); nicméně pachykarpin, stejně jako tyto sloučeniny, má schopnost blokovat autonomní ganglia. Pahikarpin je v tomto ohledu méně účinný, ale je vhodný pro perorální podání, protože se snadno vstřebává z gastrointestinálního traktu.

Pachykarpin se používá jako blokátor ganglií především u spazmů periferních cév a také u ganglionitid. Pachykarpin zlepšuje svalovou funkci při myopatii .

Přidělte uvnitř (před jídlem), subkutánně a intramuskulárně. Při obliterující endarteritidě podávejte 0,05-0,1 g 2-3krát denně. Léčba se provádí během 3-6 týdnů. Po 2-3 měsících lze opakovat průběh léčby s exacerbací procesu. Když ganglionitida jmenuje uvnitř 0,05-0,1 g 2krát denně po dobu 10-15 dnů. Když myopatie jmenovat uvnitř 0,1 g 2krát denně po dobu 40-50 dnů. Průběh léčby se opakuje 2-3krát za 1-2-3 měsíce.

Jednou z důležitých vlastností pachykarpinu je jeho schopnost zvýšit tonus a zvýšit kontrakci děložního svalstva . V tomto ohledu byl pachykarpin poměrně široce používán ke zvýšení porodní aktivity se slabostí porodních bolestí a předčasným vypouštěním vody, stejně jako se slabými pokusy. Droga na rozdíl od pituitrinu nezpůsobuje zvýšení krevního tlaku a může být předepsána rodícím ženám trpícím hypertenzí.

V posledních letech se vzhledem ke vzniku účinnějších léků pachykarpin pro tyto účely používá poměrně zřídka.

V případě použití pachykarpinu ke stimulaci porodu se předepisuje intramuskulárně nebo subkutánně 2-4 ml 3% roztoku (méně často uvnitř, 0,1-0,15 g na dávku); po 1-2 hodinách může být lék znovu zaveden. Stimulační účinek se začíná dostavovat 5-30 minut po podání pachykarpinu. Pro větší účinnost můžete přiřadit současně dovnitř chininu 0,2 g každých 30 minut (pouze 4krát). Při subinvoluci dělohy v poporodním období se pachykarpin podává perorálně, 0,1 g 2-3krát denně.

Vyšší dávky pro dospělé uvnitř: jednorázově 0,2 g, denně 0,6 g; pod kůži: jednorázově 0,15 g (5 ml 3% roztoku), denně 0,45 g (15 ml 3% roztoku).

Uvolnění léku by mělo být provedeno pouze na lékařský předpis. Užívání pachykarpinu ve velkých dávkách nepředepsaných lékařem (pro potrat) může způsobit toxické účinky až těžkou otravu. První pomoc při otravě: výplach žaludku, umělé dýchání, nitrožilní podání izotonického roztoku chloridu sodného nebo glukózy, inhalace kyslíku, podání kardiovaskulárních látek.

Kontraindikace

Pahikarpin je kontraindikován v těhotenství, při poruchách funkce jater a ledvin, angině pectoris a těžkých srdečních poruchách.

Poznámky

1. ↑ Fraser AM, Robins DJ (1984). J. Chem. Soc., Chem. komunální . 22 :1147-9. |title=prázdný nebo chybějící ( nápověda )

Literatura

• Golebiewski, W. M., Spenser (1988). Biosyntéza lupinových alkaloidů. II. Spartein a lupanin. Umět. J. Chem. 66 (7): 1734.