Anabasin

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 12. června 2014; kontroly vyžadují 9 úprav .
Anabasin
Všeobecné
Systematický
název		 3-(2-piperidyl)pyridin
Chem. vzorec C10H14N2 _ _ _ _ _
Fyzikální vlastnosti
Stát kapalina
Molární hmotnost 162,23 g/ mol
Hustota 1,01 g/cm³
Tepelné vlastnosti
Teplota
 •  tání 9 °C
 •  vroucí 270 °C
 • rozklad 240 °C
 •  bliká 93 °C
Klasifikace
Reg. Číslo CAS 494-52-0
PubChem 205586
Reg. číslo EINECS 621-972-8 a 207-791-3
ÚSMĚVY   C1CCNC(C1)C2=CN=CC=C2
InChI   InChI=1S/C10H14N2/cl-2-7-12-10(5-1)9-4-3-6-11-8-9/h3-4,6,8,10,12H,1-2, 5,7H2/t10-/m0/s1MTXSIJUGVMTTMU-JTQLQIEISA-N
CHEBI 74
Údaje jsou založeny na standardních podmínkách (25 °C, 100 kPa), pokud není uvedeno jinak.
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Anabasin C 10 H 14 N 2  je pyridinový alkaloid obsažený v bezlistém dvoře (Anabasis aphylla L.) a také v tabáku . Z hlediska farmakologických vlastností se blíží nikotinu , cytisinu a lobelinu . Anabasin hydrochlorid je lék , který snižuje touhu po kouření . Anabasin sulfát se používá jako insekticid pro postřik ovoce a zeleniny. Anabazin je surovina pro výrobu kyseliny nikotinové .

Anabasin je přítomen ve stopových množstvích v tabákovém kouři a může být použit jako indikátor toho, že osoba byla vystavena tabákovému kouři [1] .

Medicína

Charakteristika

Bezbarvá olejovitá kapalina. Snadno rozpustný ve vodě, ethanolu , methanolu , ledové kyselině octové , prakticky nerozpustný v etheru a acetonu .

Farmakologie

Anabasin je agonista nikotinového acetylcholinového receptoru , který snižuje touhu po kouření. Ve velkých dávkách má analeptický účinek , včetně excitace dýchacího centra prodloužené míchy . Ve vysokých dávkách způsobuje depolarizační blok , který způsobuje příznaky podobné otravě nikotinem a v těžkých případech i smrt na asystolii [2] . Ve velkém množství se má za to, že je u prasat teratogenní [3] . Intravenózní LD50 anabasinu se u myší pohybuje od 11 mg/kg do 16 mg/kg v závislosti na enantiomeru [4] . Z hlediska farmakologických vlastností se blíží nikotinu , cytisinu a lobelinu .

Indikace

Závislost na nikotinu. Přestat kouřit.

Kontraindikace

Hypersenzitivita , krvácení, arteriální hypertenze , ateroskleróza .

Dávkovací režim

Tablety

Tablety obsahují 0,003 g anabazin hydrochloridu. Aplikujte tablety s anabasin-hydrochloridem perorálně nebo pod jazyk denně, počínaje jednou tabletou, 8krát denně (každé 2 hodiny) po dobu 5 dnů. S pozitivním výsledkem pokračujte v užívání tablet od 6. do 12. dne, 1 tabletu každé 2,5 hodiny (6 tablet denně), od 13. do 16. dne - 1 tabletu každé 3 hodiny, s 17. až 20. dnem - 1 tableta každých 5 hodin, od 20. do 25. dne - 1-2 tablety denně. Od prvního dne užívání tablet je nutné přestat kouřit nebo výrazně snížit jeho frekvenci a zcela přestat kouřit nejpozději 8-10 den od zahájení léčby.

Pokud touha po kouření neklesne do 8-10 dnů, přestaňte pilulky užívat a po 2-3 měsících proveďte nový pokus o léčbu.

Filmy

Filmy s anabasin hydrochloridem (Membranulae cum Anabasino hydrochloridi). Polymerové destičky oválného tvaru bílé (nebo se žlutavým odstínem) barvy, o rozměrech 9 x 4,5 x 0,5 mm, obsahující 0,0015 g (1,5 mg) anabasin hydrochloridu. Jsou také určeny pro odvykání kouření.

Fólie se lepí na dáseň labiální části nebo na sliznici bukální oblasti denně po dobu prvních 3-5 dnů 4-8krát.

S pozitivním efektem se v léčbě pokračuje podle následujícího schématu: od 5. do 8. dne - 3x denně 1 film, od 9. do 12. dne 2x denně 1 film, od 13. do 15. den - 1 film 1x denně. Od prvního dne léčby je vhodné přestat kouřit nebo výrazně snížit frekvenci kouření.

Žvýkačka

Žvýkačka (na bázi speciální žvýkací hmoty) s obsahem 0,003 g anabasin hydrochloridu. Obdélníková nebo čtvercová gumička (22x22x8 mm, nebo 32x22x5 mm, nebo 70x19x1 mm) světle šedé nebo světle žluté barvy s vůní potravinářských aromatických látek (s přídavkem cukru , melasy , kyseliny citronové , aroma atd.). Je to jedna z lékových forem anabasinu pro odvykání kouření. Aplikuje se dlouhodobým žvýkáním denně nejprve 1 žvýkačka (0,003 g) 4x denně po dobu 4-5 dnů. S pozitivním účinkem léčba pokračuje podle následujícího schématu: od 5. do 6. do 8. dne - 1 guma 3krát denně; od 9. do 12. dne - 1 guma 2krát denně; v budoucnu do 20. dne - 1 žvýkačka 1-2x denně. V budoucnu je možné provádět opakované kurzy. Uvolňovací forma: kus po kuse ve voskovaném obalu nebo ve fólii , 10 kusů (blok).

Vedlejší účinky

V prvních dnech užívání pilulek je možná nevolnost , bolest hlavy, zvýšený krevní tlak . Obvykle tyto jevy zmizí, když se dávka sníží. Pokud je to nutné, přestaňte lék užívat. Existují náznaky, že užívání anabasinu (ve formě tablet orálně nebo sublingválně ) může způsobit toxidermii .

Poznámky

  1. ↑ P. Jacob, 3., L. Yu, A. T. Shulgin a N. L. Benowitz. Menší tabákové alkaloidy jako biomarkery pro užívání tabáku: srovnání uživatelů cigaret, bezdýmného tabáku, doutníků a dýmek  //  Am J Public Health : deník. - 1999. - Sv. 89 , č. 5 . - str. 731-736 . - doi : 10.2105/AJPH.89.5.731 . — PMID 10224986 .
  2. ↑ Mizrachi, N.; Levy, S.; Goren, Z. Fatální otrava z listů nicotiana glauca: identifikace anabasinu plynovou chromatografií/hmotnostní spektrometrií  //  Journal of Forensic Sciences : deník. - 2000. - Sv. 45 , č. 3 . - str. 736-741 . — PMID 10855991 .
  3. ↑ Poznámky k otravě: Nicotiana tabacum . Kanadské informační zařízení o biologické rozmanitosti . Vláda Kanady (18. března 2008). Získáno 1. května 2008. Archivováno z originálu 13. února 2012.
  4. ↑ Stephen, Lee; Wildeboer, Kristin; Panter, Kip; Kem, William; Gardner, Dale; Molyneux, Russell; Chang, Cheng-Wei; Soti, Ferenc; Pfister, Jamesi. Neurotoxikologie a teratologie . USDA (20. února 2006). Získáno 1. května 2008. Archivováno z originálu 13. února 2012.
  Přejděte na položku Wikidata  Slovníky a encyklopedie
 Hlavní typy alkaloidů
pyrrolidinGigrine
Tropan
piperidin
Chinolizidin
pyridin
isochinolin
Chinolin
Indol
Purin
fenylethylamin
Terpeny
jiný