Pseudoefedrin

Pseudoefedrin  je adrenomimetikum , vazokonstriktor , bronchodilatátor , antikongestivum . _ Alkaloid izolovaný z výhonků přesličky chvojí ( Ephedra equisetina Bge. ), který se vyskytuje společně s efedrinem .

Bezbarvé jehličky nebo bílý krystalický prášek se slabým specifickým zápachem, snadno rozpustný ve vodě a ethanolu , mírně v chloroformu .

Na farmakologické vlastnosti blízké efedrinu , ale méně aktivní a toxické [1] .

Obecné informace

Pseudoefedrin byl navržen pro použití u dospělých s bronchiálním astmatem (v mírné až středně těžké formě) a astmatickou bronchitidou . V současné době existují další účinná bronchodilatancia ( orciprenalin , fenoterol , salbutamol aj.), methylxantiny ( teopek aj.), anticholinergika ( troventol , atrovent aj.).

V současné době je pseudoefedrin umístěn jako dekongestant pro systémové použití ( ATC skupina R01B ), včetně v různých kombinacích : dextromethorfan + paracetamol + pseudoefedrin (léky "Grippeks", "Gripend", "Daleron Cold 3"), paracetamol + pseudoefedrin + chlorfenamin (lék "AntiFlu"). Ale kvůli nežádoucím účinkům, zejména kvůli častému rozvoji nespavosti a zvýšenému krevnímu tlaku , není také široce používán [3] .

Pseudoefedrin lze použít pro domácí přípravu omamné látky - psychostimulantu metamfetaminu ( Pervitin ), a proto je oběh léků s obsahem této drogy omezen.

Farmakologické působení

Má alfa-adrenostimulační, beta-adrenostimulační, bronchodilatační a vazokonstrikční účinek, stimuluje centrální nervový systém , má kardiostimulační účinek, zvyšuje krevní tlak [2] .

Excituje alfa-adrenergní receptory cév sliznice dýchacího traktu a způsobuje jejich zúžení. Snižuje hyperémii tkání, otoky a ucpaný nos, zlepšuje průchodnost nosních cest. Pomáhá odvádět sekrety z dutin a otevřít otvor ucpané Eustachovy trubice.

Po požití začíná působit po 15-30 minutách, maximálního účinku je dosaženo po 30-60 minutách. , doba působení 3-4 hodiny Metabolizováno v játrech (částečně). Je vylučován ledvinami (v nezměněné formě, asi 55-75% ). Při kyselé moči se rychlost vylučování zvyšuje. Proniká do mateřského mléka [1] .

Aplikace

Bronchiální astma (mírné a středně těžké), chronická obstrukční plicní nemoc , arteriální hypotenze [2] .

Otok nosní sliznice, vedlejších nosních dutin a Eustachovy trubice s rýmou (akutní, vasomotorická, alergická), sinusitida (akutní, subakutní), aerootitida , zánět středního ucha (akutní serózní), včetně edému Eustachovy trubice, akutní eustachitida, záď, akutní tracheobronchitida, včetně jako adjuvans v kombinované terapii s analgetiky, antihistaminiky, antitusiky, expektorancii a antibiotiky .

Ukázalo se, že je účinný při léčbě stresové inkontinence moči (při kašli nebo jiné námaze) a slabosti uretrálního svěrače [1] .

Hypersenzitivita, arteriální hypertenze, koronární ateroskleróza, cerebrální ateroskleróza, chronické srdeční selhání , tyreotoxikóza, nespavost, těhotenství [2] . Dětský věk (do 12 let) [1] .

Diabetes mellitus , predispozice ke glaukomu, hypertrofie prostaty.

Kontraindikováno v těhotenství (studie na lidech nebyly provedeny). Studie na zvířatech neprokázaly teratogenní účinek na plod, ale pseudoefedrin snižoval průměrnou tělesnou hmotnost a délku, rychlost tvorby kosti v kostře u plodu zvířat.

Po dobu léčby je třeba přerušit kojení (riziko nežádoucích účinků sympatomimetických aminů pro novorozence a předčasně narozené děti) [1] .

Třes , bušení srdce, duševní neklid, nespavost, retence moči, ztráta chuti k jídlu , zvracení, zvýšené pocení, alergické reakce (kožní vyrážka) [2] .

Dávkovací režim

Uvnitř, bez ohledu na příjem potravy, 0,03-0,06 g 2-3krát denně . Průběh léčby je 10-20 dní . Udržovací terapie - 0,03 g / den. (na noc) [2] .

Prostředky pro inhalační anestezii, včetně chloroformu, halotanu, trichlorethylenu a dalších derivátů uhlovodíků (zvyšují citlivost myokardu na pseudoefedrin), preparáty digitalis a levodopa zvyšují riziko rozvoje závažných komorových arytmií. Snižuje účinek antihypertenziv a diuretik, beta-blokátorů, posiluje - léky stimulující centrální nervový systém. Soli kyseliny citronové prodlužují dobu účinku (snižují rychlost vylučování močí). Kokain (při aplikaci na sliznice) zvyšuje účinek na kardiovaskulární systém (vzájemně) a zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Inhibitory MAO, včetně selegilinu (vzhledem k akumulaci katecholaminů v intraneuronálních depotech), furazolidonu, prokarbazinu, sympatomimetik, včetně beta-adrenergních agonistů a hormonů štítné žlázy, potencují účinnost a zvyšují možnost nežádoucích účinků. Oslabuje antianginózní účinek nitrátů. Alkaloidy rauwolfie zeslabují působení (v důsledku vyčerpání katecholaminů) [1] .

Speciální pokyny

S opatrností jmenujte starší osoby (informace o závislosti účinku na věku u starších osob nejsou k dispozici). U starších mužů je větší pravděpodobnost vzniku hypertrofie prostaty, což může vyžadovat úpravu dávkování. Neměl by být předepisován během období užívání inhibitorů MAO a do 14 dnů po jejich vysazení.

Je nutné užít lék pár hodin před spaním, aby se minimalizovala možnost nespavosti [1] .

Pseudoefedrin může způsobit poruchy spánku a noční můry, zejména u malých dětí [4] , a použití pseudoefedrinu bylo spojováno se vzácnými případy zrakových halucinací u dětí [5] .

Právní status

V Ruské federaci je pseudoefedrin zařazen do seznamu IV „Seznamu omamných látek, psychotropních látek a jejich prekurzorů podléhajících kontrole v Ruské federaci“ jako jeden z prekurzorů , jejichž oběh v Ruské federaci je omezen a pro něž jsou kontrolní opatření jsou zřízeny v souladu s právními předpisy Ruské federace a mezinárodními smlouvami RF [1] . Domácí přípravky pseudoefedrinu jsou zařazeny jako omamná látka v Seznamu I "Seznamu omamných látek ..." (provoz zakázán).

Poznámky

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Pseudoefedrin . Registr léčiv . ReLeS.ru (15. října 2002). Získáno 11. května 2008. Archivováno z originálu 23. srpna 2011. (neurčitý)
2. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Vyhledávání v databázi léků, možnosti vyhledávání: INN - Pseudoefedrin , příznaky "Hledat v registru registrovaných léků" , "Hledat TKFS" , "Zobrazit lekforms" (nepřístupný odkaz) . Oběh léků . Federální státní instituce "Vědecké centrum pro expertizu léčivých přípravků" Roszdravnadzoru Ruské federace (27.03.2008). - Typický klinický a farmakologický článek je podzákonný a není chráněn autorským právem v souladu s částí čtvrtou Občanského zákoníku Ruské federace č. 230-FZ ze dne 18. prosince 2006. Získáno 11. května 2008. Archivováno z originálu 3. září 2011. (neurčitý) 
3. ↑ Tarasov A. A., Kamanin E. I., Kryukov A. I. et al. Akutní bakteriální rinosinusitida: moderní přístupy k diagnostice a antibiotické terapii v ambulantních podmínkách  // Klinická mikrobiologie a antimikrobiální chemoterapie: časopis. - 2002. - V. 4 , č. 1 .
4. ↑ Chetley E. Drogy a děti // Problem Drugs = Problem Drugs. - za z angličtiny. - Riga, Lotyšsko: Landmark, 1998. - 352 s. - ISBN 9984-9066-2-0 .
5. ↑ Chetley E. Léky na kašel a nachlazení // Problémové drogy = Problémové drogy. - za z angličtiny. - Riga, Lotyšsko: Landmark, 1998. - 352 s. - ISBN 9984-9066-2-0 .

Odkazy

• Užívání léků proti kašli a nachlazení může být u malých dětí smrtelné . Bezpečnost léčiv a nežádoucí účinky . NIIAH SGMA (22. března 2007). Staženo: 12. května 2008. (neurčitý)