docetaxel | |
---|---|
docetaxel | |
Chemická sloučenina | |
IUPAC | (2R,3S)-N-Karboxy-3-fenylisoserin-N-terc-butyl-13-5beta,20-epoxy-1,2alfa,4,7beta,10beta,13alfa-hexahydroxytax-11-en-9-on- 4-acetát-2-benzoát trihydrát |
Hrubý vzorec | C43H53NO14 _ _ _ _ _ |
Molární hmotnost | 807,879 g/mol |
CAS | 114977-28-5 |
PubChem | 148124 |
drogová banka | APRD00932 |
Sloučenina | |
Klasifikace | |
ATX | L01CD02 |
Farmakokinetika | |
Biologicky dostupný | NA |
Vazba na plazmatické bílkoviny | >98 % |
Metabolismus | Jaterní |
Poločas rozpadu | 86 hodin |
Vylučování | Biliární |
Lékové formy | |
koncentrát pro přípravu infuzního roztoku | |
Ostatní jména | |
Docetaxel, Docetera, Taxotere® , Tautax | |
Mediální soubory na Wikimedia Commons |
Docetaxel je polosyntetické cytostatikum rostlinného původu ze skupiny taxanů , získané chemickou syntézou z přírodních surovin - z jehličí tisu evropského (Taxus baccata) . Účinná látka léku akumuluje tubulin v mikrotubulech , zabraňuje jejich rozpadu, což vede k narušení mitózní fáze a mezifázových procesů v nádorových buňkách. Docetaxel je dlouhodobě skladován v buňkách , kde jsou dosahovány jeho vysoké koncentrace. Docetaxel je účinný proti některým (ale ne všem) buňkám, které nadměrně produkují p-glykoprotein , který je kódován genem mnohočetné rezistence. In vivo má docetaxel široké spektrum účinnosti proti myším nádorům a transplantovaným lidským nádorovým buňkám .