Síran hořečnatý (Magnesii sulfas, MgS04 ) je léčivo . Používá se ve formě roztoku pro intravenózní podání a ve formě prášku pro přípravu suspenze pro perorální podání. můžete zemřít, když použijete 60 g na předávkování
Při parenterálním podání má sedativní, diuretický, arteriodilatační, antikonvulzivní, antiarytmický, hypotenzivní, antispasmodický, ve velkých dávkách - podobný kurare (inhibiční účinek na nervosvalový přenos), tokolytický, hypnotický a narkotický účinek, tlumí dechové centrum . Mg 2+ je "fyziologický" antagonista vápníku a pomalý blokátor vápníkových kanálů ( SCC ) a je schopen vytěsnit vápník z jeho vazebných míst. Reguluje metabolické procesy, interneuronální přenos a svalovou dráždivost, zabraňuje vstupu Ca 2+ přes presynaptickou membránu, snižuje množství acetylcholinu v periferním nervovém systému a centrálním nervovém systému . Uvolňuje hladké svaly , snižuje krevní tlak (hlavně vysoký), zvyšuje diurézu. Antikonvulzivní působení - Mg 2+ snižuje uvolňování acetylcholinu z nervosvalových synapsí, zároveň tlumí nervosvalový přenos, má přímý inhibiční účinek na centrální nervový systém. Antiarytmické působení - Mg 2+ snižuje excitabilitu kardiomyocytů, obnovuje iontovou rovnováhu, stabilizuje buněčné membrány, narušuje Na + proud , zpomaluje příchozí Ca 2+ proud a jednosměrný K + proud . Kardioprotektivní účinek je způsoben rozšířením koronárních tepen, snížením periferní vaskulární rezistence a agregací krevních destiček . Tokolytický účinek - Mg 2+ inhibuje kontraktilitu myometria (snížení vstřebávání, vazby a distribuce Ca 2+ v buňkách hladkého svalstva), zvyšuje průtok krve v děloze v důsledku rozšíření jejích cév. Je to protijed při otravách solemi těžkých kovů. Systémové účinky se vyvíjejí téměř okamžitě po intravenózním podání a 1 hodinu po intramuskulárním podání. Doba působení při intravenózním podání je 30 minut, při intramuskulární injekci - 3-4 hodiny.
Nežádoucí účinky: Na straně trávicího systému: průjem, střevní atonie.
Z orgánů genitourinárního systému: příznak podráždění ledvin, oligurie
Z orgánů CCC: tachykardie (vzácné)
Antikonvulzivní Css - 2-3,5 mmol / l. Proniká hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou , vytváří koncentraci v mateřském mléce, která je 2krát vyšší než v plazmě. Vylučování se provádí ledvinami , jeho rychlost je úměrná plazmatické koncentraci a úrovni glomerulární filtrace.
Hypersenzitivita, arteriální hypotenze , deprese dechového centra, těžká bradykardie , AV blokáda , těžké chronické selhání ledvin (CC méně než 20 ml/min), prenatální období (2 hodiny před porodem). S opatrností: myasthenia gravis, respirační onemocnění, chronické selhání ledvin , akutní zánětlivá onemocnění trávicího traktu, těhotenství . Je přísně zakázáno používat pro osoby s onemocněním ledvin.
Intravenózně a intramuskulárně pomalu (první 3 ml - během 3 minut), 5-20 ml 20-25% roztoku denně, 1-2krát denně po dobu 15-20 dnů. V případě otravy rtutí, arsenem, tetraethylolovo - v / v, 5-10 ml 5-10% roztoku. Pro úlevu od záchvatů u dětí - v / m, 20-40 mg / kg (0,1-0,2 ml / kg 20% roztoku). Maximální dávka je 40 g/den (160 mmol/den). Při hypertenzní krizi s podezřením na IM se intramuskulárně podává pouze 5-10 ml 20-25% roztoku síranu hořečnatého.
Časné známky a příznaky hypermagnezémie : bradykardie, diplopie, náhlý "nával" krve na kůži obličeje, bolest hlavy, snížení krevního tlaku, nevolnost, dušnost, rozmazaná řeč, zvracení, astenie. Známky hypermagnezémie, řazené v pořadí zvyšující se sérové koncentrace Mg 2+ : snížení hlubokých šlachových reflexů (2-3,5 mmol/l), prodloužení PQ intervalu a expanze QRS komplexu na EKG (2,5-5 mmol/l) , ztráta hlubokých šlachových reflexů (4-5 mmol/l), deprese dechového centra (5-6,5 mmol/l), porucha vedení srdce (7,5 mmol/l), zástava srdce (12,5 mmol/l). Symptom podráždění ledvin. Dále hyperhidróza, úzkost, hluboká sedace, polyurie, atonie dělohy.
PředávkováníPříznaky: vymizení škubání v koleni , nevolnost, zvracení, prudký pokles krevního tlaku, bradykardie, respirační deprese a centrální nervový systém . Léčba: IV pomalu, roztok CaCl 2 nebo kalcium glukonát - 5-10 ml 10%, provést oxygenoterapii, inhalaci karbogenu , umělé dýchání, peritoneální dialýzu nebo hemodialýzu , symptomatickou terapii.
V případě potřeby se současné intravenózní podání solí Mg 2+ a Ca 2+ podává do různých žil. Ke zmírnění status epilepticus (jako součást komplexní terapie) je možné použít síran hořečnatý. Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin by neměli dostat více než 20 g síranu hořečnatého (81 mmol Mg 2+ ) během 48 hodin, pacienti s oligurií nebo těžkou poruchou funkce ledvin by si neměli síran hořečnatý podávat intravenózně příliš rychle. Doporučuje se kontrola koncentrace Mg 2+ v krevním séru (neměla by být vyšší než 0,8-1,2 mmol/l), diuréza (alespoň 100 ml / 4 h), dechová frekvence (alespoň 16 / min), krevní tlak. Při parenterálním použití je třeba věnovat zvláštní pozornost tomu, aby nevznikla toxická koncentrace léku. Starší pacienti často vyžadují snížení dávky (oslabení funkce ledvin). Injekční roztok lze také použít k perorálnímu podání (jako laxativum).
Zvyšuje účinek jiných léků, které tlumí centrální nervový systém. Srdeční glykosidy zvyšují riziko poruch vedení vzruchu a AV blokády (zejména při současném intravenózním podání Ca 2+ solí ). Svalová relaxancia a nifedipin zvyšují nervosvalovou blokádu. Při kombinovaném použití síranu hořečnatého pro parenterální podání s jinými vazodilatancii je možné zvýšit hypotenzní účinek. Barbituráty , narkotická analgetika , antihypertenziva zvyšují pravděpodobnost respirační deprese. Porušuje vstřebávání antibiotik ze skupiny tetracyklinů , oslabuje účinek streptomycinu a tobramycinu . Ca 2+ soli snižují účinek síranu hořečnatého. Farmaceuticky nekompatibilní (tvoří sraženinu) s léčivy Ca 2+ , ethanol (ve vysokých koncentracích), uhličitany, hydrogenuhličitany a fosforečnany alkalických kovů, soli kyseliny arsenové, baryum , stroncium , klindamycin fosfát, hydrokortison sukcinát sodný, polymyxin B sulfát, prokain hydrochlorid, salicyláty a tartráty. Při koncentracích Mg 2+ nad 10 mmol/ml ve směsích pro celkovou parenterální výživu je možná separace tukových emulzí.
Dávkové formy ve formě prášku jsou následující:
Při perorálním podání působí cholereticky (reflexní účinek na slizniční receptory duodena) a projímavě (v důsledku špatného vstřebávání léčiva ve střevě se v něm vytváří vysoký osmotický tlak, hromadí se voda ve střevě). střeva, střevní obsah zkapalňuje, zvyšuje se peristaltika ). Je to protijed při otravách solemi těžkých kovů. Nástup účinku je po 0,5-3 hodinách, doba trvání je 4-6 hodin.
Při perorálním podání se špatně vstřebává (ne více než 20 %) v jejunu a ileu , podléhá reabsorpci ze žluči , pankreatické a střevní šťávy ; s malabsorpčním syndromem a konzumací potravin bohatých na tuky je vstřebávání Mg 2+ sníženo. Komunikace s intracelulárními proteiny a makroergickými fosfáty – 30 %. TCmax - 4 hod. Mg 2+ se ukládá v kostech, kosterních svalech, ledvinách, játrech a myokardu ; v malém množství - v tkáňovém moku a erytrocytech. Proniká přes BBB a placentární bariéru, vytváří koncentraci v mateřském mléce, která je 2krát vyšší než v plazmě. Vylučování se provádí ledvinami (rychlost vylučování ledvinami je úměrná plazmatické koncentraci a rychlosti glomerulární filtrace) a stolicí.
Zácpa , cholangitida , cholecystitida , dyskineze žlučníku hypotonického typu (pro hadičky), duodenální sondování (k získání části žlučníku), čištění střev před diagnostickými manipulacemi. Otrava solemi těžkých kovů ( rtuť , arsen , tetraethylolovo, baryum ).
Hypersenzitivita, apendicitida , rektální krvácení (včetně nediagnostikovaného), střevní obstrukce , dehydratace, závažné CRF, hypermagnezémie. S opatrností: srdeční blok, poškození myokardu, chronické selhání ledvin.
Jako projímadlo - uvnitř, rozpuštění obsahu balení (20-30 g) ve 100 ml teplé vody, pro děti - rychlostí 1 g na 1 rok života. Jako choleretikum - dovnitř se sondou vstříkne 15 ml 20-25% roztoku 3x denně, s duodenální sondou, 50 ml 25% nebo 100 ml 10% teplého roztoku . V případě otravy solemi těžkých kovů se žaludek promyje 1% roztokem síranu hořečnatého nebo se podává perorálně (20-25 g ve 200 ml vody za vzniku nerozpustného síranu hořečnatého ). Maximální dávka pro dospělé je až 40 g / den.
Nevolnost, zvracení, průjem, exacerbace zánětlivých onemocnění gastrointestinálního traktu, nerovnováha elektrolytů (únava, astenie, zmatenost, arytmie, křeče), plynatost , spastická bolest břicha, žízeň, známky hypermagnezémie při selhání ledvin (závrať). Předávkování: příznaky: těžký průjem. Léčba je symptomatická.
Lék jako projímadlo je předepsán pouze pro epizodické použití.
Snižuje účinek perorálních antikoagulancií (včetně derivátů kumarinu nebo derivátů indandionu), srdečních glykosidů, fenothiazinů (zejména chlorpromazinu ). Snižuje vstřebávání ciprofloxacinu , kyseliny etidronové, antibiotik skupiny tetracyklinů (tvoří nevstřebané komplexy s perorálně podávanými tetracykliny), zeslabuje účinek streptomycinu a tobramycinu (léky obsahující laxativa Mg 2+ užívat 1-2 hodiny po užití nad léky). Farmaceuticky nekompatibilní (sraženiny) s přípravky Ca 2+ , ethanolem (ve vysoké koncentraci), uhličitany, hydrogenuhličitany a fosforečnany alkalických kovů, solemi kyseliny arsenové, baryem , stronciem , klindamycinfosfátem , hydrokortisonsukcinátem sodným, polymyxin B sulfátem, prokain hydrochloridem, salicyláty a tartráty.