| Fabomotizol | |
|---|---|
| Fabomotizol | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | 5-ethoxy-2-[2-(morfolino)-ethylthio]benzimidazol dihydrochlorid |
| Hrubý vzorec | C15H21N3O2S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 307,410 g/mol |
| CAS | 173352-39-1 |
| PubChem | 9862937 |
| drogová banka | 13623 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | anxiolytikum |
| ATX | N05BX04 přidělené WHO v roce 2014 |
| Lékové formy | |
| tablety | |
| Ostatní jména | |
| Afobazol | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Fabomotizol je anxiolytikum , které se objevilo v Rusku na počátku roku 2000 pod obchodním názvem " Afobazol ". V roce 2013 dostal lék mezinárodní nechráněný název fabomotizol . Známý hlavně v Rusku. Není uveden ve směrodatných mezinárodních zdrojích [1] [2] . Randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie s dostatečným vzorkem nepotvrdily účinnost a bezpečnost [3] [4] .
Lék byl vyvinut ve Výzkumném ústavu farmakologie Ruské akademie lékařských věd jako výsledek hledání selektivně působících anxiolytik, která by neměla vedlejší účinky charakteristické pro hlavní skupinu léků proti úzkosti - benzodiazepiny [5]. .
Podle analýzy radioligandů provedené CEREP ( Francie ) je v terapeutické koncentraci léčivo [6] :
Údaje o tom, že lék je inhibitorem MAO, nejsou uvedeny v oficiálních pokynech pro lék. Selektivní inhibitory MAO-A však mají řadu vedlejších účinků. Možné vedlejší účinky selektivních inhibitorů MAO-A, a tedy afobazolu, zahrnují mírné sucho v ústech, retenci moči, tachykardii , dyspepsii ; ve vzácných případech jsou možné závratě , bolest hlavy , úzkost , neklid, třes rukou . Mohou se objevit i kožní alergické reakce.
Dle návodu k použití jednoho z výrobců lék stabilizuje GABA - a benzodiazepinové receptory a obnovuje jejich citlivost na endogenní inhibiční mediátory, působí neuroprotektivně, snižuje nebo odstraňuje úzkost, napětí, somatické projevy úzkosti, vegetativní poruchy, kognitivní poruchy . Dále se uvádí, že lék je zvláště indikován lidem s převážně astenickými osobnostními rysy ve formě úzkostné podezřívavosti, nejistoty, zvýšené zranitelnosti a emoční lability, sklonu k emočním stresovým reakcím. [osm]
Při perorálním podání: C max - (0,13 ± 0,073) μg / ml; poločas T 1/2 - 0,82 h; průměrný retenční čas léku v těle (MRT) — (1,6±0,86) hodin [9]
Je intenzivně distribuován v dobře prokrvených orgánech.
V publikaci z roku 2012 se uvádí, že neexistují žádné RCT hodnotící účinnost fabomotizolu u úzkostných poruch, což významně omezuje jeho důkazní základ [5] . Později, v roce 2016, byla publikována data z multicentrické randomizované studie.[ význam skutečnosti? ] , který dospěl k závěru, že fabomotizol u generalizované úzkostné poruchy a poruch přizpůsobení není o nic méně účinný než diazepam a překonává jej v bezpečnostním profilu. Studii dokončilo 148 pacientů[ malá ukázka! ] ; skupina pacientů užívajících diazepam jich zahrnovala 48, 100 pacientů bylo zařazeno do skupiny užívající fabomotizol [10] .
Afobazol se používá u dospělých s úzkostnými stavy:
Individuální nesnášenlivost léku. Intolerance galaktózy , nedostatek laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy . Osoby mladší 18 let. Je také kontraindikován během těhotenství , kojení a při zvýšené citlivosti na složky léku.
Alergické reakce jsou možné . Zřídka - bolest hlavy, která obvykle sama odezní a nevyžaduje vysazení léku.
Neinteraguje s ethanolem a neovlivňuje hypnotický účinek thiopentalu. Zvyšuje antikonvulzivní účinek karbamazepinu. Způsobuje zvýšení anxiolytického účinku diazepamu [11] . Vzhledem k tomu, že lék je inhibitorem MAO, je kombinované použití s antidepresivy zakázáno. Minimální doba pro předepsání antidepresiv ze skupiny inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu atd. je 2 týdny po vysazení afobazolu .
Zvýšená ospalost a sedace . K zastavení těchto příznaků se subkutánně použije 1 ml 20% roztoku kofein-benzoátu sodného.