Zomepirac

Zomepirac
Zomepirac
Chemická sloučenina
IUPAC kyselina 2-[5-(4-chlorbenzoyl)-1,4-dimethyl-pyrrol-2-yl]octová
Hrubý vzorec C15H14CINO3 _ _ _ _ _
CAS
PubChem
drogová banka
Sloučenina
Klasifikace
Pharmacol. Skupina Nesteroidní a jiné protizánětlivé léky
ATX
Lékové formy
Tablety , enterosolventní tobolky,

Zomepirac je nesteroidní protizánětlivé léčivo (  NSAID ) ze třídy derivátů heterocyklické kyseliny octové (heteroaryloctové). Staženo z výroby v březnu 1983 kvůli toxicitě [2] [3] [4] .

Popis a vlastnosti

Jako inhibitor prostaglandin syntetázy má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky [5] . Podle chemického vzorce je podobný tolmetinu (zpočátku se zomepirac používal pro stejné indikace jako tolmetin), ale velmi se liší klinickými vlastnostmi. Zomepirac byl vyvinut společností McNeil Pharmaceutical a schválen Food and Drug Administration v roce 1980. Prodává se pod značkou Zomax. Díky své klinické účinnosti se rychle rozšířil na trh analgetik . Účinnost Zomepiracu, pokud jde o analgetické vlastnosti, byla srovnatelná s účinností morfinu , což vedlo k hromadné distribuci léčiva jako analgetika. Později bylo zjištěno, že Zomepirac způsobuje smrtelnou anafylaxi . V březnu 1983 byl lék vysazen [6] [7] .

Všechny nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) mají podobné chemické a farmakologické vlastnosti. Jsou dobře absorbovány v gastrointestinálním traktu, kombinovány se sérovým albuminem a rovnoměrně distribuovány. Metabolizuje se v játrech, vylučuje se ledvinami [8] . Tyto léky také kombinují kontraindikace a hlavní vedlejší účinky. Například při krátkodobém užívání NSA v malých dávkách byly nežádoucí účinky zjištěny u 25 % pacientů a u 5 % pacientů tyto účinky představovaly vážné ohrožení života. Nežádoucí účinky se objevují zejména u starších osob, které tvoří více než 60 % z celkového počtu uživatelů nesteroidních antirevmatik. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří nauzea a zvracení, gastropatie, kardiovaskulární komplikace, hepatotoxicita a senzitivní účinek [9] .

)

Poznámky

  1. Vzorec, 1983 , str. 361.
  2. Teplo, bolest, zánět: proč jsou NSAID potřebná, co jsou a jak fungují . XXII. STOLETÍ (14. listopadu 2019). Získáno 20. června 2021. Archivováno z originálu dne 13. srpna 2020.
  3. Lysenko, 2010 , s. 116.
  4. McLeod, 1981 .
  5. Danilovs, 2018 , str. 105-107.
  6. Goetsche, 2016 .
  7. Ibragimová, 2001 .
  8. Lysenko, 2010 , s. 118.
  9. Danilovs, 2018 , str. 112.

Literatura