Zomepirac | |
---|---|
Zomepirac | |
Chemická sloučenina | |
IUPAC | kyselina 2-[5-(4-chlorbenzoyl)-1,4-dimethyl-pyrrol-2-yl]octová |
Hrubý vzorec | C15H14CINO3 _ _ _ _ _ |
CAS | 33369-31-2 |
PubChem | 5733 |
drogová banka | 04828 |
Sloučenina | |
Klasifikace | |
Pharmacol. Skupina | Nesteroidní a jiné protizánětlivé léky |
ATX | M01AB04 |
Lékové formy | |
Tablety , enterosolventní tobolky, |
Zomepirac je nesteroidní protizánětlivé léčivo ( NSAID ) ze třídy derivátů heterocyklické kyseliny octové (heteroaryloctové). Staženo z výroby v březnu 1983 kvůli toxicitě [2] [3] [4] .
Jako inhibitor prostaglandin syntetázy má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky [5] . Podle chemického vzorce je podobný tolmetinu (zpočátku se zomepirac používal pro stejné indikace jako tolmetin), ale velmi se liší klinickými vlastnostmi. Zomepirac byl vyvinut společností McNeil Pharmaceutical a schválen Food and Drug Administration v roce 1980. Prodává se pod značkou Zomax. Díky své klinické účinnosti se rychle rozšířil na trh analgetik . Účinnost Zomepiracu, pokud jde o analgetické vlastnosti, byla srovnatelná s účinností morfinu , což vedlo k hromadné distribuci léčiva jako analgetika. Později bylo zjištěno, že Zomepirac způsobuje smrtelnou anafylaxi . V březnu 1983 byl lék vysazen [6] [7] .
Všechny nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) mají podobné chemické a farmakologické vlastnosti. Jsou dobře absorbovány v gastrointestinálním traktu, kombinovány se sérovým albuminem a rovnoměrně distribuovány. Metabolizuje se v játrech, vylučuje se ledvinami [8] . Tyto léky také kombinují kontraindikace a hlavní vedlejší účinky. Například při krátkodobém užívání NSA v malých dávkách byly nežádoucí účinky zjištěny u 25 % pacientů a u 5 % pacientů tyto účinky představovaly vážné ohrožení života. Nežádoucí účinky se objevují zejména u starších osob, které tvoří více než 60 % z celkového počtu uživatelů nesteroidních antirevmatik. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří nauzea a zvracení, gastropatie, kardiovaskulární komplikace, hepatotoxicita a senzitivní účinek [9] .
)
Nesteroidní protizánětlivé léky - ATC kód M01A | |
---|---|
Butylpyrazolidony |
|
Deriváty kyseliny octové |
|
Oxycams |
|
Deriváty kyseliny propionové |
|
Fenamates * |
|
koxiby |
|
jiný |
|
* — lék není registrován v Rusku |