Zomepirac

Zomepirac je nesteroidní protizánětlivé léčivo (  NSAID ) ze třídy derivátů heterocyklické kyseliny octové (heteroaryloctové). Staženo z výroby v březnu 1983 kvůli toxicitě [2] [3] [4] .

Popis a vlastnosti

Jako inhibitor prostaglandin syntetázy má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky [5] . Podle chemického vzorce je podobný tolmetinu (zpočátku se zomepirac používal pro stejné indikace jako tolmetin), ale velmi se liší klinickými vlastnostmi. Zomepirac byl vyvinut společností McNeil Pharmaceutical a schválen Food and Drug Administration v roce 1980. Prodává se pod značkou Zomax. Díky své klinické účinnosti se rychle rozšířil na trh analgetik . Účinnost Zomepiracu, pokud jde o analgetické vlastnosti, byla srovnatelná s účinností morfinu , což vedlo k hromadné distribuci léčiva jako analgetika. Později bylo zjištěno, že Zomepirac způsobuje smrtelnou anafylaxi . V březnu 1983 byl lék vysazen [6] [7] .

Všechny nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) mají podobné chemické a farmakologické vlastnosti. Jsou dobře absorbovány v gastrointestinálním traktu, kombinovány se sérovým albuminem a rovnoměrně distribuovány. Metabolizuje se v játrech, vylučuje se ledvinami [8] . Tyto léky také kombinují kontraindikace a hlavní vedlejší účinky. Například při krátkodobém užívání NSA v malých dávkách byly nežádoucí účinky zjištěny u 25 % pacientů a u 5 % pacientů tyto účinky představovaly vážné ohrožení života. Nežádoucí účinky se objevují zejména u starších osob, které tvoří více než 60 % z celkového počtu uživatelů nesteroidních antirevmatik. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří nauzea a zvracení, gastropatie, kardiovaskulární komplikace, hepatotoxicita a senzitivní účinek [9] .

)

Poznámky

1. ↑ Vzorec, 1983 , str. 361.
2. ↑ Teplo, bolest, zánět: proč jsou NSAID potřebná, co jsou a jak fungují . XXII. STOLETÍ (14. listopadu 2019). Získáno 20. června 2021. Archivováno z originálu dne 13. srpna 2020. (neurčitý)
3. ↑ Lysenko, 2010 , s. 116.
4. ↑ McLeod, 1981 .
5. ↑ Danilovs, 2018 , str. 105-107.
6. ↑ Goetsche, 2016 .
7. ↑ Ibragimová, 2001 .
8. ↑ Lysenko, 2010 , s. 118.
9. ↑ Danilovs, 2018 , str. 112.

Literatura

• Abstraktní časopis  // Nakladatelství Akademie věd SSSR: časopis. - 1983. - T. 6 .
• Lysenko N.V., Soldatenko I.V., Kartvelishvili A.Yu. Použití nesteroidních protizánětlivých léků v terapeutické praxi  // Bulletin V.N. Karazin. Řada "Medicína": časopis. - 2010. - č. 20 . - S. 114-125 .
• DC McLeod. Zomepirac (Zomax, McNeil Pharmaceutical)  (anglicky)  // Drug Intell Clin Pharm: journal. - 1981. - S. 522-30 . - doi : 10.1177/1060028081015007-802 .
• An. B. Danilov, Al. B. Danilov. Ovládnutí bolesti. Kapesní doporučení pro diagnostiku a farmakoterapii. . - Moskva: : REMEDIUM GROUP LLC, 2018. - 148 s.
• G.Ya.Ibragimova, S.G.Sboeva. Farmaceutická etika a deontologie . - Ufa : Bashkir State Medical University , 2001. - 131 s.
• Petr Goetsche. Smrtící drogy a organizovaný zločin. Jak velká farmaka zkorumpovala zdravotnictví. - Moskva: Eksmo, 2016. - 464 s. - ISBN 978-5-699-83580-5 .