Klindamycin

Clindamycin  je semisyntetické antibiotikum ze skupiny linkosamidů [1] , analog linkomycinu , který jej díky zlepšenému farmakologickému profilu ve většině zemí prakticky nahradil. Má poměrně úzké spektrum antimikrobiální aktivity: je účinný hlavně proti anaerobům nevytvářejícím spory a grampozitivním kokům (kromě MRSA ) a je také středně účinný proti některým protozoálním infekcím. Lze jej použít systémově i lokálně.

V Rusku a Bělorusku se vyrábí pod ochrannými známkami " Dalatsin ", "Zerkalin", "Klindatop", "Klindacil", "Klindes", "Klindovit" [2] . Lékové formy klindamycinu ve formě kapslí a roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání jsou zahrnuty do seznamu životně důležitých a nezbytných léků.

Vlastnosti

Clindamycin je derivát linkomycinu , syntetizovaný z něj nahrazením 7(R)-hydroxylové skupiny 7(S)-chlorem. První získané z reakce linkomycinu a thionylchloridu , zlepšené metody syntézy zahrnují reakci linkomycinu s trifenylfosfindichloridem nebo směsí trifenylfosfinu s chloridem uhličitým [3] .

V hotových lékových formách se používá ve formě ve vodě rozpustných solí: hydrochlorid, fosfát nebo hydrochlorid palmitát [1] .

Farmakologie

Clindamycin inhibuje syntézu proteinů v bakteriích vazbou na podjednotku 50S bakteriálních ribozomů (s podjednotkou 23S rRNA ). Může mít bakteriostatický nebo baktericidní účinek v závislosti na typu mikroorganismů, koncentraci léčiva a místě infekce [4] .

Ve srovnání s linkomycinem má klindamycin vyšší antimikrobiální aktivitu in vitro (s výjimkou kmenů rezistentních na linkomycin) a také působí (ve vysokých dávkách) na některé prvoky: Plasmodium falciparum , toxoplasma a pneumocystis . Má velmi vysokou biologickou dostupnost (90 %), nezávislou na příjmu potravy (např. linkomycin se v gastrointestinálním traktu vstřebává ze 30 %, když se užívá nalačno, a když se užívá po jídle – pouze 5 %). Na rozdíl od linkomycinu má kratší poločas [5] .

Farmakokinetika

Maximální koncentrace léčiva v krevním séru při perorálním podání nastává během 45-60 minut, s intramuskulární injekcí - během 1-3 hodin. Distribuční objem je přibližně roven 2 l / kg, jsou zaznamenány vysoké koncentrace léčiva v kostní tkáni a v moči. Klindamycin neproniká hematoencefalickou bariérou , dokonce ani při zánětu mozkových blan nejsou pozorovány významné hladiny léku v mozkomíšním moku. Toto antibiotikum dobře prochází placentou, významné koncentrace se nacházejí v mateřském mléce [4] .

Clindamycin je téměř úplně metabolizován v játrech na dva aktivní a některé neaktivní metabolity. Eliminační poločas u dospělých je 2-3 hodiny - průměrně 2,4 hodiny [6] , u nedonošených novorozenců - 8,7 hodiny, u donošených dětí - 3,6 hodiny, u dětí - 2 hodiny, u starších osob - 4 hodiny . Přibližně 10 % léčiva ve formě biologicky aktivních metabolitů se vylučuje močí, 3,6 % – stolicí, zbytek – ve formě neaktivních metabolitů, především žlučí a poté stolicí [4] .

Mikroflóra, zejména stafylokoky, si rychle vyvine rezistenci na klindamycin a linkomycin. Možná je i zkřížená rezistence klindamycinu s makrolidy [7] .

Aplikace

K léčbě závažných infekcí způsobených citlivými anaerobními bakteriemi, včetně: bakteroidů , peptostreptokoků , klostridií , anaerobních a mikroaerofilních streptokoků . Může být použit při polymikrobiálních invazích, jako jsou intraabdominální a pánevní infekce, aspirační pneumonie , osteomyelitida , diabetické vředy na noze a onemocnění zubů . Může být také použit (zejména jako lék druhé volby) při léčbě infekcí způsobených methicilin citlivým Staphylococcus aureus a respiračních infekcí způsobených Streptococcus pneumoniae a Streptococcus pyogenes - u pacientů s intolerancí antibiotik první volby nebo infikovaných s mikroorganismy odolnými vůči nim. Intravaginálně k léčbě bakteriální vaginózy [8] způsobené Gardnerella vaginalis , Atopobium vaginale a dalšími mikroorganismy. Clindamycin snižuje produkci toxinů bakterií Staphylococcus aureus a Streptococcus pyogenes , a proto může být zvláště užitečný při léčbě nekrotizující fasciitidy [6] . Klindamycin se také používá k léčbě toxoplazmózy.

Lokální formy klindamycinu snižují koncentraci volných mastných kyselin v kůži a inhibují růst Propionibacterium acnes ( Corynebacterium acnes ), anaerobů, které infikují mazové žlázy a folikuly. V tomto ohledu se droga používá i zevně pro průběh léčby akné [6] .

Poznámky

1. ↑ 1 2 Klindamycin . ReLeS.ru (10. dubna 2006). Získáno 13. srpna 2013. Archivováno z originálu dne 20. srpna 2013. (neurčitý)
2. ↑ Státní registr léčiv . Ministerstvo zdravotnictví Ruské federace (12. srpna 2013). Získáno 27. října 2015. Archivováno z originálu 20. srpna 2013. (neurčitý)
3. ↑ Bannister, B. Lincosaminides // Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology . — 2000.
4. ↑ 1 2 3 klindamycin  . _ Medscape (WebMD LLC). Datum přístupu: 27. října 2015. Archivováno z originálu 4. listopadu 2015.
5. ↑ Strachunsky L. S., Kozlov S. N. Clindamycin // Moderní antimikrobiální chemoterapie. Průvodce pro lékaře . - M. : Borges, 2002. - 432 s. — ISBN 5-94630-002-4 .
6. ↑ 1 2 3 klindamycin  . _ Léková banka verze 4.3. Datum přístupu: 28. října 2015. Archivováno z originálu 31. října 2015.
7. ↑ Yu. B. Belousov Skupina linkosamidů (nepřístupný odkaz) . Praktický průvodce protiinfekční chemoterapií . NIIAH SGMA (10. září 2002). Získáno 14. srpna 2013. Archivováno z originálu 16. listopadu 2012. (neurčitý) 
8. ↑ Ailamazyan E.K. Gynekologie . - Petrohrad. : SpecLit, 2013. - S. 200. - 415 s. - ISBN 978-5-299-00527-1 . Archivováno 31. prosince 2021 na Wayback Machine

Slovníky a encyklopedie	Velká Katalánština Britannica (online)