Linkomycin

Linkomycin je antibiotikum ze skupiny linkosamidů , které je produkováno aktinomycetou en: Streptomyces lincolnensis [1] .

Farmakologické působení

V terapeutických dávkách působí bakteriostaticky. Ve vyšších koncentracích působí baktericidně. Potlačuje syntézu bílkovin v mikrobiální buňce. Působí především proti aerobním grampozitivním bakteriím: Staphylococcus spp. (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae / kromě Enterococcus faecalis /), Corynebacterium diphtheriae ; anaerobní bakterie Clostridium spp., Bacteroides spp. Linkomycin je také účinný proti Mycoplasma spp. Většina gramnegativních bakterií, hub, virů a prvoků je vůči linkomycinu rezistentní . Odolnost se vyvíjí pomalu. Mezi linkomycinem a klindamycinem existuje zkřížená rezistence.

Farmakokinetika

Po požití se 30–40 % vstřebá z gastrointestinálního traktu. Jídlo zpomaluje rychlost a rozsah vstřebávání. Linkomycin je široce distribuován v tkáních (včetně kostí) a tělesných tekutinách. Proniká přes placentu . Částečně metabolizován v játrech. T1/2 je asi 5 hod. Vylučuje se v nezměněné podobě a jako metabolity močí, žlučí a stolicí.

Indikace

Závažná infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na linkomycin, včetně sepse, osteomyelitidy, septické endokarditidy, pneumonie, plicního abscesu , pleurálního empyému, infekce rány. Jako rezervní antibiotikum pro infekce způsobené kmeny stafylokoků a dalších grampozitivních mikroorganismů rezistentních na penicilin a jiná antibiotika. K místnímu použití: hnisavá-zánětlivá kožní onemocnění.

Dávkovací režim

Při požití dospělými - 500 mg 3-4krát denně nebo / m - 600 mg 1-2krát denně. Po kapkách injikováno 600 mg ve 300 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo glukózy 2-3krát denně. Děti ve věku od 1 měsíce do 14 let uvnitř - 30-60 mg / kg / den; v / v kapání se podává v dávce 10-20 mg / kg každých 8-12 hodin [2] Při lokální aplikaci naneste tenkou vrstvu na postižená místa kůže.

Vedlejší účinek

Z trávicího systému: nevolnost , zvracení , bolest v epigastriu, průjem, glositida , stomatitida ; přechodné zvýšení hladiny jaterních transamináz a bilirubinu v krevní plazmě; při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách je možný rozvoj pseudomembranózní kolitidy . Z hemopoetického systému: reverzibilní leukopenie, neutropenie, trombocytopenie. Alergické reakce: kopřivka, exfoliativní dermatitida, angioedém , anafylaktický šok. Účinky způsobené chemoterapeutickým působením: kandidóza . Místní reakce: flebitida (s / v úvodu). Při rychlém zapnutí/v úvodu: snížení krevního tlaku, závratě, celková slabost, uvolnění kosterního svalstva.

Kontraindikace

Závažné poškození jater a / nebo ledvin, těhotenství, kojení, přecitlivělost na linkomycin a klindamycin.

Těhotenství a kojení

Linkomycin prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Užívání během těhotenství je kontraindikováno. Pokud je to nutné, užívání během laktace by mělo rozhodnout o ukončení kojení.

Speciální pokyny

V případě poruchy funkce jater a/nebo ledvin je třeba jednu dávku linkomycinu snížit o 1/3 - 1/2 a prodloužit interval mezi injekcemi. Při dlouhodobém užívání je nutné systematické sledování funkce ledvin a jater. Pokud se vyvine pseudomembranózní kolitida, je třeba linkomycin vysadit a podat vankomycin nebo bacitracin. Linkomycin ve formě kapslí, injekčního roztoku, masti je zařazen do seznamu Vital and Essential Drugs List.

Drogové interakce

Při současném použití s ​​peniciliny, cefalosporiny, chloramfenikolem nebo erythromycinem je možný antimikrobiální antagonismus. Při současném použití s ​​aminoglykosidy je možný synergický účinek. Při současném použití s ​​léky k inhalační anestezii nebo svalovými relaxancii periferního účinku dochází ke zvýšení nervosvalové blokády až k rozvoji apnoe. Užívání léků proti průjmu snižuje účinek linkomycinu.

Farmaceutické interakce

Farmaceuticky inkompatibilní s ampicilinem, barbituráty, teofylinem, glukonátem vápenatým, heparinem a síranem hořečnatým. Linkomycin je ve stejné injekční stříkačce nebo kapátku nekompatibilní s kanamycinem nebo novobiocinem.

Poznámky

1. ↑ MacLeod AJ, Ross HB, Ozere RL, Digout G, van Rooyen CE (1964). „Lincomycin: Nové antibiotikum aktivní proti stafylokokům a dalším grampozitivním kokům: Klinické a laboratorní studie“ . Can Med Associate J. 91 :1056-60. PMC  1928283 . PMID  14217764 .
2. ↑ Linkomycin v katalogu léků na webu 03.ru. Datum přístupu: 28. ledna 2009. Archivováno z originálu 25. února 2009. (neurčitý)