Sulindak

Sulindak
Chemická sloučenina
IUPAC kyselina {( lZ )-5-fluor-2-methyl-l-[4-(methylsulfinyl)benzyliden]-lH-inden-3-yl}octová
Hrubý vzorec C 20 H 17 FO 3 S
Molární hmotnost 356,412 g/mol
CAS 38194-50-2
PubChem 1548887
drogová banka APRD01243
Sloučenina
Klasifikace
ATX M01AB02
Farmakokinetika
Biologicky dostupný Přibližně 90 % (ústně)
Metabolismus ?
Poločas rozpadu 7,8 hodiny, metabolity až 16,4 hodiny
Vylučování Ledviny (50 %) a stolice (25 %)
Způsoby podávání
Ústní
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Sulindak  je nesteroidní protizánětlivé léčivo ze skupiny derivátů kyseliny octové . Stejně jako ostatní NSAID lze použít při léčbě akutních i chronických zánětlivých procesů. Přesný mechanismus jeho účinku není znám, ale předpokládá se, že stejně jako ostatní léky této třídy neselektivně inhibuje enzym COX -1 a COX-2 cyklooxygenázu, čímž inhibuje syntézu prostaglandinů . Původně vyvinutý a uváděný na trh společností Merck & Co. (USA) pod obchodním názvem "Clinoril" ( Clinoril ).

Sulindac je proléčivo , to znamená, že se v těle přeměňuje pomocí jaterních enzymů na aktivní metabolit, který je vylučován žlučí a následně reabsorbován ze střeva. Předpokládá se, že tento způsob metabolismu pomáhá udržovat konstantní hladinu léku v krvi a snižuje gastrointestinální vedlejší účinky. Některé studie skutečně prokázaly, že sulindac ve srovnání s jinými NSAID (s výjimkou selektivních inhibitorů COX-2) relativně méně dráždí žaludek.

Sulindac je však velmi hepatotoxický lék. Podle některých zpráv je sulindac příčinou 25 % případů NSAID-hepatopatie, která má rysy cholestatického nebo smíšeného poškození jater. [jeden]

Od roku 2012 byla registrace tohoto léku v Rusku zrušena.

Poznámky

  1. ↑ Klyuchareva A. A. Léková hepatitida  // Medical News: Journal. - 2007. - č. 14 . — S. 19−24 . Archivováno z originálu 25. listopadu 2010.