| Cefazolin | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | ( 6R , 7R )-3-{[(5-methyl-l,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]methyl}-8-oxo-7-[( lH -tetrazol-l-ylacetyl)amino ]-5-thia-1-azabicyklo[4.2.0]okt-2-en-2-karboxylová kyselina |
| Hrubý vzorec | C14H14N8O4S3 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 454,51 |
| CAS | 25953-19-9 |
| PubChem | 33255 |
| drogová banka | DB01327 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | J01DB04 , QJ51DA04 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | NA |
| Metabolismus | ? |
| Poločas rozpadu | 1,8 hodiny při iv podání, 2 hodiny při IM podání |
| Vylučování | ledviny , nezměněné |
| Způsoby podávání | |
| intravenózně , intramuskulárně | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Cefazolin ( lat. Cefazolin ) je antibiotikum první generace cefalosporinů .
Cefazolin je cefalosporinové antibiotikum 1. generace. Působí baktericidně. Má široké spektrum antimikrobiální aktivity. Je účinný jak proti grampozitivním ( Staphylococcus spp. , kmeny produkující penicilinázu a neprodukující penicilinázu, Streptococcus spp., Pneumoncoccus , Corynebacterium diphtheriae , B. antracis ), tak i proti gramnegativním mikroorganismům ( N. meningitis). gonorrhoeae, Shigella , Salmonella , E. coli , Klebsiella ). Působí také proti Spirochaetaceae a Leptospiraceae . Lék není účinný proti Pseudomonas aeruginosa , indol-pozitivním kmenům Proteus , Mycobacterium tuberculosis , anaerobním mikroorganismům.
FarmakokinetikaPo intramuskulární a intravenózní aplikaci se lék rychle vstřebává a distribuuje do tkání a tělesných tekutin, maximální koncentrace v krvi dosahuje po 1 hodině a zůstává v terapeutické koncentraci po dobu 8-12 hodin, snadno proniká placentární bariérou do synovie , pleurální a peritoneální exsudáty . Vylučuje se hlavně ledvinami, přičemž v moči vytváří vysoké koncentrace.
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená patogeny citlivými na lék: endokarditida , sepse , peritonitida , infekce dýchacích cest , infekce močových cest, včetně syfilis a kapavky , infekční léze kostí a kloubů, jakož i k prevenci pooperačních komplikací.
Přecitlivělost na léky ze skupiny cefalosporinů a jiná beta-laktamová antibiotika. Není předepsáno pro novorozence.
S opatrností je lék předepisován pacientům s onemocněním gastrointestinálního traktu (zejména s kolitidou ).
Během užívání cefazolinu se mohou objevit pozitivní přímé a nepřímé Coombsovy testy.
Během užívání cefazolinu je možné získat falešně pozitivní reakci na glukózu v moči.
Bezpečnost léku u předčasně narozených dětí a dětí v prvním měsíci života nebyla stanovena.
Během těhotenství je lék předepsán pouze ze zdravotních důvodů. Pro kojící matky je cefazolin jedním z nejbezpečnějších antibiotik, špatně se vstřebává perorálně a ve skutečnosti nepřechází do mateřského mléka. [jeden]
Lék se nedoporučuje používat současně s perorálními antikoagulancii a diuretiky (kyselina etakrynová, furosemid).
Dávka a délka léčby se nastavuje individuálně, s přihlédnutím k závažnosti průběhu a lokalizaci infekce, citlivosti patogenu. Lék může být podáván intramuskulárně, intravenózně (proud nebo kapání). Průměrná denní dávka pro dospělé je 1 g, frekvence podávání je 2krát denně. Maximální denní dávka je 6 g, frekvenci podávání lze zvýšit až na 3-4x denně.
Pro prevenci pooperačních komplikací je předepsán 1 g cefazolinu 30 minut před operací; 0,5-1 g během operace a 0,5-1 g každých 6-8 hodin během dne po operaci.
Průměrná denní dávka pro děti je 25-50 mg/kg tělesné hmotnosti, v těžkých případech onemocnění lze dávku zvýšit na 100 mg/kg tělesné hmotnosti denně.
Průměrná délka léčby je 7-10 dní. U pacientů s poruchou funkce ledvin je dávkovací režim cefazolinu nastaven s ohledem na hodnoty clearance kreatininu :
Clearance sérová dávka cefazolinu kreatinin kreatinin (ml/min) (mg %) 55 <1,5 Žádná změna 35-54 1,6-3,0 Obvyklá dávka každých 8 hodin 11-34 3,1-4,5 1/2 dávky každých 12 hodin <10 >4,6 1/2 dávky o 18-24 hodin pozdějiVšechna doporučení pro předepisování nižších dávek platí po stanovení počáteční nasycovací dávky odpovídající závažnosti infekce. Pro intramuskulární podání se léčivo rozpustí ve 4-5 ml vody na injekci, izotonickém roztoku chloridu sodného nebo 0,25-0,5% roztoku novokainu . Pro intravenózní kapání se léčivo rozpustí ve 100-250 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy; injekce se provádí během 20-30 minut (rychlost injekce 60-80 kapek za minutu). Pro intravenózní tryskové podání se jedna dávka léčiva zředí v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného a injikuje se pomalu po dobu 3-5 minut.
Možná vývoj alergických reakcí ve formě kožní vyrážky, svědění , eozinofilie , Quinckeho edému , artralgie, anafylaktického šoku . V těchto případech je nutné přerušit podávání léku a provést desenzibilizační terapii.
U pacientů s onemocněním ledvin se při léčbě vysokými dávkami cefazolinu (6 g) mohou objevit známky selhání ledvin. V těchto případech se dávka léčiva snižuje a léčba se provádí pod kontrolou dynamiky obsahu močovinového dusíku a kreatininu v krvi.
Gastrointestinální poruchy jsou možné: nauzea , zvracení , průjem , pseudomembranózní kolitida, přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz .
Při dlouhodobé léčbě se může vyvinout dysbakterióza , superinfekce způsobená kmeny rezistentními na antibiotika, kandidóza .
Při intramuskulární injekci léku je ve vzácných případech pozorována flebitida , často bolestivost v místě vpichu. Z hemopoetického systému: neutropenie , leukopenie , trombocytopenie .
V suchu, chraňte před přímým slunečním zářením a mimo dosah dětí při teplotách do 25 °C.
| Beta-laktamové antibakteriální látky , jiné ( J01D ) | |
|---|---|
| Cefalosporiny první generace | |
| Cefalosporiny druhé generace | |
| Cefalosporiny třetí generace |
|
| cefalosporiny čtvrté generace | |
| cefalosporiny 5. generace | |
| Monobaktamy | Aztreonam |
| karbapenemy |
|
| Údaje o léčivech jsou uvedeny v souladu s registrem registrovaných léčiv a TKFS ze dne 15.10.2008 (* - lék je stažen z oběhu) Vyhledávání v databázi léčiv . Federální státní instituce NTs ESMP Roszdravnadzor Ruské federace (28. října 2008). Staženo: 6. listopadu 2008. | |