Cefuroxim

Cefuroxim ( anglicky  Cefuroxim ) je antibiotikum , cefalosporin druhé generace , také známý jako Aksetin, Zinnat, Zinacef, Kimacef, Megasef, Selecef, Ceftin, Cefrus. GlaxoSmithKline distribuuje antibiotikum v USA pod obchodním názvem Ceftin a ve Velké Británii, Rusku, Izraeli, Austrálii, Maďarsku a dalších zemích pod názvem Zinnat [1] .

Lék je dostupný ve formě bílých tablet obsahujících 125, 250 nebo 500 mg účinné látky cefuroxim axetil, dále ve formě granulí pro přípravu suspenze pro perorální podání, prášku pro přípravu roztoku pro intravenózní podání, prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární injekci.

Farmakologické vlastnosti

Cefalosporinové antibiotikum druhé generace pro perorální a parenterální použití. Působí baktericidně (narušuje syntézu bakteriální buněčné stěny). Má široké spektrum antimikrobiální aktivity. Vysoce aktivní proti grampozitivním mikroorganismům , včetně kmenů rezistentních na penicilin (s výjimkou kmenů rezistentních na meticilin), Staphylococcus aureus , Streptococcus pyogenes (a dalším beta-hemolytickým streptokokům), Streptococcus pneumoniae , Streptococcus skupiny B ( Streptococcus agalptia ), Streptococcus agalpt mitis (skupiny viridans), Bordetella pertussis , většina Clostridium spp.); gramnegativní mikroorganismy ( Escherichia coli , Klebsiella spp., Proteus mirabilis , Providencia spp., Proteus rettgeri , Haemophilus influenzae , včetně kmenů rezistentních na ampicilin; Haemophilus parainfluenzae , včetně kmenů rezistentních na catlinhoissae, Moraxalimrrrhil , kmeny rezistentní na catlinhoissa neprodukující penicilinázu, Neisseria meningitidis , Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; gram-pozitivní a gram-negativní anaeroby (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

Necitlivé na cefuroxim: Clostridium difficile , Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus , Listeria monocytogenes , methicilin -rezistentní kmeny Staphylococcus aureus , Staphylococcus sppidis , Legionratia spp . spp .

Farmakokinetika

Parenterální podání

Po podání 750 mg/m je Cmax dosaženo po 15-60 minutách a je 27 μg/ml. Se zapnutým / v úvodu 0,75 a 1,5 g Cmax po 15 minutách je 50 a 100 mcg / ml, v tomto pořadí. Terapeutická koncentrace se udržuje po dobu 5,3 a 8 hodin. T1 / 2 s / in a / m podání - 1,3-1,5 hodiny, u novorozenců - 2-2,5 hodiny Komunikace s plazmatickými proteiny - 33-50%. Není metabolizován v játrech. Vylučuje se ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí 85-90 % nezměněno během 8 hodin (většina léčiva se vylučuje během prvních 6 hodin, přičemž vytváří vysoké koncentrace v moči); po 24 hodinách se zcela vyloučí (50 % - tubulární sekrecí, 50 % - glomerulární filtrací). Terapeutické koncentrace se zaznamenávají v pleurální tekutině, žluči, sputu, myokardu, kůži a měkkých tkáních. Koncentrace cefuroximu přesahující MIC pro většinu mikroorganismů lze dosáhnout v kostech, synoviální a nitrooční tekutině. Když meningitida proniká přes BBB. Prochází placentou a přechází do mateřského mléka.

Orální příjem

Dobře se vstřebává a rychle hydrolyzuje ve střevní sliznici, distribuuje se v extracelulární tekutině. Biologická dostupnost po jídle se zvyšuje (až o 37-52 %). Cmax v plazmě se vytvoří po užití tablet po 2,5-3 hodinách, suspenze - 2,5-3,5 hodiny, T1 / 2 - 1,2-1,3 a 1,4-1,9 hodiny, v tomto pořadí. Vylučováno v nezměněné formě ledvinami: u dospělých 50 % dávky - po 12 hodinách. [2] V případě poruchy funkce ledvin se T1/2 prodlužuje.

Indikace

Bakteriální infekce způsobené vnímavými mikroorganismy: onemocnění dýchacích cest ( bronchitida , zápal plic , plicní absces, pleurální empyém atd.), ORL orgánů ( sinusitida , tonzilitida , faryngitida , zánět středního ucha atd.), močových cest ( pyelonefritida , cystitida , asymptomatická bakteriurie, kapavka atd.), kůže a měkké tkáně (erysipel, pyoderma, impetigo, furunkulóza , flegmóna, infekce rány, erysipeloid atd.), kosti a klouby (osteomyelitida, septická artritida atd.), pánevní orgány (endometritida , adnexitida, cervicitida), sepse , meningitida , lymská borelióza (borelióza), prevence infekčních komplikací při operacích orgánů hrudníku, břicha, pánve, kloubů (včetně operací plic, srdce, jícnu, v cévní chirurgii s vysoký stupeň rizika infekčních komplikací při ortopedických operacích).

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně jiných cefalosporinů, penicilinů a karbapenemů) S opatrností. Novorozenecké období, nedonošení, chronické selhání ledvin, krvácení a gastrointestinální onemocnění (včetně ulcerózní kolitidy v anamnéze), oslabení a podvyživení pacienti, těhotenství, kojení.

Dávkovací režim

In / m, in / in nebo inside. V / v a / m dospělým je předepsáno 750 mg 3krát denně; se závažnými infekcemi - dávka se zvyšuje na 1500 mg 3-4krát denně (v případě potřeby lze interval mezi injekcemi zkrátit na 6 hodin). Průměrná denní dávka je 3-6 g. Dětem se předepisuje 30-100 mg / kg / den ve 3-4 dávkách. U většiny infekcí je optimální dávka 60 mg/kg/den. Novorozencům a dětem do 3 měsíců se předepisuje 30 mg / kg / den ve 2-3 dávkách. S kapavkou - v / m, 1500 mg jednou (nebo ve formě 2 injekcí 750 mg podaných do různých oblastí, například do obou hýžďových svalů). S bakteriální meningitidou - in / in, 3 g každých 8 hodin; děti mladšího a staršího věku - 150-250 mg / kg / den ve 3-4 dávkách, novorozenci - 100 mg / kg / den. Při operacích dutiny břišní, pánevních orgánů a ortopedických operacích - in / in, 1500 mg během úvodu do anestezie, poté dodatečně - v / m, 750 mg, 8 a 16 hodin po operaci. Při operacích srdce, plic, jícnu a cév - in / in, 1500 mg při úvodu do anestezie, poté - in / m, 750 mg 3krát denně po dobu následujících 24-48 hodin. v / m nebo v / v, 1500 mg 2-3krát denně po dobu 48-72 hodin, poté přejdou na perorální podávání, 500 mg 2krát denně po dobu 7-10 dnů. V případě exacerbace chronické bronchitidy se předepisuje intramuskulárně nebo intravenózně, 750 mg 2-3krát denně po dobu 48-72 hodin, poté se přechází na perorální podávání, 500 mg 2krát denně po dobu 5-10 dnů. Při chronickém selhání ledvin je nutná úprava dávkovacího režimu: s CC 10-20 ml / min, 750 mg 2krát denně se předepisuje intravenózně nebo intramuskulárně, s CC méně než 10 ml / min - 750 mg 1krát za den. Pacientům na kontinuální hemodialýze pomocí arteriovenózního zkratu nebo na vysokorychlostní hemofiltraci na jednotkách intenzivní péče je předepsáno 750 mg 2krát denně; u pacientů na nízkorychlostní hemofiltraci jsou předepsány dávky doporučené pro poruchu funkce ledvin.

Vedlejší účinky

Alergické reakce: zimnice, vyrážka, svědění, kopřivka, vzácně - erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), bronchospasmus, anafylaktický šok. Místní reakce: podráždění, infiltrace a bolest v místě vpichu, flebitida. Z genitourinárního systému: svědění v perineu, vaginitida. Ze strany centrálního nervového systému: křeče. Z močového systému: porucha funkce ledvin, dysurie. Z trávicího systému: průjem, nevolnost, zvracení, křeče a bolesti břicha, ulcerace sliznice dutiny ústní, kandidóza úst, vzácně pseudomembranózní enterokolitida. Ze smyslů: ztráta sluchu. Na straně krvetvorných orgánů: hemolytická anémie. Laboratorní ukazatele: zvýšená aktivita "jaterních" enzymů, alkalická fosfatáza, LDH, hyperbilirubinémie. Předávkovat. Příznaky: stimulace CNS, křeče. Léčba: jmenování antiepileptik, kontrola a udržování vitálních funkcí těla, hemodialýza a peritoneální dialýza.

Interakce

Současné perorální podávání „kličkových“ diuretik zpomaluje tubulární sekreci, snižuje renální clearance, zvyšuje plazmatickou koncentraci a zvyšuje T1/2 cefuroximu. Při současném užívání s aminoglykosidy a diuretiky se zvyšuje riziko nefrotoxických účinků. Léky, které snižují kyselost žaludeční šťávy, snižují vstřebávání cefuroximu a jeho biologickou dostupnost. Farmaceuticky kompatibilní s vodnými roztoky obsahujícími až 1% lidokain hydrochlorid, 0,9% roztok NaCl, 5% a 10% roztok dextrózy, 0,18% roztok NaCl a 4% roztok dextrózy, 5% roztok dextrózy a 0,9% roztok NaCl, Ringerův roztok, Hartmannův roztok, roztok laktátu sodného, ​​heparin (10 IU / ml a 50 IU / ml) v 0,9% roztoku NaCl. Farmaceuticky inkompatibilní s aminoglykosidy, roztok hydrogenuhličitanu sodného 2,74%.

Speciální pokyny

Pacienti s anamnézou alergických reakcí na peniciliny mohou mít přecitlivělost na cefalosporinová antibiotika. Během léčby je nutné sledovat funkci ledvin, zejména u pacientů užívajících lék ve vysokých dávkách. Léčba pokračuje 48-72 hodin po vymizení příznaků, v případě infekcí způsobených Streptococcus pyogenes je průběh léčby minimálně 7-10 dní. Během léčby je možná falešně pozitivní přímá Coombsova reakce a falešně pozitivní test moči na glukózu. Roztok připravený k použití lze uchovávat při pokojové teplotě po dobu 7 hodin, v chladničce - po dobu 48 hodin.Je povoleno použít roztok, který během skladování zežloutl. U pacientů užívajících cefuroxim se ke stanovení koncentrace glukózy v krvi doporučuje použít testy s glukózooxidázou nebo hexokinázou . Při přechodu z parenterálního na perorální podávání je třeba vzít v úvahu závažnost infekce, citlivost mikroorganismů a celkový stav pacienta. Pokud po 72 hodinách po perorálním podání cefuroximu nedojde ke zlepšení, je třeba pokračovat v parenterálním podávání.

Poznámky

1. ↑ Záznam Zinnat na webu Glaxo Smith Kline.
2. ↑ ?