Bezitramid

Bezitramid
Všeobecné
Systematický
název		 4-[4-(2-oxo-3-propanoylbenzimidazol-1-yl)piperidin-1-yl]-2,2-difenylbutannitril
Chem. vzorec C31H32N4O2 _ _ _ _ _ _ _
Fyzikální vlastnosti
Molární hmotnost 492,611 g/ mol
Klasifikace
Reg. Číslo CAS 15301-48-1
PubChem 61791
Reg. číslo EINECS 239-335-4
ÚSMĚVY   CCC(=O)N1C2=CC=CC=C2N(C1=O)C3CCN(CC3)CCC(C#N)(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5
InChI   InChI=1S/C31H32N4O2/c1-2-29(36)35-28-16-10-9-15-27(28)34(30(35)37)26-17-20-33(21-18- 26)22-19-31(23-32,24-11-5-3-6-12-24)25-13-7-4-8-14-25/h3-16,26H, 2,17- 22H2,1H3FLKWNFFCSSJANB-UHFFFAOYSA-N
CHEBI 135794
ChemSpider 55675
Údaje jsou založeny na standardních podmínkách (25 °C, 100 kPa), pokud není uvedeno jinak.

Bezitramid  je narkotické analgetikum [1] . Získala jej společnost Janssen Pharmaceutica v roce 1961 [2] [3] [4] . Zařazeno do seznamu I seznamu omamných látek Ruské federace [5] .

Droga byla stažena z regálů v Nizozemsku v roce 2004 po úmrtích z předávkování, včetně případů, kdy pětileté dítě vzalo jednu pilulku z kabelky své matky, snědlo ji a krátce nato zemřelo [6] .

Besitramide je regulován v podstatě stejným způsobem jako morfin ve všech známých jurisdikcích a je látkou Schedule II podle zákona o kontrolovaných látkách Spojených států [7] .

Poznámky

  1. ↑ Meijer DK, Hovinga G, Versluis A, Bröring J, van Aken K, Moolenaar F, Wesseling H (1984). „Farmakokinetika perorálního narkotického analgetika bezitramidu a předběžná pozorování jeho účinku na experimentálně vyvolanou bolest“ . Evropský žurnál klinické farmakologie . 27 (5): 615-8. DOI : 10.1007/BF00556902 . PMID  6519169 .
  2. ↑ Janssen PA, "Benzimidalinyl Piperidines", US patent 3196157 , zveřejněný 11.06.1963, vydán 20. 7. 1965
  3. ↑ Janssen PA, Niemegeers CJ, Schellekens KH, Marsboom RH, Herin VV, Amery WK a kol. (červen 1971). "Bezitramid (R 4845), nová účinná a perorálně dlouhodobě působící analgetická sloučenina." Arzneimittel-Forschung . 21 (6): 862-7. PMID  5109278 .
  4. ↑ Knape H (duben 1970). „Bezitramid, perorálně aktivní analgetikum. Vyšetření bolesti po operacích protruze bederní ploténky (předběžná zpráva)“ . British Journal of Anesthesia . 42 (4): 325-8. DOI : 10.1093/bja/42.4.325 . PMID  4913411 .
  5. ↑ Nařízení vlády Ruské federace č. 681 ze dne 30. června 1998 . minzdrav.gov.ru _ Získáno 3. března 2021. Archivováno z originálu dne 4. dubna 2022.
  6. ↑ de Vos JC, Rohof OJ, Bernsen PJ, Conemans JM, van Unnik AJ (srpen 1983). „[Smrt způsobená jednou tabletou Burgodinu]“. Nederlands Tijdschrift voor Geneeskunde . 127 (34): 1552-3. PMID  6633692 .
  7. ↑ Hlava 21 Zákon o kontrolovaných látkách (USC) . Získáno 30. srpna 2020. Archivováno z originálu dne 30. srpna 2020.
 Opioidy
Agonisté ,
parciální
agonisté opioidních receptorů
Přírodní
Polosyntetický
Syntetický
Agonisté-antagonisté se
smíšeným účinkem
  • Buprenorfin (částečný agonista μ-receptorů, antagonista δ- a κ-receptorů)
  • Butorfanol (κ-agonista a antagonista μ-opiátového receptoru)
  • Nalorfin (agonista κ-receptoru, antagonista μ-receptoru)
  • Nalbufin (agonista κ-receptoru, antagonista μ-receptoru)
Antagonisté
Metabolity opioidů
Endogenní ligandy
Ostatní 1
1  Sloučeniny příbuzné opioidům, ale neinteragují nebo neinteragují slabě s opioidními receptory