Pentazocin

Pentazocin (Pentazocinum) je narkotické analgetikum .

Obecné informace

Pentazocin je syntetická sloučenina obsahující benzomorfanové jádro molekuly morfinu , ale postrádající kyslíkový můstek a třetí šestičlenné jádro charakteristické pro sloučeniny morfinové skupiny.

Dusík v piperidinovém jádru je nahrazen dimethylallylem [CH2 - CH=C( CH3 ) 2 ]

Droga byla získána na principu modifikace molekuly morfinu s přihlédnutím k tomu, že některé dříve syntetizované sloučeniny blízké morfinu, ale neobsahující kyslíkový můstek ( levorfanol nebo lemoran atd.), mají vysokou analgetickou aktivitu; současně je dimethylallylový zbytek důležitou součástí molekuly narorfinu , která má do značné míry vlastnosti antagonisty morfinu. Očekávalo se, že tato modifikace molekuly morfinu povede ke sloučenině s větší analgetickou aktivitou než nalorfin, ale s méně vedlejšími účinky než morfin. Pentazocin tyto požadavky do určité míry splňuje. Má analgetickou aktivitu, i když v poněkud menší míře než morfin, ale méně tlumí dýchání, méně často způsobuje zácpu a zadržování moči. V současné době byli získáni agonisté-antagonisté, kteří jsou aktivnější než pentazocin ( nalbufin atd.).

Pentazocin se dobře vstřebává při perorálním a parenterálním podání. Maximální plazmatické koncentrace jsou pozorovány 15 minut až 1 hodinu po intramuskulární injekci a 1 až 3 hodiny po perorálním podání. Poločas rozpadu je 2-3 hodiny.

Indikace jsou v zásadě stejné jako u morfia.

Při akutní bolesti se lék podává parenterálně, s chronickou bolestí uvnitř.

Dávka pro dospělé pod kůži, intramuskulárně nebo intravenózně je obvykle 0,03 g (30 mg) a pro silnou bolest - 0,045 g (45 mg). Intravenózně podáván pomalu. V případě potřeby opakujte zavedení pod kůži nebo intramuskulárně po 3-4 hodinách, intravenózně - po 2-3 hodinách.

Uvnitř označte dospělí 0,05 g (50 mg = 1 tableta) 3-4krát denně (před jídlem). Při silné bolesti se jednotlivá dávka někdy zvyšuje na 0,1 g.

Denní dávka pro dospělé by neměla překročit 350 mg při perorálním podání.

Dětem ve věku od 1 do 6 let se lék předepisuje parenterálně: intramuskulárně a subkutánně - v dávce ne více než 1 mg na 1 kg tělesné hmotnosti za den, intravenózně - ne více než 0,5 mg / kg za den. Dětem ve věku 6 až 12 let se předepisuje perorálně 0,025 g (25 mg = 1/2 tablety) každé 3-4 hodiny.

Pentazocin je obecně dobře snášen. Jsou však možné nevolnost, zvracení, závratě, zvýšené pocení, zarudnutí kůže a deprese dýchání. Někdy lze pozorovat euforii, zmatenost, zadržování moči.

Při náhlém vysazení po delším užívání léku v relativně velkých dávkách jsou možné abstinenční příznaky (křeče břišních orgánů, nevolnost, zvracení, neklid, třes atd.).

Pentazocin by měl být podáván s opatrností při těžkém selhání jater a ledvin. Intravenózní aplikace léku způsobuje zvýšení krevního tlaku, což je třeba vzít v úvahu při infarktu myokardu, zejména u lidí s hypertenzí, a při periferní vazokonstrikci. Pentazocin by neměl být používán pro traumatické poranění mozku, doprovázené zvýšením tlaku mozkomíšního moku, s tendencí ke křečovým reakcím, u žen - v prvních 3 měsících těhotenství.

Při dlouhodobém intramuskulárním užívání léku je nutné změnit místa vpichu, protože v místě vpichu je možné zhutnění měkkých tkání.

V souvislosti s možností rozvoje abstinenčních příznaků by pentazocin neměl být předepisován drogově závislým; měl by být používán s opatrností u pacientů, kteří dříve dostávali velké dávky narkotických analgetik.

Pentazocin by neměl být podáván ve stejné injekční stříkačce s barbituráty .

Úložiště

Skladování: seznam A. Uvolňováno se stejnými omezeními jako narkotická analgetika.