Nalbufin

Nalbuphin je opioidní analgetikum .

Obecné informace

Chemickou strukturou se nalbufin blíží morfinu , charakteristickým znakem molekuly nalbufinu (viz také vzorec butorfanolu ) je však přítomnost methylcyklobutylového radikálu místo methylové skupiny (-CH 3 ) na atomu dusíku . .

Farmakologicky je nalbufin agonista-antagonista opiátových receptorů . Analgetický účinek je spojen především s agonistickým účinkem na κ-receptory, ale současně je lék antagonistou μ-receptorů, a proto nemá výrazný euforický účinek. Podle obecné povahy účinku je nalbufin blízký pentazocinu , ale má silnější analgetický účinek s méně vedlejšími účinky a menší schopností vyvinout toleranci a fyzickou závislost.

Při intramuskulárním podání není nalbufin v analgetické aktivitě horší než morfin a je 2,5-3krát aktivnější než pentazocin. Při perorálním podání je nalbufin 4-5krát méně aktivní než při injekční aplikaci do svalů.

Maximální plazmatická koncentrace je pozorována po 30 minutách - 1 hodině po intramuskulární injekci; poločas - 3-6 hodin Metabolizováno v játrech; metabolity jsou vylučovány žlučí do střeva. V malém množství se vylučuje močí.

Nalbuphin se používá k léčbě bolesti střední a těžké závažnosti po operaci, s infarktem myokardu . Studuje se možnost použití nalbufinu u bolesti jiného původu.

Dospělým se podává intravenózně nebo intramuskulárně rychlostí 0,15-0,3 mg (0,00015-0,0003 g) na 1 kg tělesné hmotnosti. V případě potřeby opakujte injekce každé 3-4 hodiny Maximální jednotlivá dávka je 0,3 mg/kg, maximální denní dávka je 2,4 mg/kg (což je 20 a 160 mg, při tělesné hmotnosti 70 kg). Děti jsou podávány rychlostí 0,1-0,25 mg / kg. Maximální jednotlivá dávka je 0,25 mg/kg, maximální denní dávka je 2 mg/kg.

Nalbuphin je relativně nový lék. Jeho použití a jeho možné vedlejší účinky jsou nadále studovány. Doporučuje se užívat lék ne déle než 3 dny. Sedativní účinek léku je poměrně výrazný. Tlumivý účinek na dýchání je podobný jako u morfinu. Poměrně vzácně pozorované bolesti hlavy, zvýšené pocení, sucho v ústech, nevolnost, zvracení. Lék má malý vliv na činnost kardiovaskulárního systému, na motilitu gastrointestinálního traktu.

Při předepisování nalbufinu pacientům s respirační depresí, poruchou funkce jater a ledvin a zvýšeným intrakraniálním tlakem je nutná opatrnost.

Lék prochází placentární bariérou a při použití během porodu může u novorozenců způsobit respirační depresi. Při použití léku u těhotných žen je nutná opatrnost.

Při intramuskulární injekci je možná bolest v místě vpichu.

Je třeba mít na paměti, že hotová léková forma nalbuphinu (nubainu) obsahuje jako konzervant disiřičitan sodný , který může u pacientů s bronchiálním astmatem (se zvýšenou citlivostí na siřičitan) způsobit astmatické záchvaty .

U drogově závislých může užívání nalbufinu způsobit akutní abstinenční záchvat .

Právní status v Rusku

Nařízení vlády Ruské federace ze dne 23. dubna 2012 č. 359 „O změně některých zákonů vlády Ruské federace v souvislosti se zlepšením kontroly oběhu psychotropních látek“ Nalbufin je zařazen do seznamu III. seznamu omamných, psychotropních látek a jejich prekurzorů podléhajících kontrole v Ruské federaci. Vyhláška vstoupila v platnost dne 6.8.2012.

Stav na Ukrajině

Zahrnuto v lékárničce jako analgetikum.

Úložiště

Skladování: s přihlédnutím k pravidlům pro skladování narkotických analgetik.

Literatura

• Forth, Henschler, Rummel, Förstermann, Starke (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie . 8. Aufláž. Urban & Fischer Verlag München, Jena, Berlin Mai 2001, ISBN 3-437-42520-X , S. 254, 255, 260, 261.
• Ministerstvo zdravotnictví zajišťuje změny skladu vojenských lékárniček v souladu se standardy NATO