IBNtxA

IBNtxA  je atypické opioidní analgetikum syntetizované z naltrexonu . Ve studiích na zvířatech má silný analgetický účinek, který je blokován levallorfanem , takže se zdá, že se váže na μ-opioidní receptory, nedochází však k charakteristické zácpě a respirační depresi a nedostavuje se ani efekt odměny ani podráždění. podmíněná preferovaná technika místa. Předpokládá se, že tyto neobvyklé vlastnosti jsou výsledkem působení agonisty na alternativní sestřih nebo na heterodimer μ-opioidního receptoru, na rozdíl od formy plné délky, která je cílem konvenčních opioidů [1] .

Konkrétně dvěma skupinám myší byl podáván morfin (6 mg/kg) a IBNtxA (1 mg/kg) dvakrát denně po dobu několika dnů . Počet myší, které zaznamenaly úlevu od bolesti v obou skupinách, byl 80 % z celkového počtu. Analgezie ve skupině myší dostávajících morfin skončila již pátý den z důvodu tolerance a ve skupině dostávající IBNtxA byla analgezie pozorována do 10. dne přibližně u 15 % [2] .

Poznámky

1. ↑ Majumdar S, Grinnell S, Le Rouzic V, Burgman M, Polikar L, Ansonoff M, Pintar J, Pan YX, Pasternak GW. Varianty sestřihu mu opioidního receptoru MOR-1 se zkráceným G proteinem jsou cílem vysoce účinných opioidních analgetik bez vedlejších účinků. Proceedings of the National Academy of Sciences USA . 6. prosince 2011;108(49):19778-83. PMID 22106286
2. ↑ Nové poznatky o supresi nádoru: PTEN potlačuje tvorbu nádoru omezením dráhy fosfoinositid 3-kinázy/AKT