Blokátory H1-histaminových receptorů

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 30. března 2022; kontroly vyžadují 7 úprav .

Blokátory H 1 -histaminových receptorů  - léky.

Existuje mnoho léků, které ovlivňují uvolňování, kinetiku, dynamiku a metabolismus histaminu . Patří mezi ně zejména jeho fyziologickí antagonisté [1] a inverzní agonisté histaminu [2] .

Působení syntetizovaných antihistaminik bylo experimentálně prokázáno v roce 1937, vývoj a zdokonalování léčebných antihistaminik pokračuje dodnes [3] .

Blokátory H1-histaminových receptorů se podle účinku na centrální nervový systém dělí na léky I (klasické, sedativní) a II-III (nové) generace [1] .

Vedlejší a hlavní účinky

Blokátory H1 receptorů předepisované jako antialergické léky (tedy léky působící primárně v periferní cirkulaci) se dělí na I a další „generace“. Dělí se podle schopnosti procházet hematoencefalickou bariérou a podle toho působit na mozek. Antialergická léčiva první generace, stejně jako sedativní/hypnotická anti-H1 léčiva, pronikají do BBB a mají sedativní/hypnotický účinek. Všechny anti-H1 léky díky tomu, že začnou působit z krevního řečiště, mají více či méně výrazný antialergický účinek, i když u prášků na spaní je tento účinek slabší. Druhým kritériem pro odkazování na „generace“ je nepřítomnost vysoké selektivity pro léky první generace ve skutečnosti pro periferní receptory H1. Kromě H1 receptorů mohou antihistaminika na ně zaměřená působit také na muskarinové cholinergní, alfa-adrenergní a serotoninové receptory [2]

Negativní vedlejší účinky antialergických anti-H1 léků jsou ty účinky, které mají anti-H1 hypnotika. Poskytují především díky tomu, že pronikají přes BBB. Histaminergní neurony se nacházejí v tuberomamilárním jádru zadního hypotalamu a vysílají své projekce do většiny částí mozku. [4] Centrální histaminový systém se podílí na mnoha mozkových funkcích, jako je regulace úrovně vzrušení, regulace vzorců spánku a bdění, kontrola sekrece hormonů hypofýzy, potlačení stravovacího chování a různých kognitivních funkcí a vnímání bolesti. [5] Podle četnosti výskytu jsou tyto účinky rozděleny následovně. Hlavní účinek je sedativní, hypnotický. Následuje dehydratace a hypotenze, závratě, tinitus, rozmazané vidění, euforie, nekoordinovanost, neklid a úzkost, zvýšená chuť k jídlu vedoucí k přibírání na váze, nespavost, třes, nevolnost a zvracení, zácpa, průjem, suchý kašel. Mezi vzácné nežádoucí účinky patří retence moči, arytmie, bolesti hlavy, halucinace a psychózy. [6]

Nejběžnější vedlejší účinky zaznamenané u látek druhé generace jsou ospalost, únava, bolest hlavy, nevolnost a sucho v ústech [6] .

Blokátory H 1 -histaminových receptorů 1. generace

Blokátory H 1 -histaminových receptorů II generace

Blokátory H 1 -histaminových receptorů III-IV generace

Navzdory všeobecnému přesvědčení, že existují tři nebo čtyři generace antihistaminik H1, v tuto chvíli to není pravda. [7] Podle Consensus on Antihistaminika bylo rozhodnuto vyhradit název „třetí generace“ pro označení antihistaminik, která budou v budoucnu syntetizována a s největší pravděpodobností se budou v řadě klíčových charakteristik lišit od známých sloučenin patřících k prvním a druhé generace [8] [9] .

Na základě některých antihistaminik druhé generace byly vyvinuty látky podobné vzorcem. Ve vědeckých článcích jsou někdy neformálně označováni jako třetí generace. Cílem jejich vývoje bylo zvýšení účinnosti působení se snížením vedlejších účinků . Například levocetirizin (Xyzal) má odlišný enantiomer než cetirizin [10] ; loratadin a terfenadin mají metabolity desloratadin (Aerius) [11] a fexofenadin (Allegra). Ten je považován za méně pravděpodobný, že způsobí srdeční arytmii, ve srovnání s terfenadinem. [12]

Viz také

Poznámky

  1. ↑ 1 2 Osipová L.S. „Klinická účinnost blokátorů H1-histaminových receptorů“ (nepřístupný odkaz) . stránky pharmdb.ru. Archivováno z originálu 15. září 2012. 
  2. ↑ 1 2 Simons FER Pokroky v H1-antihistaminikách // New England Journal of Medicine. - 2004. - T. 351. - Č. 21. - S. 2203-2217.
  3. ↑ Kurbacheva O. M. Chronická konjunktivitida  // Ošetřující lékař: časopis. - 2004. - Vydání. 3 . — ISSN 1560-5175 . Archivováno 17. května 2021.
  4. ↑ Thurmon RL (ed.) Histamin in Inflammation, 2010, kapitola 10
  5. ↑ Haas H, Panula P. "Úloha histaminu a tuberomamilárního jádra v nervovém systému" Nat Rev Neurosci 2003; 4:121-130
  6. ↑ 1 2 Rossi S (Ed.) (2004). Příručka australské medicíny
  7. ↑ Camelo-Nunes IC (listopad 2006). „Nová antihistaminika: kritický pohled“ . Jornal de Pediatria [ přístav. ]. 82 (5 Suppl): S173–80. DOI : 10.1590/S0021-75572006000700007 . PMID  17136293 .
  8. ↑ ST Holgate, GW Canonica, FER Simons, M. Taglialatela, M. Tharp. Konsenzuální skupina pro antihistaminika nové generace (CONGA): současný stav a doporučení  // Klinické <html_ent glyph="@amp;" ascii="&"/> Experimentální alergie. — 2003-09. - T. 33 , č.p. 9 . - S. 1305-1324 . — ISSN 1365-2222 0954-7894, 1365-2222 . - doi : 10.1046/j.1365-2222.2003.01769.x .
  9. ↑ Antihistaminika: mýty a realita . media.ru . Získáno 17. července 2020. Archivováno z originálu dne 24. září 2020.
  10. ↑ Nettis E, Colanardi MC, Barra L, Ferrannini A, Vacca A, Tursi A (březen 2006). „Levocetirizin v léčbě chronické idiopatické kopřivky: randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie“ . British Journal of Dermatology . 154 (3): 533-8. DOI : 10.1111/j.1365-2133.2005.07049.x . PMID  16445787 .
  11. ↑ Howell G, West L, Jenkins C, Lineberry B, Yokum D, Rockhold R (srpen 2005). „In vivo antimuskarinové účinky antihistaminické látky třetí generace, desloratadinu“ . Farmakologie BMC . 5: 13. DOI : 10.1186 / 1471-2210-5-13 . PMC 1192807 . PMID 16109168 .  
  12. ↑ Vena GA, Cassano N, Filieri M, Filotico R, D'Argento V, Coviello C (září 2002). „Fexofenadin u chronické idiopatické kopřivky: klinické a imunohistochemické hodnocení“. International Journal of Immunopathology and Pharmacology . 15 (3): 217-224. DOI : 10.1177/039463200201500308 . PMID  12575922 .
  Přejděte na položku Wikidata  Slovníky a encyklopedie