Difenhydramin

Difenhydramin ("Dimedrol") je antihistaminikum první generace .

Difenhydramin je zařazen na seznam životně důležitých a nezbytných léků .

Fyzikální vlastnosti

Bílý jemně krystalický prášek hořké chuti; způsobuje necitlivost jazyka. Hygroskopický. Velmi snadno rozpustný ve vodě, snadno v alkoholu a chloroformu, velmi málo rozpustný v etheru. Vodné roztoky (pH 1% roztok - 5,0 ... 6,5) se sterilizují při +100 ° C po dobu 30 minut.

Farmakologické působení

Difenhydramin je jedním z hlavních zástupců skupiny antihistaminik blokujících H 1 receptory . Má výraznou antihistaminovou aktivitu. Kromě toho má lokálně anestetický účinek, uvolňuje hladké svalstvo v důsledku přímého spazmolytického účinku, středně blokuje cholinergní receptory autonomních nervových ganglií.

Důležitým rysem difenhydraminu je jeho sedativní účinek, který má určité podobnosti s účinkem neuroleptických látek ; ve vhodných dávkách má hypnotický účinek. Je také mírným antiemetikem. Při působení difenhydraminu na nervový systém je spolu s účinkem na histaminové receptory (možná H3 receptory v mozku) zásadní jeho centrální anticholinergní aktivita .

Když se vezme dohromady, difenhydramin zvyšuje účinek tlumivých látek , jako je alkohol, fenobarbital a benzodiazepiny . Také při pokusech na krysách bylo zjištěno, že difenhydramin zesiluje analgetický účinek vyvolaný morfinem, nikoli však endogenními opioidy [1] .

Farmakokinetika

Difenhydramin se při perorálním podání dobře vstřebává. Proniká [2] hematoencefalickou bariérou .

Indikace pro použití

Difenhydramin se používá především při léčbě kopřivky , senné rýmy , sérové ​​nemoci , hemoragické vaskulitidy (kapilární toxikózy), vazomotorické rýmy , angioedému , svědivých dermatóz , akutní iridocyklitidy, alergické konjunktivitidy a dalších alergických onemocnění, alergických komplikací při užívání různých léků včetně antibiotik [3] .

Stejně jako ostatní antihistaminika se difenhydramin používá při léčbě nemoci z ozáření.

U bronchiálního astmatu je difenhydramin relativně neaktivní, ale může být předepsán pro toto onemocnění v kombinaci s teofylinem , efedrinem a dalšími léky.

Někdy se difenhydramin používá na žaludeční vředy a hyperacidní gastritidu , ale blokátory H2 receptorů jsou u tohoto onemocnění mnohem účinnější .

Difenhydramin (stejně jako jiné blokátory H1-receptorů) lze použít ke snížení nežádoucích reakcí během transfuze krve a tekutin nahrazujících krev, za použití enzymů a jiných léků .

Difenhydramin se také používá při chorei, mořské a vzdušné nemoci, zvracení těhotných žen, Meniérově syndromu. Terapeutický účinek léku u těchto onemocnění lze vysvětlit jeho sedativními a centrálními anticholinergními účinky. Z hlediska antiemetického účinku je jeho komplexní sůl s chlorteofylinem ( dimenhydrinát ) účinnější než difenhydramin.

Difenhydramin se také používá jako sedativum a hypnotikum samostatně a v kombinaci s jinými hypnotiky. Přidělte dovnitř 1 tabletu (0,03 nebo 0,05 g) před spaním.

V anestetické praxi se používá jako nedílná součást lytických směsí (viz Aminazin ).

Cesty administrace

Přiřaďte difenhydramin dovnitř, intramuskulárně, do žíly, lokálně (kutánně, ve formě očních kapek, na nosní sliznici); podává se také rektálně. Nepodávejte pod kůži z důvodu dráždivého účinku.

Dávky

Uvnitř předepište tablety pro dospělé na 0,03-0,05 g 1-3krát denně. Průběh léčby je 10-15 dní.

0,01-0,05 g se vstříkne do svalů ve formě 1% roztoku, do žíly - kapací metodou 0,02-0,05 g difenhydraminu v 75-100 ml izotonického roztoku chloridu sodného.

Pro děti je difenhydramin předepisován v menších dávkách: do 1 roku - 0,002-0,005 g každý, od 2 do 5 let - 0,005-0,015 g každý, od 6 do 12 let 0,015-0,03 g na příjem.

Svíčky s difenhydraminem se vstřikují do konečníku 1-2x denně po očistném klystýru nebo spontánní očistě střev. Dětem do 3 let jsou předepsány čípky obsahující 0,005 g difenhydraminu; od 3 do 4 let, 0,01 g; od 5 do 7 let - 0,015 g každý, 8-14 let - 0,02 g.

Vyšší dávky pro dospělé uvnitř: jednorázově 0,1 g, denně 0,25 g; intramuskulárně: jednorázově 0,05 g (5 ml 1% roztoku), denně 0,15 g (15 ml 1% roztoku).

Lékové formy pro topickou aplikaci

Pro instilaci do spojivkového vaku se používají 0,2-0,5% roztoky (nejlépe ve 2% roztoku kyseliny borité), 1-2 kapky 2-3-5x denně.

Někdy se difenhydramin používá ve formě krému nebo mastí (3-10%), vyráběných v lékárně, k promazávání kůže se svědivými dermatózami. Je třeba mít na paměti, že difenhydramin se vstřebává kůží a při mazání velkých ploch může způsobit intoxikaci: sucho v ústech, dýchací potíže, neklid, zmatenost.

Při alergické vazomotorické, akutní rýmě , rinosinusopatii se difenhydramin předepisuje do nosu ve formě tyčinek (tyčinky s difenhydraminem, Bacilli cum Dimedrolo) obsahujících 0,05 g difenhydraminu na bázi polyethylenoxidu. Můžete použít i masti a kapky připravené ex tempore .

Uvolňovací formuláře

• prášek;
• tablety 0,02; 0,03 a 0,05 g;
• rektální čípky s difenhydraminem, každý 0,005; 0,01; 0,015 a 0,02 g (svíčky s difenhydraminem jsou určeny pro použití v pediatrické praxi);
• tyčinky 0,05 g;
• 1% roztok v ampulích a stříkačkách

Vedlejší účinky

Při perorálním podání difenhydraminu může v důsledku jeho lokálního anestetického účinku dojít ke krátkodobému „znecitlivění“ sliznic dutiny ústní; ve vzácných případech jsou možné závratě, bolesti hlavy, sucho v ústech, nevolnost. Nežádoucí účinky vymizí samy po vysazení léku nebo snížení dávky. U alergiků se sníženou hemoimunitou (ukazatele C3 a C4 např. s lupusem) může způsobit vážný tlak na slezinu, včetně negativního vlivu na lymfatické uzliny.

V důsledku účinku léku na centrální nervový systém se může objevit ospalost a celková slabost.

Kvůli sedativním a hypnotickým účinkům by difenhydramin neměl být předepisován pro použití během práce řidičům vozidel a dalším osobám, jejichž profese vyžaduje rychlou psychickou a motorickou reakci. Kromě toho je difenhydramin kontraindikován u narkoleptiků , protože může významně narušit pravidelný spánkový režim od prvního použití a způsobit kataleptické záchvaty u těchto pacientů.

V kombinaci s alkoholem a ve velkých dávkách (od 300-500 mg) může způsobit delirium a halucinace.

V případě předávkování může dojít k otokům končetin, smrti.

Rizikoví pacienti

Difenhydramin se používá s opatrností u pacientů predisponovaných k zadržování moči, s hypertrofií prostaty , bronchiálním astmatem nebo chronickou bronchitidou v anamnéze, zvýšeným nitroočním tlakem, hypertyreózou , kardiovaskulárními chorobami a hypertenzí. Používá se s velkou opatrností u pacientů s glaukomem, stenózním peptickým vředem, pyloroduodenální obstrukcí, symptomatickou hypertrofií prostaty, s obstrukcí hrdla močového měchýře [4] .

Úložiště

Dříve seznam B.

V dobře uzavřené nádobě, chráněné před světlem a vlhkostí; tablety a ampule - na místě chráněném před světlem; svíčky - na suchém, chladném a tmavém místě.

Zneužívání difenhydraminu

Při užívání velkých dávek difenhydraminu nebo pití s ​​alkoholem se může vyvinout delirium provázené bludy a halucinacemi [5] .

Poznámky

1. ↑ Carr KD, Hiller JM, Simon EJ Difenhydramin potencuje narkotické, ale ne endogenní opioidní analgezii  //  Neuropeptides : journal. - 1985. - únor ( ročník 5 , č. 4-6 ). - str. 411-414 . - doi : 10.1016/0143-4179(85)90041-1 . — PMID 2860599 .
2. ↑ Reiner PB, Kamondi A. Mechanismy antihistaminikem indukované sedace v lidském mozku: Aktivace H1 receptoru snižuje únik draslíkového  proudu na pozadí //  Neuroscience : deník. - Elsevier , 1994. - Duben ( roč. 59 , č. 3 ). - str. 579-588 . - doi : 10.1016/0306-4522(94)90178-3 . — PMID 8008209 .
3. ↑ Difenhydramin. Archivní kopie ze dne 22. března 2015 na Wayback Machine // Register of Medicines of Russia.
4. ↑ Difenhydramin hydrochlorid. Archivováno 10. března 2015 na Wayback Machine //Drugs.com
5. ↑ Tejera CA, Saravay SM, Goldman E, Gluck L "Difenhydraminem indukované delirium u starších hospitalizovaných pacientů s mírnou demencí." Psychosomatika 35 (1994): 399-402

Viz také

• Tavegil

Slovníky a encyklopedie	Britannica (online)