| vardenafil | |
|---|---|
| vardenafil | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | 1-[[3-(1,4-Dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyfenyl]sulfonyl ]-4-ethylpiperazin (jako monohydrochlorid) |
| Hrubý vzorec | C23H32N6O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 488,604 g/mol |
| CAS | 224785-90-4 |
| PubChem | 110634 |
| drogová banka | APRD00699 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | G04BE09 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | patnáct% |
| Vazba na plazmatické bílkoviny | 95 % |
| Metabolismus | Jaterní ( CYP3A4 ) |
| Poločas rozpadu | 4–5 hodin |
| Vylučování | Se žlučí |
| Lékové formy | |
| potahované tablety | |
| Způsoby podávání | |
| Ústní | |
| Ostatní jména | |
| Levitra, Staxyn, Vivanza | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Vardenafil je selektivní inhibitor cGMP-specifické fosfodiesterázy typu 5 (PDE5) pro léčbu erektilní dysfunkce . Vardenafil hydrochlorid je téměř bezbarvá pevná látka s molekulovou hmotností 579,1; rozpustnost ve vodě 0,11 mg/ml.
Erekce penisu je hemodynamický proces, který je založen na relaxaci hladkého svalstva kavernózních těles a v něm umístěných arteriol. Při sexuální stimulaci se z nervových zakončení kavernózních těles uvolňuje oxid dusnatý (NO), který aktivuje enzym guanylátcyklázu, což vede ke zvýšení obsahu cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP) v kavernózních tělesech. V důsledku toho jsou hladké svaly kavernózních těles uvolněné, což přispívá ke zvýšení průtoku krve do penisu.
Blokováním specifické fosfodiesterázy pátého typu (PDE5), která se podílí na rozkladu cGMP, vardenafil zvyšuje lokální působení endogenního oxidu dusnatého (NO) v kavernózních tělesech během sexuální stimulace. Tento účinek určuje schopnost Vardenafilu zvýšit odpověď na sexuální stimulaci.
Po perorálním podání se Vardenafil rychle vstřebává a začíná působit po 15 minutách (u většiny mužů po 25 minutách), trvání účinku je 4–5 hodin
Erektilní dysfunkce (neschopnost dosáhnout a udržet erekci nezbytnou pro pohlavní styk).
Přecitlivělost na kteroukoli složku léku. Současné použití s nitráty nebo léky, které jsou donory oxidu dusnatého. Kombinace s inhibitory HIV proteázy, jako je indinavir nebo ritonavir. Levitra není indikována pro ženy a děti do 16 let. Opatrnosti je třeba u pacientů s: vrozeným prodloužením QT intervalu; s anatomickou deformací penisu (zakřivení, kavernózní fibróza, Peyronieho choroba ); s chorobami predisponujícími k priapismu (srpkovitá anémie, mnohočetný myelom, leukémie); s těžkou poruchou funkce jater. U pacientů s mírnou poruchou funkce jater není nutná žádná změna dávkovacího režimu. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater je počáteční dávka 5 mg denně. V budoucnu, v závislosti na účinnosti a snášenlivosti léčby, může být dávka zvýšena na maximálně 10 mg; s konečným stádiem onemocnění ledvin. U pacientů s mírným, středním a závažným snížením renálních funkcí není nutná změna dávkovacího režimu; s arteriální hypotenzí (systolický tlak v klidu pod 90 mm Hg); s nedávnou mrtvicí a infarktem myokardu; s nestabilní angínou; s dědičnými degenerativními onemocněními sítnice (například retinitis pigmentosa); s tendencí ke krvácení a s exacerbací peptického vředu; s aortální stenózou a idiopatickou hypertrofickou subaortální stenózou
Počáteční dávka je 10 mg. Užívá se 25-60 minut před pohlavním stykem. Doba působení Vardenafilu je 4-5 hodin. Maximální doporučená frekvence užívání léku je 1krát denně. V závislosti na účinnosti a snášenlivosti léčby může být dávka zvýšena na 20 mg nebo snížena na 5 mg denně. Maximální doporučená dávka je 20 mg jednou denně. U starších pacientů (nad 65 let) se doporučuje dávka 5 mg. Dávka 20 mg se předepisuje v případech těžké ED (diabetes mellitus, prostatektomie), kdy počáteční dávka 10 mg není dostatečně účinná. Příjem potravy a alkoholu neovlivňuje účinnost Vardenafilu. Vardenafil působí pouze s dostatečnou úrovní sexuální stimulace.
Jsou známy případy užívání Vardenafilu v dávce 80 mg denně, které nebyly doprovázeny rozvojem závažných nežádoucích účinků. Současně je však při užívání v dávce 40 mg dvakrát denně pozorována silná bolest zad bez známek toxických účinků na svalový a nervový systém.
Dávka Vardenafilu by neměla překročit 5 mg při kombinaci s erythromycinem, ketokonazolem, itrakonazolem. Dávka ketokonazolu a itrakonazolu by neměla překročit 200 mg. Kombinace s indinavirem a ritonavirem je kontraindikována. Dusičnany, donátoři oxidu dusnatého: kombinované použití Vardenafilu a nitrátů je kontraindikováno kvůli riziku arteriální hypotenze. Kombinovaná léčba alfa-blokátory a přípravkem Levitra může být doprovázena rozvojem arteriální hypotenze. Vardenafil by měl být použit nejdříve 6 hodin po užití alfa-blokátorů a jeho dávka by neměla přesáhnout 5 mg. Při kombinaci s alfa-blokátorem tamsulosinem se však načasování léků může překrývat.