| Lappakonitin hydrobromid | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| Hrubý vzorec | C32H45BrN208 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 97792-45-5 |
| PubChem | 51346120 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | C01BG |
Lappakonitin hydrobromid je antiarytmikum . Alkaloid získaný z divoce rostoucí vytrvalé rostliny z čeledi pryskyřníkovitých .
Dostupné ve formě roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání, tablety . Obchodní název je Allapinin.
4-(N-acetylanthranoyloxy)-8,9-dihydroxy-la, 14a, 16p-trimethoxy-N-ethyl-18-norakonan hydrobromid
Antiarytmikum I. třídy, alkaloid akonitu běloústého. Blokuje "rychlé" sodíkové kanály membrán kardiomyocytů . Způsobuje zpomalení AV a intraventrikulárního vedení , zkracuje efektivní a funkční refrakterní periody síní, AV uzlu, Hisova svazku a Purkyňových vláken , neovlivňuje délku QT intervalu, vedení AV uzlem v anterográdním směru, srdce frekvence a krevní tlak , kontraktilita myokardu (s počáteční absencí příznaků chronického srdečního selhání ). Neinhibuje automatismus sinusového uzlu , nemá negativně inotropní a hypotenzní účinek . Má středně antispasmodický , koronárně dilatační , m-anticholinergní, lokálně anestetický a sedativní účinek . Při perorálním podání se účinek rozvíjí po 40-60 minutách, maxima dosahuje po 4-5 hodinách a trvá 8 hodin nebo déle. Při intravenózním podání se antiarytmický účinek dostavuje po 15-20 minutách a trvá 6-8 hodin (s maximem po 2 hodinách).
Biologická dostupnost - 40%, má účinek "prvního průchodu" játry , distribuční objem pro intravenózní podání a požití - 42 a 690 litrů, v tomto pořadí. Proniká hematoencefalickou bariérou. Jeden ze 3 hlavních metabolitů snižuje krevní tlak. Poločas je 1-1,2 hod. Vylučuje se ledvinami . Prodloužení T1 / 2 bylo zaznamenáno při dlouhodobém užívání, chronické selhání ledvin (2-3krát), cirhóza jater (3-10krát).
Syndrom předčasné excitace komor; srdeční arytmie. supraventrikulární a ventrikulární extrasystola, paroxyzmy fibrilace a flutteru síní, paroxysmální supraventrikulární a ventrikulární tachykardie, včetně Wolff-Parkinson-White syndromu (u Wolff-Parkinson-White syndromu je povolena léčba paroxysmální supraventrikulární tachykardie)
S opatrností by měl být lék užíván při porušení intraventrikulárního vedení, SSSU, bradykardie, závažných poruch periferní cirkulace, glaukomu s uzavřeným úhlem, poruch metabolismu elektrolytů (hypokalémie, hyperkalémie, hypomagnezémie) při současném užívání s jinými antiarytmiky.
Hypersenzitivita , SA blok II. stupně, blokáda intraventrikulárního vedení, chronické srdeční selhání II-III. stupně, těžká arteriální hypotenze , těžké renální/ jaterní selhání , těhotenství , kojení .
Chronické srdeční selhání (kompenzované), SSS , bradykardie , glaukom s uzavřeným úhlem, hypertrofie prostaty , nerovnováha elektrolytů ( hypokalémie , hyperkalémie , hypomagnezémie ), stimulace (zvýšené riziko arytmie), selhání jater a/nebo ledvin, kardiomegalie , věk do 18 let let (účinnost a bezpečnost nebyly studovány).
Uvnitř, intramuskulárně, intravenózně. Uvnitř 25 mg 3x denně 30 minut před jídlem s teplou vodou (před užitím tabletu je vhodné rozdrtit); při absenci účinku - 100 mg / den ve 4 dávkách, je možné zvýšit dávku na 50 mg 3-4krát denně. Délka léčby je až několik měsíců. Nejvyšší jednotlivá dávka - 150 mg, denně - 300 mg. Podává se intravenózně pomalu, po dobu 5 minut, rychlostí 0,3-0,4 mg/kg, v případě potřeby aplikaci ve stejné dávce opakujte po 6 hodinách po naředění ve 20 ml 0,9% roztoku NaCl . Intramuskulárně injikováno každých 6 hodin rychlostí 0,4 mg / kg. Při těžkém chronickém selhání ledvin je nutné snížit dávku.
Závratě , bolest hlavy , diplopie , ataxie .
Zpomalení intraventrikulárního vedení, arytmogenní efekt, sinusová tachykardie (při delším užívání), změny na elektrokardiogramu : prodloužení PQ intervalu, expanze QRS komplexu.
Alergické reakce , zarudnutí kůže obličeje.
Při výskytu bolesti hlavy, závratě, diplopie by měla být dávka snížena. S výskytem sinusové tachykardie na pozadí dlouhodobého užívání jsou indikovány beta-blokátory (malé dávky). Opakované parenterální podání je povoleno až po 6 hod. Jmenování pacientům s AV blokádou 1. stadia, SSSU a dekompenzovaným chronickým srdečním selháním se provádí pouze v nemocnici s lékařským dohledem a kontrolou EKG. V prvním trimestru těhotenství je předepsán pro "životně důležité" indikace.
Zvyšuje účinek nedepolarizujících myorelaxancií . Inhibitory mikrosomální oxidace zvyšují riziko rozvoje toxických účinků. Induktory mikrozomálních jaterních enzymů snižují účinnost. Antiarytmika jiných tříd zvyšují riziko arytmogenních účinků.